Фармацевтикалык көмөкчү заттар Целлюлоза эфири

Табигый целлюлоза эфири бир катар үчүн жалпы терминцеллюлоза туундуларыБелгилүү шарттарда щелочтук целлюлоза менен эфирлештирүүчү заттын реакциясынан пайда болот. Бул целлюлозанын макромолекулаларындагы гидроксил топтору жарым-жартылай же толугу менен эфир топтору менен алмаштырылган продукт. Целлюлоза эфирлери нефти, курулуш материалдары, каптоо, тамак-аш, дары-дармек жана күнүмдүк химиялык тармактарда кеңири колдонулат. Ар кандай тармактарда, фармацевтикалык сорттогу продуктылар, негизинен, жогорку кошумча нарк менен, өнөр жайдын орто жана жогорку тармактарында. Сапатка катуу талаптар коюлгандыктан, фармацевтикалык класстагы целлюлоза эфирин өндүрүү да салыштырмалуу татаал. Бул фармацевтикалык сорттогу буюмдардын сапаты, негизинен, целлюлоза эфир ишканаларынын техникалык күчүн көрсөтө алат деп айтууга болот. Целлюлоза эфири адатта блокатор, матрицалык материал жана коюуланткыч катары кошулуп, туруктуу бошогон матрицалык таблеткаларды, ашказанда эрүүчү каптоочу материалдарды, туруктуу бошотуучу микрокапсулаларды каптоочу материалдарды, туруктуу бошогон дары пленкаларын ж.б.

Натрий карбоксиметил целлюлоза:

Натрий карбоксиметил целлюлозасы (CMC-Na) үй ичинде жана чет өлкөлөрдө эң көп өндүрүү жана керектөө менен целлюлоза эфиринин сорту. Бул иондук целлюлоза эфири болуп саналат, алкализация жана хлорассус кислотасы менен эфирлештирүү жолу менен пахтадан жана жыгачтан жасалган. CMC-Na көп колдонулган фармацевтикалык көмөкчү зат. Көбүнчө катуу препараттар үчүн бириктиргич, коюулоочу, коюулоочу агент жана суюк препараттар үчүн суспензия катары колдонулат. Аны сууда эрүүчү матрица жана пленка түзүүчү материал катары да колдонсо болот. Ал көп учурда туруктуу (контролдук) чыгарылуучу препараттарда туруктуу бошогон дары пленкасы жана туруктуу релиздүү матрицалык таблетка катары колдонулат.

Натрий карбоксиметилцеллюлозадан тышкары, фармацевтикалык көмөкчү зат катары, кроскармеллоза натрий да фармацевтикалык жардамчы катары колдонулушу мүмкүн. Натрий кроскармеллозасы (CCMC-Na) – органикалык эмес кислота катализаторунун таасири астында белгилүү бир температурада (40-80°С) кайчылаш байланыш агенти менен реакцияга кирип, тазаланган карбоксиметилцеллюлозанын сууда эрибеген продуктусу. Кайчылаш агент катары пропиленгликол, сукцин ангидриди, малеин ангидриди жана адиптик ангидрид колдонулушу мүмкүн. Натрий кроскармеллоза таблеткалар, капсулалар жана гранулдар үчүн ичүүчү препараттарда дезинтегрант катары колдонулат. Ал майдалоо үчүн капиллярдык жана шишик таасирлерине таянат. Бул жакшы кысуучулук жана күчтүү ыдыратуучу күчкө ээ. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, суудагы кроскармеллоза натрийинин шишип кетүү даражасы аз алмаштырылган натрий кармеллоза жана гидратталган микрокристаллдык целлюлоза сыяктуу кадимки дезинтегранттарга караганда жогору.

