Гипромеллоза деген эмне?

Гипромеллоза, гидроксипропил метилцеллюлоза, HPMC катары белгилүү. Анын молекулярдык формуласы C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ал эми молекулалык салмагы болжол менен 86000. Гипромеллоза – жарым синтетикалык материал, ал метилдин жана целлюлозанын полигидроксипропил эфиринин бир бөлүгү болуп саналат. Аны эки ыкма менен чыгарууга болот: бири метил целлюлозанын тиешелүү сорту NaOH менен иштетилет, андан кийин жогорку температура жана басым астында пропилен оксиди менен реакцияга кирет. Форма целлюлозанын ангидроглюкоза шакеги менен туташып, идеалдуу деңгээлге жете алат; экинчиси пахта линтерин же жыгач массасынын буласын каустикалык сода менен иштетүү жана аны алуу үчүн метилхлорид жана пропилен оксиди менен ырааттуу аракеттенип, андан кийин андан ары тазалоо, майда жана бир тектүү порошок же гранулдарды алуу. HPMC табигый өсүмдүк целлюлозанын ар түрдүү, ошондой эле булагы кенен спектри бар мыкты фармацевтикалык жардамчы болуп саналат. Азыркы учурда, ал үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири колдонулат жана ал оозеки дары-дармектерде эң жогорку колдонуу көрсөткүчү менен фармацевтикалык эксципиенттердин бири болуп саналат.

Гипромеллоза актан сүттөй ак түстө, уулуу эмес жана даамы жок, оңой агып турган гранулдуу же жипчелүү порошок түрүндө болот. Бул жарык жана нымдуулук астында салыштырмалуу туруктуу. Ал муздак сууда шишип, сүт сымал ак коллоиддик эритмени пайда кылат, ал белгилүү бир илешкектүүлүккө ээ жана эритменин белгилүү концентрациясынын температурасынын өзгөрүшүнөн золь-гельдин өз ара айлануу кубулушу пайда болушу мүмкүн. Ал 70% спиртте же диметил кетондо абдан эрийт жана абсолюттук спиртте, хлороформда же этоксиэтанда эрибейт.

Гипромеллоза рН 4,0 жана 8,0 ортосунда болгондо, ал жакшы туруктуулукка ээ, ал эми рН 3,0 жана 11,0 ортосунда болгондо туруктуу жашай алат. Температура 20°С, салыштырмалуу нымдуулук 80% болгондо 10 күн сакталат. HPMC ным жутуу коэффициенти 6,2% түзөт.

1. Hypromellose HPMC негизги касиеттери

Гипромеллозанын структурасында метокси жана гидроксипропил ар түрдүү болгондуктан, продуктулардын ар кандай түрлөрү пайда болгон. Белгилүү концентрацияларда продукциянын ар кандай түрлөрү спецификалык илешкектүүлүккө жана Термикалык гелдөө температураларына ээ, ошондуктан ар кандай касиеттерге ээ жана ар кандай максаттарда колдонулушу мүмкүн. Ар түрдүү өлкөлөрдүн фармакопеяларында моделдер боюнча ар кандай жоболор жана өкүлчүлүктөр бар: Европалык Фармакопея, рынокто сатылып жаткан продукциянын ар кандай илешкектүүлүктүн ар кандай класстарына жана алмаштыруу даражаларына ылайык, класстар плюс сандар менен көрсөтүлөт, ал эми бирдиги мПа ·s; Америка Кошмо Штаттарынын Фармакопеясында жалпы аталыш Гипромеллоза 2208 сыяктуу гипромеллозанын ар бир алмаштыруучусунун мазмунун жана түрүн көрсөтүү үчүн аягында 4 санды кошуңуз, биринчи эки цифра метоксиндин болжолдуу пайызын, ал эми акыркы эки цифра гидроксипропилди билдирет Болжолдуу пайызы .

2. Гипромеллоза HPMC сууда эритүү ыкмасы

2.1 ысык суу ыкмасы
Гипромеллоза ысык сууда эрибегендиктен, аны башында ысык сууга бир калыпта чачып, андан кийин муздатууга болот. эки типтүү ыкмалары төмөнкүчө сүрөттөлгөн:
(1) керектүү көлөмдөгү ысык сууну идишке салып, аны болжол менен 70°Cге чейин ысытыңыз, акырындык менен бул продуктуну жай аралаштыруу менен кошуңуз, башында бул продукт суунун бетинде калкып чыгат, андан кийин акырындык менен сууну пайда кылат. шламды муздатуу.
(2) Идишке керектүү көлөмдөгү суунун 1/3 же 2/3 бөлүгүн кошуп, ысык суу аралашмасын даярдоо үчүн продуктуну чачуу үчүн аны 70°Cге чейин ысытыңыз, андан кийин муздак суунун же муздун калган көлөмүн кошуңуз. ысык суудагы ылайлар Шламда аралашма аралашкандан кийин муздатылат.

