Joseph Brama는 18세기 후반에 납 파이프 생산을 위한 압출 공정을 발명했습니다. 핫멜트 압출 기술이 플라스틱 산업에 사용되기 시작한 것은 19세기 중반이 되어서였습니다. 이는 전선용 절연 폴리머 코팅 생산에 처음 사용되었습니다. 오늘날 핫멜트 압출 기술은 폴리머 제품 생산뿐만 아니라 폴리머 자체의 생산 및 혼합에도 널리 사용되고 있습니다. 현재 비닐봉지, 플라스틱 시트, 플라스틱 파이프 등 플라스틱 제품의 절반 이상이 이 공정을 통해 생산되고 있다.
이후 이 기술은 제약분야에 서서히 등장하여 점차 없어서는 안 될 기술이 되었습니다. 이제 사람들은 과립, 서방성 정제, 경피 및 경점막 약물 전달 시스템 등을 제조하기 위해 핫멜트 압출 기술을 사용합니다. 왜 사람들은 지금 이 기술을 선호합니까? 그 이유는 주로 과거의 전통적인 생산 공정과 비교할 때 핫멜트 압출 기술이 다음과 같은 장점이 있기 때문입니다.
난용성 약물의 용출률 향상
서방형 제제 제조에는 장점이 있습니다.
정확한 위치 지정을 통한 위장 이형제 제조
부형제 압축성 향상
슬라이싱 과정이 한 단계로 구현됩니다.
마이크로펠릿 제조의 새로운 길을 열다
그중에서도 셀룰로오스 에테르는 이 과정에서 중요한 역할을 합니다. 이에 대한 우리의 셀룰로오스 에테르의 응용을 살펴보겠습니다!
에틸셀룰로오스의 사용
에틸 셀룰로오스는 일종의 소수성 에테르 셀룰로오스입니다. 제약 분야에서 그녀는 현재 활성 물질의 마이크로캡슐화, 용매 및 압출 과립화, 정제 배관 및 제어 방출 정제 및 비드용 코팅으로 사용되고 있습니다. 에틸 셀룰로오스는 다양한 분자량을 증가시킬 수 있습니다. 유리전이온도는 섭씨 129~133도, 결정융점은 영하 180도이다. 에틸 셀룰로오스는 유리 전이 온도 이상 및 분해 온도 이하에서 열가소성 특성을 나타내기 때문에 압출에 적합한 선택입니다.
고분자의 유리전이온도를 낮추기 위해 가장 일반적인 방법은 가소제를 첨가하여 저온에서 가공이 가능하도록 하는 것이다. 일부 약물은 그 자체로 가소제 역할을 할 수 있으므로 약물 제제화 과정에서 가소제를 다시 첨가할 필요가 없습니다. 예를 들어, 이부프로펜과 에틸 셀룰로오스를 함유한 압출 필름은 에틸 셀룰로오스만 함유한 필름보다 유리 전이 온도가 더 낮은 것으로 밝혀졌습니다. 이 필름은 실험실에서 동방향 이축 압출기를 사용하여 만들 수 있습니다. 연구진은 이를 분말로 분쇄한 뒤 열분석도 실시했다. 이부프로펜의 양을 늘리면 유리전이온도를 낮출 수 있다는 사실이 밝혀졌습니다.
또 다른 실험은 에틸셀룰로오스와 이부프로펜 마이크로매트릭스에 친수성 부형제, 히프로멜로스, 잔탄검을 첨가하는 것이었습니다. 핫멜트 압출 기술로 제조된 마이크로매트릭스는 시판 제품에 비해 약물 흡수 패턴이 더 일정하다는 결론을 얻었다. 연구진은 동회전 실험실 장치와 3mm 원통형 다이가 있는 2축 압출기를 사용하여 마이크로매트릭스를 생산했습니다. 손으로 자른 압출 시트의 길이는 2mm였습니다.
하이프로멜로스 사용
하이드록시프로필 메틸셀룰로오스는 냉수에서 맑거나 약간 흐린 콜로이드 용액으로 팽창하는 친수성 셀룰로오스 에테르입니다. 수용액은 표면 활성, 높은 투명성 및 안정적인 성능을 가지고 있습니다. 용해도는 점도에 따라 다릅니다. 점도가 낮을수록 용해도는 높아집니다. 사양이 다른 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스의 특성은 다르며 물에 대한 용해도는 pH 값의 영향을 받지 않습니다.
제약 산업에서는 제어 방출 매트릭스, 정제 코팅 처리, 접착제 과립화 등에 자주 사용됩니다. 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스의 유리 전이 온도는 섭씨 160~210도입니다. 이는 다른 대체물에 의존하는 경우 분해 온도가 섭씨 250도를 넘습니다. 유리 전이 온도가 높고 분해 온도가 낮기 때문에 핫멜트 압출 기술에는 널리 사용되지 않습니다. 사용 범위를 넓히기 위해서는 두 학자의 말대로 제제화 과정에서 가소제를 다량으로만 배합하고, 가소제 함량이 최소 30% 이상인 압출 매트릭스 제제를 사용하는 방법도 있다.
에틸셀룰로오스와 하이드록시프로필메틸셀룰로오스는 약물 전달 시 독특한 방식으로 결합될 수 있습니다. 이러한 제형 중 하나는 에틸셀룰로오스를 외부 튜브로 사용한 다음 히프로멜로스 A 등급을 별도로 준비하는 것입니다. 베이스 셀룰로오스 코어.
에틸셀룰로오스 튜빙은 금속 링 다이 튜브를 삽입하여 실험실의 동회전 기계에서 핫멜트 압출을 사용하여 생산되며, 그 코어는 녹을 때까지 어셈블리를 가열한 후 균질화하여 수동으로 만듭니다. 그런 다음 코어 재료가 파이프라인에 수동으로 공급됩니다. 본 연구의 목적은 히드록시프로필 메틸셀룰로오스 매트릭스 정제에서 때때로 발생하는 팝핑 현상을 제거하는 것이었습니다. 연구진은 동일한 점도의 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스에서는 방출 속도에 차이가 없음을 발견했지만, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스를 메틸셀룰로오스로 대체하면 방출 속도가 더 빨라졌습니다.
시야
핫멜트 압출은 제약 산업에서 상대적으로 새로운 기술이지만 많은 관심을 받고 있으며 다양한 제형과 시스템의 생산을 개선하는 데 사용됩니다. 핫멜트 압출 기술은 해외에서 고체 분산체를 제조하는 선도적인 기술이 되었습니다. 그 기술적 원리는 많은 제조 방법과 유사하고 수년 동안 다른 산업에 적용되어 많은 경험을 축적했기 때문에 발전 전망이 넓습니다. 연구가 심화됨에 따라 그 활용도 더욱 확대될 것으로 예상됩니다. 동시에 핫멜트 압출 기술은 약물과의 접촉이 적고 자동화 수준이 높습니다. 제약산업으로의 전환 이후 GMP 전환은 상대적으로 빠를 것으로 예상된다.
게시 시간: 2022년 12월 16일