оозеки катуу дары түрлөрүнүн жалпы көмөкчү заттар

Катуу препараттар азыркы учурда рынокто эң кеңири таралган жана эң көп колдонулган дары формалары болуп саналат жана алар, адатта, эки негизги заттардан жана көмөкчү заттардан турат. Көмөкчү заттар, ошондой эле көмөкчү заттар катары белгилүү, негизги дарыдан башка катуу препараттардагы бардык кошумча материалдар үчүн жалпы терминди билдирет. Кошумча заттардын ар кандай касиеттери жана функциялары боюнча катуу препараттардын көмөкчү заттары көбүнчө төмөнкүлөргө бөлүнөт: толтургучтар, бириктиргичтер, дезинтегранттар, майлоочу материалдар, бөлүп чыгарууну жөнгө салгычтар, кээде боёгучтар жана ароматизаторлор да препараттын талаптарына ылайык кошулушу мүмкүн. жакшыртуу же формуланын көрүнүшүн жана даамын тууралоо.
Катуу препараттардын көмөкчү заттары дарылык максатта колдонууга коюлган талаптарга жооп берип, төмөнкүдөй мүнөздөмөлөргө ээ болушу керек: ①Ал жогорку химиялык туруктуулукка ээ жана негизги дары менен физикалык жана химиялык реакцияларга ээ болбошу керек; ②Бул негизги дарынын терапиялык эффектисине жана мазмунун аныктоого таасирин тийгизбеши керек; ③Адамдын организмине зыяны жок Зыяндуу, беш уу, терс реакциясы жок.
1. Толтургуч (ичке)
Негизги дарынын дозасы аз болгондуктан, кээ бир дары-дармектердин дозасы кээде бир нече миллиграмм же андан аз болот, бул таблеткаларды түзүүгө же клиникалык колдонууга шарт түзбөйт. Ошондуктан, негизги дары мазмуну 50mg аз болгондо, толтургучтун белгилүү бир дозасын, ошондой эле эриткич катары белгилүү, кошуу керек.
Идеалдуу толтургуч физиологиялык жана химиялык жактан инерттүү болушу керек жана препараттын активдүү ингредиентинин биожеткиликтүүлүгүнө таасирин тийгизбеши керек. Көбүнчө колдонулган толтургучтарга төмөнкүлөр кирет: ① Крахмал, анын ичинде буудай крахмалы, жүгөрү крахмалы жана картошка крахмалы, алардын арасында жүгөрү крахмалы эң көп колдонулат; табияты боюнча туруктуу, гигроскопиялуулугу төмөн, бирок кысылышы начар; ② Лактоза, мыкты касиеттери жана кысылышы, жакшы суюктугу; ③ сахароза, күчтүү гигроскопиялык касиетке ээ; ④ прежелатинизацияланган крахмал, ошондой эле кысылган крахмал катары белгилүү, жакшы кысуучулук, суюктук жана өзүн-өзү майлоочу касиетке ээ; ⑤ микрокристаллдык целлюлоза, MCC деп аталат, күчтүү байланыш жөндөмүнө жана жакшы кысылышына ээ; "кургак байланыштыргыч" катары белгилүү; ⑥Mannitol, жогорудагы толтургучтарга салыштырмалуу, бир аз кымбатыраак жана көбүнчө чайноочу таблеткаларда колдонулат, анын да назик даамы бар; ⑦ Органикалык эмес туздар, негизинен, салыштырмалуу туруктуу физикалык жана химиялык касиеттери бар кальций сульфаты, кальций фосфаты, кальций карбонаты ж.б.
2. Нымдуу зат жана чаптама
Нылоочу агенттер жана туташтыргычтар грануляция баскычында кошулган кошумча заттар. Нымдуу заттын өзү илешкектүү эмес, материалды нымдоо аркылуу материалдын илешкектүүлүгүн индукциялоочу суюктук. Көбүнчө колдонулган нымдоочу агенттер негизинен дистилденген сууну жана этанолду камтыйт, алардын арасында дистилденген суу биринчи тандоо болуп саналат.