Метилцеллюлоза:

Метил целлюлоза (MC) алкализация жана метилхлориддин этерификациясы аркылуу пахтадан жана жыгачтан жасалган иондук эмес целлюлоза жалгыз эфири. Метилцеллюлоза сууда эң жакшы эрийт жана pH2.0~13.0 диапазонунда туруктуу. Ал фармацевтикалык эксципиенттерде кеңири колдонулат жана тил астындагы таблеткаларда, булчуңга инъекцияларда, офтальмикалык препараттарда, оозеки капсулдарда, пероралдык суспензияларда, пероралдык таблеткаларда жана жергиликтүү препараттарда колдонулат. Мындан тышкары, туруктуу релиздүү препараттарда МК гидрофиликтүү гел матрицасы туруктуу бошогон препараттар, ашказанда эрүүчү каптоочу материалдар, туруктуу бошогон микрокапсула каптоочу материалдар, туруктуу бошогон дары пленка материалдары ж.б. катары колдонулушу мүмкүн.

Гидроксипропил метил целлюлоза:

Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) иондук эмес целлюлоза аралаш эфир болуп саналат, алкализация, пропилен кычкылы жана метилхлориддин этерификациясы аркылуу пахтадан жана жыгачтан жасалган. Ал жытсыз, даамсыз, уулуу эмес, муздак сууда эрийт жана ысык сууда гельге айланат. Гидроксипропил метилцеллюлоза акыркы 15 жылда Кытайда өндүрүшү, дозасы жана сапаты тездик менен өсүп келе жаткан целлюлоза аралаш эфир сорту. Ал ошондой эле үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири колдонулган фармацевтикалык эксципиенттердин бири. жылдар тарыхы. Азыркы учурда, HPMC колдонуу негизинен төмөнкү беш аспектилери чагылдырылат:

Бири байлоочу жана дезинтегрант катары. Туташтыргыч катары HPMC дарыны нымдуу кылууну жеңилдете алат жана ал сууну сиңиргенден кийин жүздөгөн эсе кеңейиши мүмкүн, андыктан планшеттин эрүү ылдамдыгын же чыгаруу ылдамдыгын бир топ жакшыртат. HPMC күчтүү илешкектүүлүккө ээ, ал бөлүкчөлөрдүн илешкектүүлүгүн жогорулата алат жана чийки заттын кытыл же морт текстурасы менен кысылышын жакшыртат. Илешкектүүлүгү төмөн HPMC бириктиргич жана дезинтегрант катары колдонулушу мүмкүн, ал эми илешкектүүлүгү жогору болгондор гана бириктиргич катары колдонулушу мүмкүн.

Экинчиси - оозеки препараттар үчүн туруктуу жана көзөмөлдөнүүчү релиз материалы. HPMC туруктуу-релиз препараттарында көп колдонулган гидрогел матрицалык материал болуп саналат. Илешкектүүлүгү төмөн (5-50мПа·с) HPMC бириктиргич, илешкектөөчү жана суспензиялоочу агент катары колдонулушу мүмкүн, ал эми жогорку илешкектүүлүктөгү (4000-100000мПа·с) HPMC капсулалар, гидрогель матрицасы үчүн аралаш материалды бөгөттөөчү агент даярдоо үчүн колдонулушу мүмкүн. узартылган таблеткалар. HPMC ичеги-карын суюктугунда эрийт, жакшы кысуучулук, жакшы суюктук, күчтүү дары жүктөө жөндөмдүүлүгү жана PH таасир этпеген дары-дармектерди чыгаруу өзгөчөлүктөрүнүн артыкчылыктарына ээ. Бул туруктуу релизди даярдоо системаларында өтө маанилүү гидрофилдик алып жүрүүчү материал болуп саналат жана көп учурда гидрофилдик гел матрицасы жана туруктуу релиздүү препараттар үчүн каптоочу материалдар, ошондой эле ашказандагы калкып жүрүүчү препараттар жана туруктуу бошогон дары пленкалары үчүн көмөкчү материалдар катары колдонулат.

