1. Taybetmendiyên bingehîn ên HPMC
Hypromellose, navê tevahî hîdroksîpropyl methylcellulose, bi navê HPMC. Formula wê ya molekulî C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 e, û giraniya wê ya molekulî bi qasî 86000 e. Ev hilber maddeyek nîv sentetîk e, ku beşek ji methyl û beşek ji polyhydroxypropyl etera selulozê ye. Ew dikare bi du rêbazan were hilberandin: yek ev e ku pola guncan a methyl cellulose bi NaOH re tê derman kirin, û dûv re di bin germahî û zexta bilind de bi oksîdê propylene re reaksiyonê re dike. Forma bi zengila anhydroglucose ya selulozê ve girêdayî ye, û dikare bigihîje asta îdeal; ya din jî ev e ku meriv pîva pembû an fîbera darê darê bi soda kaustîk derman bike, û bi klorîdê metîl û oksîtê propîlenê re li pey hev bertek nîşan bide da ku wê bi dest bixe, û dûv re jî paqij bike, biperçiqîne da ku toz an granûlên xweş û yekreng çêbike. HPMC cûrbecûr seluloza nebatê ya xwezayî ye, û ew di heman demê de derziyek dermansaziyek hêja ye, ku xwedan cûrbecûr çavkaniyan e. Heya nuha, ew bi berfirehî li malê û li derveyî welêt tê bikar anîn, û ew yek ji wan dermanên dermansaziyê ye ku di dermanên devkî de rêjeya herî zêde bikar tîne.
Ev hilber bi rengê spî û spî yê şîr e, ne jehrîn û bê tam e, û di forma toza granular an fîbrous de ye ku bi hêsanî diherike. Ew di bin ronahiya ronahiyê û şilbûnê de bi îstîqrar e. Ew di ava sar de diwerime û çareseriyek koloidal a spî ya şîr çêdike, ku xwedan dereceyek jêzêde ye, û diyardeya veguheztina sol-gelê dikare ji ber guheztina germahiya hin hûrgelek çareseriyê çêbibe. Ew di 70% alkol an dimethyl ketone de pir tê çareser kirin, û dê di alkol, kloroform an etoxyethane mutleq nahele.
Dema ku pH ya hîpromellozê di navbera 4.0 û 8.0 de be, ew xwedan îstîqrara baş e, û dema ku pH di navbera 3.0 û 11.0 de be ew dikare bi îstîqrar hebe. Dema ku germahî 20°C û nemahiya nisbî %80 be, 10 rojan tê hilanîn. Rêjeya kişandina şilbûnê ya HPMC% 6,2 e.
Ji ber naverokên cihêreng ên metoksî û hîdroksîpropil di avahiya hîpromellozê de, cûrbecûr hilberan derketine. Di hûrgelên taybetî de, cûrbecûr hilberan xwedan vîskozîteyek taybetî û germahiyên germbûna germî ne, ji ber vê yekê, xwedan taybetmendiyên cihêreng in û dikarin ji bo armancên cûda werin bikar anîn. Dermanxaneyên welatên cûrbecûr li ser modelan rêzikname û nûnertiyên cihêreng hene: Pharmacopoeia Ewropî, li gorî cûrbecûr cûrbecûr vîskozîteyên cihêreng û dereceyên cihêreng ên hilberên ku li sûkê têne firotin, bi polên plus jimaran têne destnîşan kirin, û yekîneya mPa ye. ·s; di Pharmacopoeia ya Dewletên Yekbûyî de, navê hevpar 4 reqeman li dawiyê lê zêde bike da ku naverok û celebê her cîgira hîpromellozê nîşan bide, wek hypromellose 2208, du reqemên pêşîn rêjeya nêzîkê metoksiyê, û du reqemên dawîn jî hîdroksîpropyl temsîl dikin. Ji sedî nêzîkî.
2. Rêbaza hilweşandina HPMC di avê de
2.1 rêbaza ava germ
Ji ber ku hîpromelloz di ava germ de nahele, ew dikare di destpêkê de bi rengek yekgirtî di ava germ de were belav kirin, û paşê sar bibe. Du rêbazên tîpîk bi vî rengî têne diyar kirin:
(1) Rêjeya pêwîst a ava germ têxin nav konteynirê, û wê bi qasî 70°C germ bikin, hêdî hêdî vê hilberê di bin tevlihevkirina hêdî de lê zêde bikin, di destpêkê de, ev hilber li ser rûyê avê diherike, û dûv re hêdî hêdî çêlekek çêdike. slurry, stirring Slurry sar bike.
(2) 1/3 an 2/3 ji mîqdara pêwîst a avê têxin nav konteynirê û wê heya 70°C germ bikin da ku hilberê belav bikin da ku ava germ were amadekirin, paşê mîqdara mayî ya ava sar an ava qeşayê lê zêde bikin heta ku sîlên ava germ Di şêlê de, têkel piştî tevlêdanê tê sar kirin.