Желимдер жабышчаак эмес же жетишсиз илешкектүү материалдарды ылайыктуу илешкектүүлүк менен камсыз кылуу үчүн өздөрүнүн илешкектүүлүгүнө таянган көмөкчү материалдарды билдирет. Көбүнчө колдонулган чаптамаларга, негизинен, төмөнкүлөр кирет: ① Эң көп колдонулган жабышчаактардын бири болгон крахмал шламы, арзан жана жакшы өндүрүмдүүлүккө ээ жана кеңири колдонулган концентрациясы 8%-15%; ②Метилцеллюлоза, MC деп аталган, сууда жакшы эрийт; ③Hydroxypropylcellulose, HPC деп аталат, порошок түз таблеткаларды бириктиргич катары колдонсо болот; ④Hydroxypropylmethylcellulose, HPMC деп аталган, материал муздак сууда эрийт; ⑤CMC-Na деп аталган натрий карбоксиметилцеллюлозасы кысылышы начар дарылар үчүн ылайыктуу; ⑥Этилцеллюлоза, EC деп аталат, материал сууда эрибейт, бирок этанолдо эрийт; ⑦Повидон, PVP деп аталат, материал өтө гигроскопиялык, сууда жана этанолдо эрийт; ⑧Мындан тышкары, полиэтиленгликол (PEG деп аталат), желатин сыяктуу материалдар бар.
3. дезинтегрант
Дезинтегранттар таблеткаларды ичеги-карын суюктуктарында майда бөлүкчөлөргө тез ыдыратуучу көмөкчү заттарды билдирет. Туруктуу бошогон таблеткалар, башкарылуучу таблеткалар жана чайноочу таблеткалар сыяктуу өзгөчө талаптары бар оозеки таблеткалардан тышкары, көбүнчө дезинтегранттарды кошуу керек. Көбүнчө колдонулган дезинтегранттар: ① кургак крахмал, эрибеген же бир аз эрүүчү дарылар үчүн ылайыктуу; ② CMS-Na деп аталган карбоксиметил крахмал натрий, бул материал жогорку эффективдүү дезинтегрант болуп саналат; ③ аз алмаштырылган гидроксипропил целлюлоза, L -HPC деп аталат, ал сууну сиңиргенден кийин тез шишип кетет; ④Cross-linked метил целлюлоза натрий, CCMC-Na деп аталат; материал алгач сууда шишип, анан эрийт, этанолдо эрибейт; Кемчилиги - күчтүү гигроскопиялык касиетке ээ жана көбүнчө көбүртүүчү таблеткаларды же чайноочу таблеткаларды грануляциялоодо колдонулат; ⑥Эффервесенттүү дезинтегранттар негизинен натрий гидрокарбонаты менен лимон кислотасынын аралашмасын камтыйт, ошондой эле лимон кислотасын, фумар кислотасын жана натрий карбонатын да колдонсо болот, калий карбонаты жана калий бикарбонаты ж.б.
4. Майлоочу май
Майлоочу майларды үч категорияга бөлүүгө болот, анын ичинде глиданттар, жабышууга каршы агенттер жана тар мааниде майлоочу майлар. ① Glidant: анын негизги милдети бөлүкчөлөр ортосундагы сүрүлүүнү азайтуу, порошоктун суюктугун жакшыртуу жана планшеттин салмагынын айырмасын азайтууга жардам берүү; ② жабышууга каршы агент: анын негизги милдети таблеткаларды кысуу учурунда жабышып калуудан сактануу, планшеттин кысуу үзгүлтүксүз иштешин камсыз кылуу үчүн, ал ошондой эле таблеткалардын көрүнүшүн жакшыртат; ③ chivalrous майлоочу май: материал менен көктүн дубалынын ортосундагы сүрүлүүнү азайтып, планшетти кысуу жана түртүүнүн үзгүлтүксүз иштешин камсыз кылуу. Кеңири колдонулуучу майлоочу майларга (кеңири мааниде) тальк порошок, магний стеараты (MS), микрондогон силикагель, полиэтиленгликолдор, натрий лаурилсульфаты, гидрогенделген өсүмдүк майы ж.б.