2.2 Порошок аралаштыруу ыкмасы
Порошок бөлүкчөлөрү бирдей же көбүрөөк өлчөмдөгү башка порошок ингредиенттери менен кургак аралаштыруу жолу менен толугу менен дисперсацияланат, андан кийин сууда эрийт. Бул учурда гипромеллоза агломерациясыз эрийт.

3. Hypromellose HPMC артыкчылыктары

3.1 Муздак сууда эригичтиги
40°C төмөн муздак сууда же 70% этанолдо эрийт, негизинен 60°Сден жогору ысык сууда эрибейт, бирок гелдесе болот.

3.2 Химиялык инерттүүлүк
Гипромеллоза (HPMC) - иондук эмес целлюлоза эфиринин бир түрү. Анын эритмеси иондук зарядга ээ эмес жана металл туздары жана иондук органикалык бирикмелер менен өз ара аракеттенбейт. Ошондуктан, башка көмөкчү заттар даярдоо жараянында аны менен жооп бербейт.

3.3 Туруктуулук
Ал кислотага жана щелочко салыштырмалуу туруктуу жана илешкектүүлүгү ачык өзгөрбөстөн рН 3 жана 1л ортосунда узак убакытка сакталат. Гипромеллозанын суудагы эритмеси (HPMC) көгөрүп кетүүгө каршы таасирге ээ жана узак мөөнөттүү сактоодо илешкектүүлүктүн жакшы туруктуулугун сактай алат. HPMCди көмөкчү заттар катары колдонгон фармацевтикалык препараттар салттуу көмөкчү заттарды (мисалы, декстрин, крахмал ж.б.) колдонгондорго караганда сапаттуу туруктуулукка ээ.

3.4 Илешкектүүлүгүн жөнгө салуу
HPMC ар кандай илешкектүүлүгү туундулары ар кандай катышы боюнча аралаштырылышы мүмкүн, жана анын илешкектүүлүгү белгилүү бир эрежелерге ылайык өзгөрүшү мүмкүн, жана жакшы сызыктуу байланышы бар, ошондуктан катышы талаптарга ылайык тандалып алынышы мүмкүн.

3.5 Метаболикалык инерция
HPMC организмде сиңирилбейт же метаболизмге кирбейт жана жылуулукту бербейт, ошондуктан ал коопсуз фармацевтикалык препараттын жардамчысы болуп саналат.

3.6 Коопсуздук
Жалпысынан HPMC уулуу эмес жана кыжырдантуучу эмес материал деп эсептелет. Чычкандар үчүн өлүмгө алып келүүчү орточо доза 5г/кг, келемиштер үчүн орточо өлүүчү доза 5,2г/кг. Күнүмдүк дозалар адамдар үчүн зыянсыз.

4. Hypromellose HPMC даярдоодо колдонуу

4.1 Пленка каптоочу материал жана пленка түзүүчү материал катары
Гипромеллозаны (HPMC) пленка менен капталган таблетканын материалы катары колдонуу, кант менен капталган таблеткалар сыяктуу салттуу капталган таблеткаларга салыштырмалуу, капталган таблеткалар медицинанын даамын жана сырткы көрүнүшүн маскаралоодо эч кандай айкын артыкчылыктарга ээ эмес, бирок алардын катуулугу жана ийкемдүүлүгү, ным сиңирүү, ыдырап, каптоо салмагын жогорулатуу жана башка сапаттык керсеткучтер жакшыраак. Бул продуктунун төмөн илешкектүүлүгү таблеткалар жана таблеткалар үчүн сууда эрүүчү пленкалуу каптоочу материал катары колдонулат, ал эми жогорку илешкектүүлүгү органикалык эриткич системалары үчүн пленка менен каптоочу материал катары колдонулат. Концентрациясы адатта 2,0% дан 20%ке чейин.

4.2 Байланыштыруучу жана дезинтегрант катары
Бул продуктунун илешкектүүлүгү төмөн сорту таблеткалар, таблеткалар жана гранулдар үчүн байланыштыргыч жана дезинтегрант катары колдонулушу мүмкүн, ал эми илешкектүүлүгү жогору классы - бириктиргич катары гана колдонулушу мүмкүн. дозасы ар кандай моделдерге жана талаптарга жараша өзгөрөт. Негизинен кургак грануляциялык таблеткалар үчүн туташтыргычтын дозасы 5%, нымдуу грануляциялык таблеткалар үчүн туташтыргычтын дозасы 2% түзөт.

