경구용 고형제의 일반적인 부형제

고형 제제는 현재 시장에서 가장 널리 유통되고 가장 많이 사용되는 제형이며, 일반적으로 두 가지 주요 물질과 부형제로 구성됩니다. 부형제라고도 불리는 부형제는 주약을 제외한 고형제제에 포함된 모든 부가물질을 총칭하는 용어입니다. 부형제의 다양한 특성과 기능에 따라 고형 제제의 부형제는 종종 다음과 같이 분류됩니다. 충전제, 결합제, 붕해제, 윤활제, 방출 조절제, 때로는 착색제 및 향료도 제제의 요구 사항에 따라 첨가될 수 있습니다. 제제의 모양과 맛을 개선하거나 조정합니다.
고형제제의 부형제는 의약용도에 적합하여야 하며, 다음과 같은 특성을 갖추어야 한다. ①화학적 안정성이 높아야 하며, 주약제와 물리화학적 반응이 없어야 한다. ②주성분의 치료효과 및 함량결정에 영향을 주어서는 아니 된다. ③인체에 무해하다. 유해하고, 오독이 있고, 부작용이 없다.
1. 필러(얇은 것)
주약의 용량이 낮기 때문에 일부 약물의 용량이 수 mg 이하인 경우가 있어 정제 형성이나 임상 투여에 도움이 되지 않습니다. 따라서 주성분 함량이 50mg 미만인 경우에는 희석제라고도 불리는 일정량의 충진제를 첨가해야 합니다.
이상적인 필러는 생리학적, 화학적으로 불활성이어야 하며 약물 활성 성분의 생체 이용률에 영향을 미치지 않아야 합니다. 일반적으로 사용되는 충전재로는 다음과 같은 것들이 있다. ① 밀전분, 옥수수전분, 감자전분 등을 포함하는 전분(이 중 옥수수전분이 가장 많이 사용된다); 본질적으로 안정하고 흡습성이 낮으나 압축성이 낮습니다. ② 유당은 성질이 우수하고 압축성이 좋으며 유동성이 좋다. ③ 자당은 흡습성이 강하다. ④ 압축성 전분이라고도 알려진 전젤라틴화 전분은 압축성, 유동성 및 자기 윤활성이 우수합니다. ⑤ MCC라고 불리는 미결정 셀룰로오스는 결합력이 강하고 압축성이 좋습니다. "건식 바인더"로 알려져 있으며; ⑥만니톨은 위의 필러에 비해 가격이 조금 더 비싸고, 씹어먹는 정제에 많이 사용되며, 맛도 섬세합니다. 7. 황산칼슘, 인산칼슘, 탄산칼슘 등을 주로 포함하는 무기염으로 비교적 안정된 물리화학적 성질을 가지고 있다.
2. 습윤제 및 접착제
습윤제와 결합제는 과립화 단계에서 첨가되는 부형제입니다. 습윤제 자체는 점성이 있는 것이 아니라, 물질을 적셔서 물질의 점성을 유도하는 액체입니다. 일반적으로 사용되는 습윤제는 주로 증류수와 에탄올이 있으며, 그 중 증류수가 첫 번째 선택입니다.
접착제란 점성이 없거나 점성이 부족한 재료에 적합한 점도를 부여하기 위해 자체 점도에 의존하는 보조 재료를 말합니다. 일반적으로 사용되는 접착제는 주로 다음과 같습니다. ① 가장 일반적으로 사용되는 접착제 중 하나인 전분 슬러리는 저렴하고 성능이 좋으며 일반적으로 사용되는 농도는 8%-15%입니다. ②MC라고 불리는 메틸셀룰로오스는 수용성이 좋습니다. ③HPC라고 불리는 하이드록시프로필셀룰로오스는 분말 직접 타정 결합제로 사용할 수 있습니다. ④HPMC라고 불리는 하이드록시프로필메틸셀룰로오스는 냉수에 용해됩니다. ⑤카르복시메틸셀룰로오스나트륨(CMC-Na라고도 함)은 압축성이 약한 약물에 적합합니다. ⑥에틸셀룰로오스EC라고 불리는 이 물질은 물에는 용해되지 않지만 에탄올에는 용해됩니다. 7PVP라고 불리는 포비돈은 흡습성이 매우 높고 물과 에탄올에 용해됩니다. ⑧그 밖에 폴리에틸렌글리콜(PEG라고도 함), 젤라틴 등의 원료도 있습니다.