5. Релиз модулятору
Оозеки таблеткалардагы релизди жөнгө салгычтар дары пациенттин аймагына белгилүү бир ылдамдыкта жеткирилишин жана ткандарда же дене суюктуктарында белгилүү бир концентрацияны кармап турушун камсыз кылуу үчүн, оозеки кабыл алынуучу препараттарда дары-дармектин бөлүнүп чыгуу ылдамдыгын жана даражасын көзөмөлдөө үчүн ылайыктуу. , ошону менен күтүлгөн терапиялык эффектти алуу жана уулуу жана терс таасирлерин азайтат. Көбүнчө колдонулуучу релиздик жөнгө салгычтар негизинен матрицалык типке, пленка менен капталган жай релиздеги полимерге жана коюулаткычка бөлүнөт.
(1) Матрица тибиндеги чыгаруу модулятору
①Гидрофильдик гелдин скелет материалы: суунун таасири астында шишип, дары-дармектин бөлүнүп чыгышын көзөмөлдөө үчүн гел тосмосун түзөт, көбүнчө метил целлюлоза, карбоксиметил целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, повидон, карбомер, альгин кислотасы Туз, хитозан ж.
② Эрибеген скелет материалы: Эрибеген скелет материалы сууда эрибеген же сууда эригичтиги аз болгон жогорку молекулалуу полимерди билдирет. Көбүнчө көбүнчө этил целлюлозасы, полиэтилен, беш уулуу полиэтилен, полиметакрил кислотасы, этилен-винилацетат сополимери, силикон каучук ж.
③ Bioerodible алкактык материалдар: Көбүнчө колдонулган биоэридилүүчү алкактык материалдарга, негизинен, жаныбарлардын майы, гидрогенацияланган өсүмдүк майы, бал мому, стеарил спирти, карнауба мому, глицерил моностеарат ж.б.
(2) Капталган чыгаруу модификатору
① Эрибеген полимердик материалдар: EC сыяктуу жалпы эрибеген скелет материалдары.
②Ичке полимердик материалдар: жалпы ичеги-карын полимердик материалдарына негизинен акрил чайырын, L-типти жана S-типти, гидроксипропилметилцеллюлоза ацетаты сукцинатын (HPMCAS), целлюлоза ацетаты фталатын (CAP), гидроксипропилметилцеллюлозаны фталаттын жана башкаларды камтыйт. жогорудагы материалдар ичеги ширесинде, жана белгилүү бир бөлүктөрдө эрип роль ойнойт.
6. Башка аксессуарлар
Жогорудагы кеңири колдонулган көмөкчү заттардан тышкары, кээде дары-дармек каражаттарын башкаруунун муктаждыктарын жакшыраак канааттандыруу, дары-дармекти таанууну жакшыртуу же шайкештикти жакшыртуу максатында башка көмөкчү заттар кошулат. Мисалы, түс берүүчү, даам берүүчү жана таттуу заттар.
①Боёчу агент: Бул материалды кошуунун негизги максаты - планшеттин көрүнүшүн жакшыртуу жана аны аныктоону жана айырмалоону жеңилдетүү. Көбүнчө колдонулган пигменттер фармацевтикалык мүнөздөмөлөргө жооп бериши керек, ал эми кошулган сумма жалпысынан 0,05% ашпашы керек.
②Ароматикалык заттар жана таттуу заттар: Ароматикалык жана таттуу заттардын негизги максаты чайналуучу таблеткалар жана оозеки ыдыратуучу таблеткалар сыяктуу дарылардын даамын жакшыртуу болуп саналат. Көбүнчө колдонулган жыпар жыттуу заттарга негизинен эссенциялар, ар кандай жыпар жыттуу майлар ж.б.; көбүнчө колдонулган таттуулар негизинен сахароза, аспартам ж.б.