1. Basis Eegeschafte vun HPMC
Hydroxypropyl Methylcellulose, den englesche Numm ass Hydroxypropyl Methylcellulose, och bekannt als HPMC. Seng molekulare Formel ass C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, a säi Molekulargewiicht ass ongeféier 86.000. D'Produkt ass semi-synthetesch, besteet aus Deel Methyl an Deel Cellulose Polyhydroxypropylether. Et kann duerch zwou Methoden gemaach ginn: eent ass déi entspriechend Grad vu Methylcellulose mat NaOH ze behandelen, an dann mat Propylenoxid ënner héijer Temperatur an héijen Drock reagéieren. D'Reaktiounszäit muss erhale bleiwen, sou datt d'Methyl- a Hydroxypropylgruppen an Ether ëmgewandelt kënne ginn. D'Form existéiert a gëtt mam dehydratiséierte Glukosring vun Cellulose am erfuerderlechen Ausmooss gebonnen; déi aner ass Kotteng oder Holzpulpfaser mat kaustesch Soda ze behandelen fir ze reagéieren fir Methanchlorid a Propylenoxid ze kréien, déi weider raffinéiert a gemuel kënne ginn. Maacht et zu feinen an eenheetleche Pulver oder Granulat. HPMC ass eng natierlech Planzzellulose an en exzellente pharmazeuteschen Excipient mat enger breet Palette vu Quellen. Et gëtt am Moment vill doheem an am Ausland benotzt an ass ee vun de meescht benotzt pharmazeuteschen Excipienten a mëndlechen Drogen.
Dëst Produkt ass wäiss bis Mëllechwäiss, net gëfteg, Gerochlos, granulär oder fibrous, einfach fléissend Pudder. Relativ stabil ënner Liicht a Fiichtegkeet. Et erweidert sech a kale Waasser fir eng mëllech kolloidal Léisung mat enger gewësser Viskositéit ze bilden, an de Sol-Gel Interconversion Phänomen geschitt wéinst der Temperaturännerung vun der Léisung mat enger gewësser Konzentratioun. Ganz löslech an 70% Ethanol oder Dimethylketon, awer onléislech an absoluten Ethanol, Chloroform oder Ethoxyethan.
De pH Wäert vun Hydroxypropyl Methylcellulose ass tëscht 4,0 an 8,0, an et huet gutt Stabilitéit. De pH-Wert ass stabil tëscht 3,0 an 11,0. Et kann 10 Deeg bei enger Temperatur vun 20°C an enger relativer Fiichtegkeet vun 80% gelagert ginn. De Feuchtigkeitsabsorptiounskoeffizient vum HPMC ass 6,2%.
Hydroxypropyl Methylcellulose huet verschidden Aarte vu Produkter wéinst de verschiddenen Inhalter vu Methoxy an Hydroxypropylgruppen an der Struktur. Bei spezifesche Konzentratioune hu verschidden Aarte vu Produkter spezifesch Viskositéit an thermesch Eegeschaften. Gel Temperatur an hunn dofir verschidden Eegeschaften déi fir verschidden Zwecker benotzt kënne ginn. D'Pharmakopée vun all Land huet verschidde Modellfuerderungen an Ausdrock: d'Europäesch Pharmakopée baséiert op de verschiddene Viskositéiten, verschiddene Substitutiounsgraden, Benotzungsniveauen an Zuel vu verschiddene Qualitéite vu Produkter déi um Maart verkaaft ginn. D'Eenheet vun der US Pharmacopoeia ass mPa·s, an déi gemeinsam Nimm sinn wéi follegt. Benotzt véier Ziffere fir den Inhalt vun Hydroxypropylmethylcellulose mat verschiddene Substituenten an Typen ze representéieren, wéi Hydroxypropylmethylcellulose, 2208. Déi éischt zwou Ziffere representéieren de geschätzte Prozentsaz. vu Methoxygruppen, an déi lescht zwou Ziffere representéieren d'Hydroxylgrupp. Ongeféier Prozentsaz vu Propyl.
2. HPMC opgeléist am Waasser Method
2.1 Hot Waasser Method
Zënter Hydroxypropylcellulose onopléisbar a waarme Waasser ass, kann et gläichméisseg a waarmt Waasser verdeelt ginn an duerno ofkillt ginn. Zwee typesch Methoden ginn wéi follegt agefouert:
(1) Setzt déi erfuerderlech Quantitéit u waarme Waasser an de Container a waarmt et op ongeféier 70 ° C. Füügt de Produkt graduell a lues a lues réieren. Als éischt schwëmmt d'Produkt op d'Waasser a formt dann lues a lues e Schlamm.