4.3 Токтотуу агент катары
Суспензия агенти гидрофилдүүлүккө ээ жабышчаак гель заты, ал суспензияда колдонулганда бөлүкчөлөрдүн чөкүү ылдамдыгын басаңдата алат жана бөлүкчөлөрдүн топтолушуна жана шарга айланып кетишине жол бербөө үчүн бөлүкчөлөрдүн бетине бекитилиши мүмкүн. . Токтотуу агенттери суспензияларды жасоодо маанилүү роль ойнойт. HPMC суспензиялоочу агенттердин эң сонун түрү жана анын эриген коллоиддик эритмеси суюктуктун катуу интерфейсинин чыңалуусун жана кичинекей катуу бөлүкчөлөрдөгү бош энергияны азайтып, ошону менен гетерогендүү дисперсиялык системанын туруктуулугун жогорулатат. Бул продуктунун жогорку илешкектүүлүгү суспензия түрүндөгү суюктук препарат катары колдонулат. Ал жакшы токтото турган эффектке ээ, кайра чачылат, дубалга жабышпайт жана майда флокулярдуу бөлүкчөлөрү бар. Кадимки дозасы 0,5% дан 1,5% га чейин.

4.4 бөгөттөөчү, туруктуу чыгаруучу агент жана тешикчелерди пайда кылуучу агент катары
Бул продуктунун жогорку илешкектүүлүк даражасы гидрофильдүү гел матрицасы туруктуу бошогон таблеткаларды, блокаторлорду жана аралаш материал матрицасы туруктуу релиздүү таблеткалар үчүн башкарылуучу агенттерди даярдоо үчүн колдонулат жана дары-дармектердин чыгарылышын кечеңдетүүчү таасирге ээ. Анын колдонуу концентрациясы 10% ~ 80% (W / W). Төмөн илешкектүү класстар туруктуу же контролдонуучу релиздүү препараттар үчүн тешикче түзүүчү агенттер катары колдонулат. Таблетканын бул түрүнүн терапиялык таасири үчүн талап кылынган баштапкы дозага тез жетүүгө болот, андан кийин туруктуу бошотуу же контролдонуучу бошотуу эффектин көрсөтүүгө болот жана организмде кандагы препараттын эффективдүү концентрациясы сакталат. Гипромеллоза сууга жолукканда гидраттанып гел катмарын пайда кылат. Матрицалык таблеткадан дары чыгаруу механизми негизинен гел катмарынын диффузиясын жана гел катмарынын эрозиясын камтыйт.

4.5 Коюучу жана коллоиддик коргоочу клей
Бул продукт коюулоочу катары колдонулганда, көбүнчө колдонулган концентрация 0,45% ~ 1,0% түзөт. Бул продукт, ошондой эле hydrophobic желим туруктуулугун жогорулатуу, коргоочу коллоид түзүү, агломерация жана агломерация бөлүкчөлөр алдын алуу, ошону менен чөкмө пайда тоскоол болот, жана анын кадимки концентрациясы 0,5% ~ 1,5% түзөт.

4.6 Капсула үчүн капсулалык материал
Көбүнчө капсуланын капсулалык капсуласы желатинге негизделген. Желатин капсуласынын кабыгынын өндүрүш процесси жөнөкөй, бирок нымдуулукка жана кычкылтекке сезгич дарылардан начар коргоо, дары-дармектин эрүү ылдамдыгы төмөн, капсуланын кабыгынын сактоо учурунда кечигип бузулушу сыяктуу көйгөйлөр жана көрүнүштөр бар. Ошондуктан, гипромеллоза желатиндик капсулаларды алмаштыруучу капсулаларды даярдоодо колдонулат, бул капсулаларды калыптандыруу жана колдонуу эффективдүүлүгүн жакшыртат жана өлкөдө жана чет өлкөлөрдө кеңири жайылган.

4.7 биоадгезив катары
Биологиялык адгезия технологиясы, биологиялык былжыр челге адгезия аркылуу кошумча заттарды биоадгезивдик полимерлер менен колдонуу препарат менен былжыр челдин ортосундагы байланыштын үзгүлтүксүздүгүн жана тыгыздыгын күчөтөт, натыйжада дары акырындык менен былжырлуу кабык менен сиңет жана терапиялык максаттарга жетишет. Учурда кеңири колдонулат Ал мурун көңдөйүнүн, ооздун былжыр челинин жана башка бөлүктөрүнүн ооруларын дарылоодо колдонулат. Ашказан-ичеги биоадгезия технологиясы акыркы жылдары иштелип чыккан жаңы дары жеткирүү системасы болуп саналат. Бул фармацевтикалык препараттардын ашказан-ичеги трактында болуу убактысын гана узартпастан, ошондой эле сиңирүү жеринде дары менен клетка мембранасынын ортосундагы байланышты жакшыртат, клетка мембранасынын суюктугун өзгөртөт, препараттын ичегиге өтүүсүн жакшыртат. эпителий клеткалары, ошону менен дары биожеткиликтүүлүгүн жогорулатуу.

4.8 актуалдуу гел катары
Тери үчүн жабышчаак препарат катары гель коопсуздук, сулуулук, оңой тазалоо, арзан баада, жөнөкөй даярдоо процесси жана дарылар менен жакшы шайкештик сыяктуу бир катар артыкчылыктарга ээ. багыт.

4.9 Эмульсификация системасында чөктүрүүнүн ингибитору катары