Үчүнчүсү - каптоочу пленканы түзүүчү. HPMC жакшы пленка түзүүчү касиеттерге ээ. Андан пайда болгон пленка бир калыпта, тунук жана катуу болуп, өндүрүш учурунда жабышып калуу оңой эмес. Айрыкча нымдуулукту оңой сиңирүүчү жана туруксуз дарылар үчүн аны изоляциялык катмар катары колдонуу препараттын туруктуулугун бир топ жакшыртат жана пленканын түсүн өзгөртүүгө жол бербейт. HPMC илешкектүүлүгүнүн ар кандай мүнөздөмөлөрүнө ээ. Эгерде туура тандалган болсо, капталган таблеткалардын сапаты жана көрүнүшү башка материалдардан жогору. Кадимки концентрациясы 2% дан 10% га чейин.

Төртүнчүсү капсула материалы болуп саналат. Акыркы жылдары, желатин капсулалар менен салыштырганда, глобалдык жаныбарлардын эпидемиясынын тез-тез чыгышы менен, өсүмдүк капсулалар фармацевтика жана тамак-аш өнөр жайынын жаңы сүйүктүү болуп калды. Америка Кошмо Штаттарынын Pfizer табигый өсүмдүктөрдөн HPMC ийгиликтүү чыгарып, VcapTM жашылча капсуласын даярдады. Салттуу желатиндүү капсулалар менен салыштырганда, өсүмдүк капсулалары кеңири ыңгайлашуунун артыкчылыктарына ээ, кайчылаш реакциялардын коркунучу жок жана жогорку туруктуулук. Дары чыгаруу ылдамдыгы салыштырмалуу туруктуу жана жеке айырмачылыктар аз. Адамдын организминде ыдырагандан кийин сиңбейт жана сыртка чыгарылышы мүмкүн Зат организмден бөлүнүп чыгат. Сактоо шарттары боюнча, көп сандаган сыноолордон кийин, нымдуулуктун төмөн шарттарында дээрлик морт эмес, капсуланын кабыгынын касиеттери жогорку нымдуулукта дагы эле туруктуу, ал эми экстремалдуу сактоодо өсүмдүк капсулаларынын көрсөткүчтөрү таасир этпейт. шарттар. Өсүмдүк капсулалары жөнүндө адамдардын түшүнүгү жана коомдук медицинанын концепцияларынын үйдө жана чет өлкөдө өзгөрүшү менен, өсүмдүк капсуласына болгон рыноктук суроо-талап тез өсөт.

Бешинчиси - токтотуучу агент катары. Суспензия тибиндеги суюктук препараты ээрибеген катуу дарылар суюк дисперсиялык чөйрөдө дисперстүү болгон гетерогендүү дисперсиялык система болуп саналган кеңири колдонулган клиникалык дары формасы болуп саналат. Системанын туруктуулугу суспензия суюктугун даярдоонун сапатын аныктайт. HPMC коллоиддик эритмеси катуу-суюктук аралык чыңалууну азайтат, катуу бөлүкчөлөрдүн беттик бош энергиясын азайтат жана гетерогендик дисперсия системасын турукташтырат. Бул сонун токтотуучу агент болуп саналат. HPMC 0,45% дан 1,0%ке чейинки мазмуну менен көз тамчылары үчүн коюулоочу катары колдонулат.

Гидроксипропил целлюлоза:

Гидроксипропил целлюлоза (HPC) - иондук эмес целлюлозанын бир эфири, алкализация жана пропилен кычкылынын этерификациясы аркылуу пахтадан жана жыгачтан жасалган. HPC, адатта, 40 ° C төмөн сууда эрийт жана полярдык эриткичтердин көп саны, жана анын аткаруу hydroxypropyl тобунун мазмунуна жана полимерлөө даражасына байланыштуу. HPC ар кандай дарылар менен шайкеш жана жакшы инерцияга ээ болот.