3. 붕해제
붕해제는 위장액에서 정제를 미세한 입자로 빠르게 분해하는 것을 촉진하는 부형제를 의미합니다. 서방정, 방출조절정, 츄어블정 등 특별한 요구사항이 있는 경구용 정제를 제외하고, 일반적으로 붕해제를 첨가해야 합니다. 일반적으로 사용되는 붕해제는 다음과 같습니다. ① 건조 전분, 불용성 또는 약간 용해성 약물에 적합합니다. ② 카르복시메틸전분나트륨(CMS-Na라고도 함)은 고효율 붕해제입니다. ③ L-HPC라고 불리는 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스는 물을 흡수한 후 빠르게 팽윤할 수 있다. ④CCMC-Na로 불리는 가교결합된 메틸셀룰로오스 나트륨; 물질은 먼저 물에서 팽윤된 후 용해되고, 에탄올에는 용해되지 않습니다. 단점은 흡습성이 강하고 일반적으로 발포정이나 씹어먹는 정제의 과립화에 사용된다는 것입니다. ⑥발포성붕해제는 주로 중탄산나트륨과 구연산의 혼합물을 포함하며, 구연산, 푸마르산, 탄산나트륨 등도 사용할 수 있으며 탄산칼륨, 중탄산칼륨 등도 사용할 수 있다.
4. 윤활유
윤활제는 크게 활택제, 점착방지제, 좁은 의미의 윤활제 등 세 가지 범주로 나눌 수 있습니다. ① 활주제(Glidant): 주요 기능은 입자 사이의 마찰을 줄이고 분말의 유동성을 향상시키며 정제 중량의 차이를 줄이는 데 도움을 주는 것입니다. ② 점착 방지제: 주요 기능은 정제 압축 중에 점착을 방지하는 것입니다. 정제 압축의 원활한 작동을 보장하기 위해 정제의 외관도 향상시킬 수 있습니다. ③ 기사도 윤활제 : 재료와 금형 벽 사이의 마찰을 줄여 정제 압축 및 밀기의 원활한 작동을 보장합니다. 일반적으로 사용되는 윤활제(넓은 의미)에는 활석분말, 스테아르산마그네슘(MS), 미분화된 실리카겔, 폴리에틸렌글리콜, 라우릴황산나트륨, 경화식물유 등이 포함됩니다.
5. 릴리스 변조기
경구용 정제의 방출 조절제는 경구용 서방성 제제의 약물 방출 속도와 정도를 제어하여 약물이 환자 부위에 특정 속도로 전달되고 조직이나 체액에서 특정 농도를 유지하는 데 적합합니다. , 이로써 기대되는 치료 효과를 얻고 독성 및 부작용을 감소시킵니다. 일반적으로 사용되는 이형조절제는 크게 매트릭스형, 필름코팅된 서방성 고분자, 증점제로 구분됩니다.
(1) 매트릭스형 방출 변조기
①친수성 겔 골격 물질: 물에 노출되면 팽윤하여 겔 장벽을 형성하여 약물 방출을 조절하며, 일반적으로 사용되는 메틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 포비돈, 카보머, 알긴산 염, 키토산 등이 사용됩니다.
② 불용성 골격물질 : 불용성 골격물질은 물에 불용성이거나 수용성이 최소인 고분자 고분자를 말한다. 일반적으로 주로 사용되는 것은 에틸셀룰로오스, 폴리에틸렌, 5독성 폴리에틸렌, 폴리메타크릴산, 에틸렌-비닐아세테이트 공중합체, 실리콘 고무 등입니다.
③ 생침식성 골격물질: 일반적으로 사용되는 생침식성 골격물질로는 주로 동물성 지방, 경화식물성유, 밀랍, 스테아릴알코올, 카르나우바왁스, 글리세릴모노스테아레이트 등이 있으며, 수용성 약물의 용출 및 방출 과정을 지연시킬 수 있습니다.
(2) 코팅된 방출 개질제
① 불용성 고분자 물질 : EC 등 일반적인 불용성 골격 물질.
②장용성 고분자 물질 : 일반적인 장용성 고분자 물질로는 주로 아크릴수지, L형과 S형, 히드록시프로필메틸셀룰로오스아세테이트숙시네이트(HPMCAS), 셀룰로오스아세테이트프탈레이트(CAP), 히드록시프로필메틸셀룰로오스프탈레이트(HPMCP) 등이 있다. 위의 물질을 장액에 함유하고 특정 부위에 용해되어 역할을 합니다.
6. 기타 액세서리
위에서 일반적으로 사용되는 부형제 외에도 약물 투여 요구를 더 잘 충족하거나 약물 인식을 개선하거나 순응도를 향상시키기 위해 다른 부형제가 추가되는 경우도 있습니다. 예를 들어 착색제, 향료 및 감미료가 있습니다.
①착색제 : 이 물질을 첨가하는 주요 목적은 정제의 외관을 개선하고 식별 및 구별을 쉽게 하기 위한 것입니다. 일반적으로 사용되는 색소는 의약품 규격을 충족해야 하며 첨가량은 일반적으로 0.05%를 초과하지 않아야 합니다.
②방향제 및 감미료 : 방향제 및 감미료의 주요 목적은 씹어먹는 정제, 구강붕해정 등 의약품의 맛을 향상시키는 것입니다. 일반적으로 사용되는 향료에는 주로 에센스, 각종 아로마 오일 등이 포함됩니다. 일반적으로 사용되는 감미료에는 주로 자당, 아스파탐 등이 포함됩니다.