(2) Füügt 1/3 oder 2/3 vun der erfuerderter Quantitéit Waasser an de Container an erhëtzt et op 70 ° C fir de Produit ze verdeelen, bereet eng waarm Waasserschluss vir, a füügt dann déi verbleiwen Betrag u kale Waasser oder add Äis Waasser op d'waarm Waasser Schlamm. Schläim am Waasser, réieren d'Mëschung no Ofkillung.
2.2 Pudder Vermëschung Method
D'Pudderpartikele gi grëndlech duerch dréchen Vermëschung mat gläichen oder méi groussen Quantitéiten vun anere pulveriséierte Zutaten verdeelt an dann mat Waasser opgeléist, wou d'HMCS ouni Koagulatioun opléist.
3. Virdeeler vun HPMC
3.1 Soluble am kale Waasser
Et ass löslech a kale Waasser ënner 40 ℃ oder 70% Ethanol, a grondsätzlech onopléisbar a waarme Waasser iwwer 60 ℃, awer ka geléieren.
3.2 Chemesch Inertitéit
HPMC ass en net-ionesche Celluloseether. Seng Léisung huet keng ionesch Ladung an interagéiert net mat Metallsalze oder ionesche organesche Verbindungen. Dofir reagéieren aner excipients net mat et während der Virbereedung Produktioun Prozess.
3.3 Stabilitéit
Et ass stabil op Säure an Alkali a ka laang tëscht pH 3 an 1l gelagert ginn ouni wesentlech Ännerung vun der Viskositéit. Waasserléislech Léisunge vu Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) sinn antifungal a behalen eng gutt Viskositéitstabilitéit während laangfristeg Lagerung. D'Qualitéitsstabilitéit vun HPMC ass besser wéi traditionell Excipienten (wéi Dextrin, Stärke, asw.).
3.4 Upassbar Viskositéit
Verschidde Viskositéit Derivate vun HPMC kënnen a verschiddene Verhältnisser sinn, an hir Viskositéit kann no Bedierfnesser geännert ginn fir verschidde Reegelen ze respektéieren an eng gutt linear Relatioun ze hunn, sou datt de Verhältnis no Bedierfnesser ausgewielt ka ginn.
3.5 Metabolesch Inertitéit
HPMC gëtt net am Kierper absorbéiert oder metaboliséiert a liwwert keng Hëtzt, also ass et e sécheren Excipient fir pharmazeutesch Virbereedungen.
3.6 Sécherheet
HPMC gëtt allgemeng als net-gëfteg, net-irritéierend Material ugesinn, mat engem LD50 vu 5g/kg bei Mais a 5.2g/kg bei Ratten. Deeglech Dosen si harmlos fir Mënschen.
4 Uwendung vun HPMC an Virbereedung
4.1 Filmbeschichtungsmaterialien a Filmformende Materialien
Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) gëtt als Filmbeschichtungsmaterial benotzt. Seng Beschichtete Pëllen hu keng offensichtlech Virdeeler iwwer traditionell Beschichtete Pëllen wéi Zockerbeschichtete Pëllen wat de Goût an d'Erscheinung vum Medikament maskéiert, awer seng Härtheet, Brëtschegkeet an Hygroskopizitéit, schlecht Zerfall. , Beschichtungsgewiicht an aner Qualitéitsindikatoren si besser. Déi niddreg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt als Waasserlöslech Filmbeschichtungsmaterial fir Pëllen a Pillen benotzt, an déi héich Viskositéitsgrad gëtt als Filmbeschichtungsmaterial fir organesch Léisungsmëttelsystemer benotzt. D'Konzentratioun ass normalerweis 2,0% ~ 20%.
4.2 Als Bindemëttel an Desintegratioun
Déi niddreg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt kann als Bindemëttel an Desintegratioun fir Pëllen, Pillen a Granulat benotzt ginn, während déi héich Viskositéitsgrad nëmmen als Bindemëttel benotzt ka ginn. D'Doséierung variéiert jee no Modell an Ufuerderunge, allgemeng 5% fir dréchen Granuléierungspëllen an 2% fir naass Granuléierungspëllen.
