Гидроксипропил целлюлоза, фармацевтикалык көмөкчү зат, анын алмаштыруучу гидроксипропоксил тобунун мазмуну боюнча аз алмаштырылган гидроксипропил целлюлоза (L-HPC) жана жогорку алмаштырылган гидроксипропил целлюлоза (H-HPC) болуп бөлүнөт. L-HPC сууда коллоиддик эритмеге шишип, адгезия, пленка түзүү, эмульсия ж. ал эми H-HPC бөлмө температурасында сууда жана ар кандай органикалык эриткичтерде эрийт жана жакшы термопластикага ээ. , бириктирүү жана пленка түзүүчү касиеттери, пайда болгон пленка катуу, жылтырак жана толук ийкемдүү болуп, негизинен пленка түзүүчү материал жана каптоочу материал катары колдонулат. Катуу препараттарда гидроксипропил целлюлозанын өзгөчө колдонулушу азыр киргизилди.
1. Таблетка сыяктуу катуу препараттар үчүн дезинтегрант катары
Төмөн алмаштырылган гидроксипропил целлюлозанын кристаллдык бөлүкчөлөрүнүн бети тегиз эмес, айкын бузулган тоо тек сымал түзүлүшкө ээ. Бул орой бетинин түзүлүшү анын бетинин чоңураак болушун гана камсыз кылбастан, ошондой эле таблеткалар жана башка көмөкчү заттар менен бирге кысылганда таблетканын өзөгүндө көптөгөн тешикчелер жана капиллярлар пайда болуп, планшеттин өзөгү нымдуулукту жогорулатат. сиңирүү ылдамдыгы жана Суу сиңирүү шишик жогорулатат. L-HPCди көмөкчү зат катары колдонуу планшеттин бир калыптагы порошокту тез ыдыратуусуна жана планшеттин ыдырап, эришин жана биожеткиликтүүлүгүн кыйла жакшыртышы мүмкүн. Мисалы, L-HPC колдонуу парацетамол таблеткаларынын, аспирин таблеткаларынын жана хлорфенирамин таблеткаларынын ыдырап кетүүсүн тездетип, эрүү ылдамдыгын жакшыртат. Бөлүүчү катары L-HPC менен офлоксацин таблеткалары сыяктуу начар эрүүчү дары-дармектердин бузулушу жана эриши кайчылаш PVPP, кайчылаш CMC-Na жана CMS-Na дезинтегранттар катары жакшыраак болгон. L-HPCди капсулалардагы гранулалардын ички дезинтегранттары катары колдонуу гранулалардын ыдыратылышына пайдалуу, дары менен эриген чөйрөнүн ортосундагы контакттык беттин аянтын көбөйтөт, препараттын эришине көмөктөшөт жана биожеткиликтүүлүгүн жакшыртат. Тез эрүүчү катуу препараттар жана тез эрүүчү катуу препараттар менен берилген дароо чыгарылуучу катуу препараттар тез ыдыратуучу, тез эрүүчү, тез таасир этүүчү эффекттерге ээ, жогорку биожеткиликтүүлүккө ээ, кызыл өңгөчтү жана ашказан-ичеги тракттарын дүүлүктүрүүнү азайтат жана кабыл алууга ыңгайлуу. жана жакшы ылайык келет. жана башка артыкчылыктары, фармация тармагында маанилүү орунду ээлейт. L-HPC күчтүү гидрофиликтүүлүгүнө, гигроскопиялуулугуна, кеңейишине, сууну сиңирүү үчүн кыска гистерезис убактысына, сууну тез сиңирүү ылдамдыгына жана сууну тез сиңирүү каныккандыгына байланыштуу дароо чыгарылуучу катуу препараттар үчүн эң маанилүү көмөкчү заттардын бири болуп калды. Бул оозеки ыдыратуучу таблеткалар үчүн идеалдуу дезинтегрант. Парацетамолду оозеки ыдыратуучу таблеткалар L-HPC менен дезинтегрант катары даярдалган жана таблеткалар 20-жылдардын ичинде тез ыдырап кеткен. L-HPC таблеткалар үчүн дезинтегрант катары колдонулат жана анын жалпы дозасы 2% дан 10% га чейин, негизинен 5% түзөт.