2.2 Rêbaza tevlihevkirina toz
Parçeyên tozê bi tevlêkirina hişk bi rêjeyek wekhev an zêdetir ji pêkhateyên din ên toz re bi tevahî têne belav kirin, û dûv re di nav avê de têne hilweşandin. Di vê demê de, hîpromelloz dikare bêyî aglomerasyonê were hilweşandin.
3. Avantajên HPMC
3.1 Çareseriya ava sar
Di ava sar de di bin 40 °C de an jî 70% etanolê de tê çareser kirin, di bingeh de di ava germ a li jor 60 °C de nayê çareser kirin, lê dikare were gel kirin.
3.2 Bêhêziya kîmyewî
Hîpromelloz (HPMC) cureyekî etera selulozê ya ne-îyonîk e. Çareseriya wê bê bareya îyonî ye û bi xwêyên metal an pêkhateyên organîk ên îyonî re têkilî nake. Ji ber vê yekê, hêmanên din di dema pêvajoya amadekirinê de bi wê re reaksiyon nakin.
3.3 Îstiqrar
Ew ji asîd û alkaliyê re bi îstîqrar e, û dikare ji bo demek dirêj di navbera pH 3 û 1l de bê guhertinek eşkere di vîskozîteyê de were hilanîn. Çareseriya avî ya hîpromellozê (HPMC) xwedan bandorek dijî-mişkê ye û dikare di dema hilanîna dirêj-dirêj de aramiya vîskozîteyê baş biparêze. Dermanên ku HPMC-ê wekî pêvek bikar tînin xwedan îstîqrara qalîteya çêtir in ji yên ku dextorên kevneşopî bikar tînin (wek dekstrin, nîstar, hwd.).
3.4 Veguheztina vîskozîteyê
Berhemên vîskozîteyê yên cihêreng ên HPMC dikarin li gorî rêjeyên cihêreng werin tevlihev kirin, û vîskozîteya wê dikare li gorî hin qaîdeyan biguhezîne, û têkiliyek xêzikî ya baş heye, ji ber vê yekê rêje dikare li gorî hewcedariyên were hilbijartin.
3.5 Bêhêziya metabolîk
HPMC di laş de nayê vegirtin an metabolîzekirin, û germê peyda nake, ji ber vê yekê ew pêvekek amadekariya dermansaziyek ewledar e.
3.6 Ewlekarî
Bi gelemperî tê bawer kirin ku HPMC materyalek ne-jehrîn û ne-hêrs e. Doza kujer a navîn ji bo mişkan 5 g/kg, û dozaja mirinê ya navîn ji bo mişkan 5,2 g/kg ye. Dozên rojane ji bo mirovan bêzar in.
4. Serîlêdana HPMC di amadekariyê de
4.1 Wek materyalê kişandina fîlimê û materyalê çêkirina fîlimê
Bi karanîna hîpromellozê (HPMC) wekî maddeya tabletê ya bi fîlimê, li gorî tabletên pêçandî yên kevneşopî yên wekî tabletên bi şekirê nixumandî, tabletên pêçandî di maskkirina tama derman û xuyangê de ti avantajên wan ên eşkere tune ne, lê serhişkî û ziravbûna wan, kişandina şilbûnê, perçebûn, zêdebûna giraniya pêlavê û nîşanên din ên kalîteyê çêtir in. Pola kêm-vîskozîtî ya vê hilberê wekî materyalek fîlimê ya ku di avê de tê çareser kirin ji bo tablet û heban tê bikar anîn, û pola-vîskozîteya bilind wekî materyalek fîlimê ji bo pergalên çareserkerên organîk tê bikar anîn. Pîvan bi gelemperî 2.0% heta 20%.
4.2 Wek girêk û perçeker
Pîvana kêm-vîskozîtî ya vê hilberê dikare ji bo tablet, heb û granulan wekî girêk û perçeker were bikar anîn, û pola bi vîskozîtî ya bilind tenê dikare wekî girêdanek were bikar anîn. Dosage li gorî model û daxwazên cûda cûda dibe. Bi gelemperî, dozaja binderê ji bo tabletên granulasyona hişk % 5 e, û dozaja girêdanê ji bo tabletên granulasyona şil % 2 e.
