1. Taybetmendiyên bingehîn ên HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, navê Îngilîzî hydroxypropyl methylcellulose ye, ku wekî HPMC jî tê zanîn. Formula wê ya molekulî C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 e, û giraniya wê ya molekulî bi qasî 86,000 e. Hilber nîv-sentetîkî ye, ji beşek methyl û beşek selulose polyhydroxypropyl ether pêk tê. Ew dikare bi du rêbazan were çêkirin: yek ev e ku meriv pola guncan a methyl cellulose bi NaOH re derman bike, û dûv re bi oxide propylene re di bin germahiya bilind û zexta bilind de reaksiyonê bike. Pêdivî ye ku dema reaksiyonê were domandin da ku komên methyl û hîdroksîpropil bibin ether. Form heye û bi zengila glukozê ya dehîdratî ya selulozê re heya radeya pêwîst tê girêdan; ya din jî ev e ku meriv pembû an fîbera darê darê bi soda kaustîk derman bike da ku reaksiyonê peyda bike klorîdê metanê û oksîdê propîlenê, ku dikare bêtir were paqij kirin û zev kirin. Wê bikin toz an granulên hûr û yekreng. HPMC selulozek nebatî ya xwezayî ye û xwedan jêderek dermansaziyek hêja ye ku bi çavkaniyek berfireh heye. Naha ew bi berfirehî li malê û li derveyî welat tê bikar anîn û yek ji dermanên herî gelemperî yên ku di dermanên devkî de têne bikar anîn e.
Ev hilber spî ber spî şîr e, ne-jehrîn, bê bîhn, granular an fibrous, toza ku hêsan diherike. Di bin ronahiyê û nemiyê de nisbeten domdar. Ew di ava sar de berfireh dibe da ku çareseriyek koloidal a şîrîn bi vîskozîtîyek diyar çêbike, û diyardeya veguhertina sol-gelê ji ber guheztina germahiya çareseriyê bi hûrguliyek diyar pêk tê. Di 70% etanol an dimethyl ketone de pir tê çareser kirin, lê di etanol, kloroform an etoxyethane de nayê çareser kirin.
Nirxa pH ya hîdroksîpropyl methylcellulose di navbera 4.0 û 8.0 de ye, û ew xwedan aramiyek baş e. Nirxa pH di navbera 3.0 û 11.0 de domdar e. Ew dikare 10 rojan di germahiya 20 °C û nemahiya nisbî %80 de were hilanîn. Rêjeya kişandina şilbûnê ya HPMC% 6,2 e.
Hydroxypropyl methylcellulose ji ber naverokên cihêreng ên komên metoksî û hîdroksîpropil di strukturê de cûrbecûr hilberan hene. Di hûrgelên taybetî de, cûrbecûr hilberan xwedan vîskozîtî û taybetmendiyên germî yên taybetî ne. Germahiya gel û ji ber vê yekê taybetmendiyên cûda hene ku dikarin ji bo armancên cûda werin bikar anîn. Pharmacopoeia-ya her welatekî xwedan hewcedariyên model û îfadeyên cihêreng e: Pharmacopoeia-ya Ewropî li ser bingeha vîskozîteyên cihêreng, derecên cihêreng ên veguheztinê, astên karanîna û hejmarên cûrbecûr yên hilberên ku li sûkê têne firotin têne çêkirin. Yekeya Pharmacopoeia ya Dewletên Yekbûyî mPa·s e, û navên hevpar wiha ne Ji bo temsîlkirina naveroka hîdroksîpropyl methylcellulose bi cîhgir û celebên cihêreng, wekî hîdroksîpropyl methylcellulose, 2208, çar reqeman bikar bînin. komên metoksî, û du reqemên dawîn koma hîdroksîl temsîl dikin. Ji sedî nêzîkê propyl.
2. HPMC di rêbaza avê de hilweşandin
2.1 Rêbaza ava germ
Ji ber ku hîdroksîpropyl seluloz di ava germ de nayê çareser kirin, ew dikare bi rengek wekhev di ava germ de were belav kirin û paşê were sar kirin. Du rêbazên tîpîk bi vî rengî têne destnîşan kirin:
(1) Mîqdara pêwîst a ava germ têxin konteynerê û bi qasî 70°C germ bikin. Dema ku hêdî hêdî hildiweşîne, hilberê hêdî hêdî zêde bikin. Di destpêkê de, hilber li ser avê diherike û dûv re hêdî hêdî şiliyek çêdike.