2. Таблеткалар жана гранулдар сыяктуу препараттарды бириктиргич катары
L-HPC орой түзүлүшү, ошондой эле бириктирүү даражасын жогорулатат, дары жана бөлүкчөлөр менен көбүрөөк мозаика таасир этет, жана жакшы кысуу калыптандыруу аткарууга ээ. Таблеткаларга басылгандан кийин, ал катуулугун жана жалтырактыгын көрсөтүп, планшеттин көрүнүшүнүн сапатын жакшыртат. Айрыкча түзүлүшү оңой эмес, бош же оңой ачыла турган таблеткалар үчүн L-HPC кошуу эффектти жакшыртат. Ципрофлоксацин гидрохлоридинин таблеткасынын кысылышы начар, бөлүү оңой жана жабышчаак, L-HPC кошулгандан кийин оңой түзүлөт, ылайыктуу катуулугу, кооз көрүнүшү жана эрүү ылдамдыгы сапат стандартынын талаптарына жооп берет. L-HPC дисперсиялык планшетке кошкондон кийин, анын сырткы көрүнүшү, бырыштуулугу, дисперсиясынын бирдейлиги жана башка аспектилери абдан жакшыртылып, жакшыртылды. Оригиналдуу рецепттеги крахмал L-HPC менен алмаштырылгандан кийин, азитромицин дисперсиялык таблеткасынын катуулугу жогорулап, ийкемдүүлүк жакшырган жана оригиналдуу таблетканын бурчтары жана чириген четтери боюнча көйгөйлөр чечилген. L-HPC таблеткалар үчүн бириктиргич катары колдонулат, ал эми жалпы дозасы 5% 20% түзөт; ал эми H-HPC таблеткалар, гранулдар, ж.б. үчүн бириктиргич катары колдонулат жана жалпы дозасы 1% дан 5% чейин даярдалган.
3. Пленка менен каптоодо жана туруктуу жана башкарылуучу препараттарда колдонуу
Азыркы учурда, көбүнчө пленка менен каптоодо колдонулган сууда эрүүчү материалдарга гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC), гидроксипропил целлюлоза, полиэтиленгликол (PEG) ж. , ийкемдүү жана жылтырак пленка. Эгерде гидроксипропил целлюлоза башка температурага чыдамдуу каптоочу агенттер менен аралаштырылса, анын каптоо иштешин андан ары жакшыртууга болот.
Дарыны матрицалык таблеткаларга, ашказандагы калкып жүрүүчү таблеткаларга, көп катмарлуу таблеткаларга, капталган таблеткаларга, осмотикалык насостук таблеткаларга жана башка жай жана башкарылуучу таблеткаларга айландыруу үчүн тиешелүү көмөкчү заттарды жана ыкмаларды колдонуунун мааниси: дары-дармектин сиңирүү даражасын жогорулатуу жана стабилдештирүү. кандагы дары. Концентрациялоо, терс реакцияларды азайтуу, дары-дармектердин санын азайтуу жана эң аз дозада эффективдүүлүктү жогорулатууга жана терс реакцияларды минималдаштырууга умтулуу. Гидроксипропил целлюлоза мындай препараттардын негизги көмөкчү заттарынын бири болуп саналат. Диклофенак натрий таблеткаларын эритүү жана чыгаруу муун жана скелет материалы катары гидроксипропил целлюлоза жана этил целлюлозасын колдонуу менен көзөмөлдөнөт. Оозеки кабыл алуудан жана ашказан ширеси менен байланышта болгондон кийин диклофенак натрийдин туруктуу бошогон таблеткаларынын бети гидратталган гелге айланат. Гельди эритүү жана гел боштугуна дары молекулаларынын диффузиясы аркылуу дары молекулаларын жай чыгаруу максатына жетишилет. Гидроксипропил целлюлоза таблетканын башкарылуучу релиз матрицасы катары колдонулат, блокатор этил целлюлозасынын курамы туруктуу болгондо, анын таблеткадагы мазмуну түздөн-түз препараттын чыгаруу ылдамдыгын, ал эми таблеткадан жогорку мазмундагы препаратты аныктайт. гидроксипропил целлюлозанын бөлүнүп чыгышы жайыраак. Капталган гранулдар L-HPC жана HPMCтин белгилүү бир бөлүгүн шишик катмары катары каптоо үчүн каптоо эритмеси катары жана этил целлюлозасынын суулуу дисперсиясы менен каптоо үчүн контролдонуучу-релиз катмары катары колдонуу менен даярдалган. Шишик катмарынын рецепти жана дозасы белгиленгенде, контролдонуучу релиз катмарынын калыңдыгын көзөмөлдөө менен капталган гранулдар ар кандай күтүлгөн убакыттарда бошотулушу мүмкүн. Shuxiong туруктуу релиз капсуласын жасоо үчүн контролдонуучу релиз катмарынын ар кандай салмагы менен капталган гранулдардын бир нече түрлөрү аралаштырылат. Эритүү чөйрөсүндө ар кандай капталган гранулдар ар кандай физикалык жана химиялык касиеттерге ээ болгон компоненттерди бөлүп чыгаруу үчүн ар кандай убакыттарда ырааттуу түрдө дарыларды чыгара алат.
Посттун убактысы: 28-январь-2023