4.3 Wekî karmendek sekinandinê
Karkera rawestanê maddeyek gêlê zirav bi hîdrofîlî ye, ku dema ku di navgîna rawestanê de tê bikar anîn dikare leza niştinê ya parçikan hêdî bike, û ew dikare bi rûyê çîçekan ve were girêdan da ku pêşî li kombûna pirtikan bigire û nekeve nav topekê. . Ajanên sekinandinê di çêkirina sekinandinê de rolek girîng dilîzin. HPMC cûrbecûr ajanên sekinandinê ye, û çareseriya wê ya koloidal a hilweşandî dikare tansiyona navbera şil-zelal û enerjiya belaş li ser perçeyên hişk ên piçûk kêm bike, bi vî rengî aramiya pergala belavkirina heterojen zêde bike. Pîvana vîskozîteya bilind a vê hilberê wekî amadekariyek şilavê ya suspension-ê ku wekî amûrek sekinandinê hatî amadekirin tê bikar anîn. Ew xwedan bandorek sekinandinê ya baş e, ji nû ve belavkirina wê hêsan e, li dîwarê nagire, û xwedan perçeyên hûrkirî yên xweşik e. Doza gelemperî ji 0,5% heta 1,5% e.
4.4 Wekî astengkerek, berbelavek domdar û ajanek sedema pore
Dereceya vîskozîteya bilind a vê hilberê ji bo amadekirina tabletên berdana domdar ên matrixa gêla hîdrofîlîk, astengker û ajanên berdana kontrolkirî ji bo tabletên domdar ên matrixa materyalê tevlihev tê bikar anîn, û bandora derengkirina berdana dermanê heye. Pîvana karanîna wê 10% ~ 80% (W / W) ye. Pîvanên kêm-vîskozîtî ji bo amadekariyên serbestberdana domdar an kontrolkirî wekî ajanên pore-çêker têne bikar anîn. Doza destpêkê ya ku ji bo bandora dermankirinê ya vê celebê tabletê hewce dike zû dikare were bidestxistin, û dûv re bandorek berdana domdar an serbestberdana kontrolkirî bike, û giraniya dermanê xwînê ya bi bandor di laş de tê domandin. Dema ku hîpromelloz bi avê ve tê, ew hîdrote dike ku qatek gêlê çêbike. Mekanîzmaya berdana narkotîkê ji tableta matrixê bi giranî belavbûna tebeqeya gêlê û erozyona qata gêlê vedihewîne.
4.5 Zencîreya parastinê wekî stûrtir û koloid
Dema ku ev hilber wekî tîrêjek tê bikar anîn, hûrbûna gelemperî 0,45% ~ 1,0% e. Ev hilber di heman demê de dikare îstîqrara zikê hîdrofobîk jî zêde bike, koloidek parastinê çêbike, rê li ber kombûn û kombûnê bigire, bi vî rengî avakirina sedimentê asteng bike, û giraniya wê ya asayî 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Materyalên kapsulê ji bo kapsulan
Bi gelemperî materyalê kapsula kapsulê ya kapsulê li ser bingeha jelatînê ye. Pêvajoya hilberîna şêlê kapsula gelatin hêsan e, lê hin pirsgirêk û diyardeyên wekî parastina nebaş a li hember dermanên hesas ên şil û oksîjenê, rêjeya kêmbûna narkotîkê, û hilweşîna dereng a şêlê kapsulê di dema hilanînê de hene. Ji ber vê yekê, hypromellose, wekî cîhgirek ji bo kapsulên gelatin, di amadekirina kapsulan de tê bikar anîn, ku formbûn û bandora karanîna kapsulan çêtir dike, û li hundur û derveyî welêt bi berfirehî hate pêşve xistin.
4.7 wekî bioadhesive
Teknolojiya biyoadhesionê, karanîna hêmanên bi polîmerên biyoadhesive, bi riya girêdana bi mukoza biyolojîkî re, berdewamî û hişkiya têkiliya di navbera amadekarî û mukozê de zêde dike, ji ber vê yekê derman hêdî hêdî ji hêla mukozê ve tê berdan û tê girtin da ku bigihîje armancên dermankirinê. Ew niha bi berfirehî tê bikar anîn Ew ji bo dermankirina nexweşiyên valahiya pozê, mukoza dev û beşên din tê bikar anîn. Teknolojiya bioadhesiona gastrointestinal pergalek radestkirina dermanê nû ye ku di salên dawî de hatî pêşve xistin. Ew ne tenê dema rûniştinê ya amadekariyên dermanan di pergala gastrointestinal de dirêj dike, lê di heman demê de performansa têkiliyê ya di navbera derman û parzûna hucreyê de li cîhê vegirtinê jî baştir dike, guheztina şilbûna parzûna hucreyê, Zêdekirina ketina derman ber bi rûvî ve zêde dike. hucreyên epîtelial, bi vî rengî hebûna biyolojîkî ya derman çêtir dike.
4.8 Wek gêlê topal
Wekî amadekariyek adhesive ji bo çerm, gel xwedan rêzek avantajên wekî ewlehî, bedewî, paqijkirina hêsan, lêçûnek kêm, pêvajoya amadekirina hêsan, û lihevhatina baş a bi dermanan re heye. ber.
Dema şandinê: Dec-15-2022