(2) 1/3 an 2/3 ji mîqdara pêwîst a avê têxin nav konteynirê û wê heya 70°C germ bikin da ku hilber belav bibe, şûjinek ava germ amade bikin û dûv re mîqdara mayî ya ava sar lê zêde bikin an qeşayê lê zêde bikin. avê bi slurry ava germ. slurry di avê de, tevlêkirina piştî sarbûna tevbigerin.
2.2 Rêbaza tevlihevkirina toz
Parçeyên tozê bi tevhevkirina hişk bi mîqdarên wekhev an mezintir ên pêkhateyên din ên tozkirî re bi tevahî têne belav kirin û dûv re bi avê re têne hilweşandin, li wir HMCS bêyî koagulasyonê dihele.
3. Avantajên HPMC
3.1 Di ava sar de çareser dibe
Ew di ava sar de di binê 40 ℃ an 70% etanol de, û bi bingehîn di ava germ a li jor 60 ℃ de nayê çareser kirin, lê dikare gel bike.
3.2 Bêhêziya kîmyewî
HPMC eterek selulozê ya ne-îyonîk e. Çareseriya wê bê bareya îyonî ye û bi xwêyên metal an pêkhateyên organîk ên îyonî re têkilî nake. Ji ber vê yekê, hêmanên din di pêvajoya hilberîna amadekariyê de bi wê re reaksiyon nakin.
3.3 Îstiqrar
Ew ji asîd û alkaliyan re stabîl e û dikare ji bo demek dirêj di navbera pH 3 û 1l de bê guhertinek girîng di vîskozîteyê de were hilanîn. Çareseriyên avî yên hîdroksîpropyl methylcellulose (HPMC) antîfungal in û di hilanîna dirêj-dirêj de aramiya vîskozîteyê baş diparêzin. Stabiliya kalîteyê ya HPMC ji hêmanên kevneşopî çêtir e (wek dextrin, starch, hwd.).
3.4 Vîskozîteya birêkûpêk
Berhemên vîskozîteyê yên cihêreng ên HPMC dikarin di rêjeyên cûda de bin, û vîskozîteya wan dikare li gorî hewcedariyên ku bi hin rêzikan re tevbigerin û têkiliyek xêzikî ya baş hebe were guheztin, ji ber vê yekê rêje dikare li gorî hewcedariyê were hilbijartin.
3.5 Bêhêziya metabolîk
HPMC di laş de nayê vegirtin an metabolîzekirin û germahiyê peyda nake, ji ber vê yekê ew ji bo amadekariyên dermanan deverek ewledar e.
3.6 Ewlekarî
HPMC bi gelemperî wekî materyalek ne-jehrîn, ne-hêrs tê hesibandin, bi LD50 5g/kg di mişkan de û 5.2g/kg di mişkan de. Dozên rojane ji bo mirovan bêzar in.
4 Serlêdana HPMC di amadekariyê de
4.1 Materyalên kişandina fîlimê û materyalên çêkirina fîlimê
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) wekî materyalê fîlimê tê bikar anîn. Tabloyên wê yên pêçandî di warê veşartina tam û xuyangê dermanê de li hember tabletên pêçandî yên kevneşopî yên wekî tabletên bi şekirê nixumandî ti avantajên diyar tune ne, lê serhişkî, şikestî, û hîgroskopîtiya wê, perçebûna nebaş e. , zêdebûna giraniya pêlavê û nîşanên din ên kalîteyê çêtir in. Pola vîskozîteya kêm a vê hilberê wekî materyalek fîlimê ya ku di avê de tê çareser kirin ji bo tablet û heban tê bikar anîn, û pola vîskozîteya bilind wekî materyalek fîlimê ji bo pergalên çareserkerên organîk tê bikar anîn. Pîvan bi gelemperî 2.0% ~ 20%.
4.2 Wek girêk û perçeker
Pola vîskozîteya nizm a vê hilberê dikare ji bo tablet, heb û granulan wekî girêk û perçeker were bikar anîn, di heman demê de pola vîskozîteya bilind tenê dikare wekî girêdanek were bikar anîn. Dosage li gorî model û hewcedariyê diguhere, bi gelemperî 5% ji bo tabletên granulasyona hişk û 2% ji bo tabletên granulasyona şil.