Төмөн алмаштырылган гидроксипропил целлюлоза (L-HPC) негизинен таблеткаларды дезинтегранттар жана бириктиргичтер катары колдонулат. -HPC планшеттин катуулугун жана жарыктыгын жакшыртат, ошондой эле планшетти тез ыдыратып, планшеттин ички сапатын жакшыртат жана дарылоочу эффектин жакшыртат.

Жогорку алмаштырылган гидроксипропил целлюлоза (H-HPC) фармацевтика тармагында таблеткалар, гранулдар жана майда гранулдар үчүн байланыштыргыч катары колдонулушу мүмкүн. H-HPC сонун пленка түзүүчү касиеттерге ээ, ал эми алынган пленка катуу жана ийкемдүү, аны пластификаторлор менен салыштырууга болот. Пленканын иштешин башка нымга чыдамдуу каптоочу агенттер менен аралаштыруу аркылуу дагы жакшыртса болот жана ал көбүнчө таблеткалар үчүн пленка каптоочу материал катары колдонулат. H-HPC ошондой эле матрицалык туруктуу-релиз таблеткаларды, туруктуу-релиз гранул жана кош катмарлуу туруктуу-релиз таблеткаларды даярдоо үчүн матрицалык материал катары колдонулушу мүмкүн.

Гидроксиэтил целлюлоза

Гидроксиэтил целлюлоза (HEC) этилен кычкылынын щелочтуу жана эфирлештирүү жолу менен пахтадан жана жыгачтан жасалган иондук эмес целлюлоза жалгыз эфири. Медицина тармагында, HEC негизинен коюулоочу, коллоиддик коргоочу агент, жабышчаак, дисперсант, стабилизатор, суспензия, пленка түзүүчү агент жана туруктуу релиз материалы катары колдонулат жана актуалдуу эмульсияларга, майларга, көз тамчыларына, Оозеки суюктук, катуу таблетка, капсула жана башка дары формалары. Гидроксиэтил целлюлоза АКШнын Фармакопеясында/АКШнын Улуттук Формулярында жана Европа Фармакопеясында катталган.

Этил целлюлоза:

Этил целлюлоза (EC) эң кеңири колдонулган сууда эрибеген целлюлоза туундуларынын бири. EC уулуу эмес, туруктуу, сууда, кислотада же щелоч эритмесинде эрибейт жана этанол жана метанол сыяктуу органикалык эриткичтерде эрийт. Көбүнчө колдонулган эриткич 4/1 (салмак) аралаш эриткич катары толуол/этанол болуп саналат. EC туруктуу чыгарылуучу препараттарда бир нече жолу колдонулат, алар ташыгычтар, микрокапсулалар жана пленка түзүүчү материалдар, мисалы, таблетка блокаторлору, чаптамалар жана пленка менен каптоочу материалдар, даярдоо үчүн матрицалык материал пленкасы катары колдонулат. капталган туруктуу бошотуучу препараттарды даярдоо үчүн аралаш материал катары колдонулган жана туруктуу бошогон микрокапсулаларды даярдоо үчүн инкапсуляциялык көмөкчү материалдар катары колдонулган ар кандай түрдөгү матрицалык таблеткалар; аны ташуучу материал катары да кеңири колдонсо болот, катуу дисперсияларды даярдоо үчүн; фармацевтикалык технологияда пленка түзүүчү зат жана коргоочу каптоо, ошондой эле бириктиргич жана толтургуч катары кеңири колдонулат. Планшеттин коргоочу катмары катары, ал таблетканын нымдуулукка сезгичтигин азайтып, нымдуулуктун, өңдүн өзгөрүшүнө жана начарлашына каршы дары-дармекти алдын алат; ал ошондой эле жай чыгарылуучу гел катмарын түзүп, полимерди микрокапсулациялайт жана дары эффектинин туруктуу чыгарылышын камсыздай алат.