4.3 Als Suspension Hëllef
Den Suspensionsmëttel ass eng viskos Gel Substanz déi hydrophil ass a ka benotzt ginn fir d'Settlementgeschwindegkeet vun de Partikelen ze bremsen an un d'Uewerfläch vun de Partikelen ze halen fir ze verhënneren datt d'Partikel a Kugel aggregéiert ginn. Suspensiounshëllef spillt eng wichteg Roll bei der Produktioun vun Suspension Agenten. HPMC ass en exzellente Suspensionadditiv. Seng opgeléist kolloidal Léisung kann d'flësseg-festeg Interface Spannungen reduzéieren an d'fräi Energie vu klenge festen Partikelen, an doduerch d'Stabilitéit vum heterogenen Dispersiounssystem verbesseren. Dëst Produkt ass eng héichviskositéit Suspensiounspräparatioun mat guddem Suspensiounseffekt, einfacher Dispersioun, net-Stick Mauer, a feine Flokulatiounspartikelen. Seng üblech Doséierung ass 0,5% bis 1,5%.
4.4 Als retardant, nohalteg-Release Agent a porogen
Déi héich Viskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt benotzt fir hydrophile Gel Matrix Nohalteg-Release Pëllen ze preparéieren, gemëscht Material Matrix Nohalteg-Release Pëllen vun retarders a kontrolléiert-Release Agenten. Et huet den Effekt vun der Verzögerung vun der Verëffentlechung vum Medikament. Seng Notzungskonzentratioun ass 10% -80% (W/W). Niddereg Viskositéitsniveauen ginn als Pore-Induktoren an nohaltege oder kontrolléierte Verëffentlechungsformuléierungen benotzt. Esou Pëllen kënne séier déi initial Dosis erreeche fir den therapeuteschen Effekt erfuerderlech, dann e nohaltege oder kontrolléierte Verëffentlechungseffekt produzéieren an effektiv Bluttmedikamentkonzentratioune am Kierper behalen. Hydroxypropyl Methylcellulose hydratéiert am Waasser fir eng Gelschicht ze bilden. De Medikamentverëffentlechungsmechanismus vu Matrixpëllen enthält haaptsächlech d'Diffusioun vun der Gelschicht an d'Opléisung vun der Gelschicht.
4.5 Thickeners a Schutzkolloiden
Wann dëst Produkt als Verdickungsmëttel benotzt gëtt, ass déi allgemeng benotzt Konzentratioun 0,45% ~ 1,0%. Dëst Produkt kann och d'Stabilitéit vum hydrophobesche Klebstoff erhéijen, e Schutzkolloid bilden, Partikele vu Agglomeratioun an Agglomeratioun verhënneren, doduerch d'Bildung vu Nidderschlag hemmen. Seng gemeinsam Konzentratioun ass 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Benotzt als Kapselmaterial
Normalerweis ass d'Kapsel Shell Material vu Kapselen Gelatin. De Produktiounsprozess vu Gelatinekapsel Shells ass einfach, awer et gi Probleemer a Phänomener wéi e schlechte Schutz géint Feuchtigkeit- a Sauerstoffempfindlech Medikamenter, reduzéiert Medikamentopléisung a verspéiten Zerfall vu Kapselschuelen während der Lagerung. Dofir gëtt Hydroxypropyl Methylcellulose als Ersatz fir Kapselmaterialien an der Virbereedung vu Kapselen benotzt, wat d'Fabrikatioun, d'Form an d'Benotzungseffekter vu Kapselen verbessert, a gouf wäit doheem an am Ausland gefördert.
4.7 Als bioadhesive
Bioadhesion Technologie benotzt Excipients mat bioadhesive Polymere fir op biologescher Schleimhaut ze halen an d'Konsistenz an d'Dichtheet vum Kontakt tëscht der Virbereedung an der Schleimhaut ze verbesseren, sou datt d'Medikamenter lues a lues vun der Schleimhaut absorbéiert ginn fir therapeutesch Zwecker z'erreechen. Fir den Zweck vun der Behandlung z'erreechen, gëtt et am Moment vill benotzt fir Krankheeten an der Nasehöhle, mëndlecher Schleimhaut an aner Deeler vum Kierper ze behandelen. Gastrointestinal Bioadhäsiounstechnologie ass eng nei Aart vun Drogen Liwwerung System an de leschte Joeren entwéckelt. Et verlängert net nëmmen d'Residenzzäit vun Drogenpräparatiounen am Magen-Darmtrakt, awer verbessert och d'Kontaktleistung tëscht dem Medikament an der Zellmembran Absorptiounsplaz an ännert d'Struktur vun der Zellmembran. Mobilitéit, dat ass d'Permeabilitéit vum Medikament fir d'Darmepithelzellen, doduerch
Post Zäit: Feb-01-2024