4.3 Wekî arîkariya sekinandinê
Karkerê rawestanê maddeyek jelê zeliqok e ku hîdrofîl e û dikare were bikar anîn da ku leza rûniştina pirtikan kêm bike û xwe bi ser rûyê parçikan ve bigire da ku rê li ber kombûna parçikan bigire nav topan. Alîkariyên suspension di hilberîna ajanên suspension de rolek girîng dilîze. HPMC pêvekek suspensionê ya hêja ye. Çareseriya wê ya koloidal a hilweşandî dikare tansiyona navberê ya şil-zelal û enerjiya belaş a perçeyên hişk ên piçûk kêm bike, bi vî rengî aramiya pergala belavkirina heterojen zêde bike. Ev hilber amadekariyek suspensionê ya bi vîskozîtî ya bilind e ku bi bandorek suspensionê ya baş, belavkirina hêsan, dîwarê ne-zeliqandî, û perçeyên flokulasyonê yên baş e. Doza wê ya asayî ji %0,5 heta 1,5% e.
4.4 Wek retardant, berbiberdana domdar û porogen
Pîvana vîskozîteya bilind a vê hilberê ji bo amadekirina tabloyên domdar ên matrixa gêlê ya hîdrofîlîk, tabletên berdana domdar ên matrixa materyalê ya tevlihev a retarder û ajanên berdana kontrolkirî tê bikar anîn. Bandora wê ya derengî berdana derman heye. Pîvana karanîna wê 10% -80% (W/W) ye. Asta vîskozîteyê ya kêm di formûlasyonên serbestberdana domdar an kontrolkirî de wekî inducerên porê têne bikar anîn. Tabletên weha zû dikarin dozaja destpêkê ya ku ji bo bandora dermankirinê hewce dike bi dest bixin, dûv re bandorek berdana domdar an kontrolkirî çêbike, û giraniya dermanê xwînê di laş de bi bandor biparêze. Hydroxypropyl methylcellulose di avê de hîdrote dike da ku qatek jelê çêbike. Mekanîzmaya berdana narkotîkê ya tabletên matrixê bi giranî belavbûna qata gêlê û hilweşandina qata gêlê vedihewîne.
4.5 Qelewker û koloidên parastinê
Dema ku ev hilber wekî tîrêjek tê bikar anîn, hûrbûna gelemperî 0,45% ~ 1,0% e. Ev hilber di heman demê de dikare aramiya çîçek hîdrofobîk jî zêde bike, koloidek parastinê çêbike, rê li ber perçebûn û kombûnê bigire, bi vî rengî avakirina baranê asteng bike. Pîvana wê ya hevpar 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Wekî materyalê kapsulê bikar bînin
Bi gelemperî materyalê qalikê kapsulan jelatîn e. Pêvajoya hilberîna kelûpelên kapsula gelatin hêsan e, lê pirsgirêk û diyardeyên wekî parastina nebaş li hember dermanên hesas ên şil û oksîjenê, kêmbûna belavbûna derman, û dereng perçebûna kelûpelên kapsulê di dema hilanînê de hene. Ji ber vê yekê, hîdroksîpropyl methylcellulose wekî cîhgirek ji bo materyalên kapsulê di amadekirina kapsulan de tê bikar anîn, ku bandorên çêkirin, şilkirin û karanîna kapsulan çêtir dike, û li hundur û derveyî welêt bi berfirehî hate pêşve xistin.
4.7 Wek biyoadhesive
Teknolojiya Bioadhesionê hêmanên bi polîmerên biyoadhesive bikar tîne da ku bi mukoza biyolojîkî ve girêdayî be û hevgirtî û hişkiya pêwendiya di navbera amadekarî û mukozê de zêde bike, rê dide ku derman hêdî hêdî were berdan û ji hêla mukozê ve were şûştin da ku bigihîje armancên dermankirinê. Ji bo bidestxistina armanca dermankirinê, ew niha bi berfirehî ji bo dermankirina nexweşiyên di valahiya pozê, mukoza devkî û deverên din ên laş de tê bikar anîn. Teknolojiya bioadhesiona gastrointestinal celebek nû ya pergala radestkirina dermanê ye ku di van salên dawî de hatî pêşve xistin. Ew ne tenê dema rûniştinê ya amadekariyên narkotîkê di tîrêjê gastrointestinal de dirêj dike, lê di heman demê de performansa têkiliyê ya di navbera derman û cîhê vegirtinê ya parzûna hucreyê de jî baştir dike û avahiya parzûna hucreyê diguhezîne. Mobility, ango derbasbûna dermanê ji şaneyên epîteliya rovî re, bi vî rengî
Dema şandinê: Feb-01-2024