의약품 부형제인 하이드록시프로필셀룰로오스는 치환기인 하이드록시프로폭시의 함량에 따라 저치환도 하이드록시프로필셀룰로오스(L-HPC)와 고치환도 하이드록시프로필셀룰로오스(H-HPC)로 구분됩니다. L-HPC는 물 속에서 콜로이드 용액으로 팽윤하여 접착성, 필름 형성, 유화 등의 성질을 가지며 주로 붕해제 및 결합제로 사용됩니다. H-HPC는 실온에서 물과 다양한 유기용매에 용해되며 열가소성이 우수합니다. , 응집성, 성막성 등이 우수하여 형성된 도막은 단단하고 광택이 있으며 충분한 탄성을 가지며 주로 성막재료 및 코팅재로 사용됩니다. 이제 고형 제제에 하이드록시프로필 셀룰로오스를 구체적으로 적용하는 방법이 소개됩니다.
1. 정제 등 고형제제의 붕괴제로서
저치환도 표면히드록시프로필셀룰로오스결정성 입자는 고르지 않으며 풍화작용이 뚜렷하게 나타나는 암석과 같은 구조를 가지고 있습니다. 이러한 거친 표면 구조로 인해 표면적이 넓어질 뿐만 아니라, 약물 및 기타 부형제와 함께 정제로 압축될 때 정제핵에 수많은 기공과 모세관이 형성되어 정제핵의 수분을 증가시킬 수 있습니다. 흡수율과 수분흡수가 부기를 증가시킵니다. L-HPC를 부형제로 사용하면 정제가 균일한 분말로 빠르게 붕해될 수 있으며, 정제의 붕해, 용출 및 생체 이용률을 크게 향상시킬 수 있습니다. 예를 들어, L-HPC를 사용하면 파라세타몰정, 아스피린정, 클로르페니라민정의 붕해를 촉진하고 용출률을 향상시킬 수 있습니다. L-HPC를 붕해제로 사용한 오플록사신 정제와 같은 난용성 약물의 붕해 및 용출은 가교된 PVPP, 가교된 CMC-Na 및 CMS-Na를 붕해제로 사용한 것보다 우수했습니다. L-HPC를 캡슐 내 과립의 내부 붕해제로 사용하면 과립의 붕해에 유리하고, 약물과 용출액 사이의 접촉 표면적을 증가시키며, 약물의 용출을 촉진하고, 생체 이용률을 향상시킵니다. 속붕해형 고형제제와 속용성 고형제제로 대표되는 속방성 고형제제는 속붕해, 속용, 속효성 효과가 있고 생체이용률이 높으며 식도 및 위장관에 대한 약물자극이 적고 복용이 편리합니다. 규정을 잘 준수해야 합니다. 및 기타 장점으로 인해 약국 분야에서 중요한 위치를 차지하고 있습니다. L-HPC는 강한 친수성, 흡습성, 팽창성, 짧은 흡수 히스테리시스 시간, 빠른 흡수 속도, 빠른 흡수 포화도로 인해 속방성 고형 제제의 가장 중요한 부형제 중 하나가 되었습니다. 구강붕해정에 이상적인 붕해제입니다. L-HPC를 붕해제로 사용하여 파라세타몰 구강 붕해정을 제조하였고, 이 정제는 20초 이내에 빠르게 붕해되었습니다. L-HPC는 정제의 붕해제로 사용되며 일반적인 투여량은 2~10%, 대부분 5%이다.
2. 정제, 과립제 등의 제제용 결합제로 사용
L-HPC의 거친 구조는 또한 약물 및 입자와의 모자이크 효과를 높여 응집도를 높이고 압축 성형 성능이 우수합니다. 정제로 압착한 후에는 경도와 광택이 더 강해져서 정제 외관의 품질이 향상됩니다. 특히, 성형이 쉽지 않거나, 느슨하거나, 벗겨지기 쉬운 정제의 경우 L-HPC를 첨가하면 효과를 향상시킬 수 있습니다. 시프로플록사신 염산염 정제는 압축성이 낮고 쉽게 갈라지고 끈적해지며 L-HPC 첨가 후 형성이 쉽고 경도가 적당하며 외관이 아름답고 용해 속도가 품질 표준 요구 사항을 충족합니다. L-HPC를 분산성 정제에 첨가한 후, 외관, 마손성, 분산 균일성 및 기타 측면이 크게 개선되고 개선됩니다. 원래 처방의 전분을 L-HPC로 대체한 후, 아지스로마이신 분산성 정제의 경도가 증가하고 마손도가 개선되었으며, 원래 정제의 모서리 누락 및 모서리 썩음 문제가 해결되었습니다. L-HPC는 정제의 결합제로 사용되며 일반적인 복용량은 5%~20%입니다. H-HPC는 정제, 과립제 등의 결합제로 사용되며 일반적인 복용량은 제제의 1%~5%입니다.
3. 필름 코팅 및 지속적이고 제어된 방출 제제에서의 적용
현재 필름코팅에 흔히 사용되는 수용성 물질로는 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC), 하이드록시프로필셀룰로오스, 폴리에틸렌글리콜(PEG) 등이 있다. 하이드록시프로필 셀룰로오스는 견고하고 탄력적이며 광택이 나는 필름으로 인해 필름 코팅 사전 혼합 재료에서 필름 형성제로 자주 사용됩니다. 히드록시프로필셀룰로오스를 다른 내열 코팅제와 혼합하면 코팅 성능을 더욱 향상시킬 수 있습니다.
적절한 부형제와 기술을 사용하여 약물을 매트릭스 정제, 위 부동 정제, 다층 정제, 코팅 정제, 삼투압 펌프 정제 및 기타 서방성 제어 방출 정제로 만드는 데 중요한 의미는 다음과 같습니다. 약물 흡수 정도를 높이고 약물을 안정화시킵니다. 혈액 속의 약물. 집중력을 높이고, 부작용을 줄이고, 복약 횟수를 줄이고, 최소한의 투여량으로 치료 효과를 극대화하고, 부작용을 최소화하도록 노력합니다. 하이드록시프로필 셀룰로오스는 이러한 제제의 주요 부형제 중 하나입니다. 디클로페낙 나트륨 정제의 용해 및 방출은 히드록시프로필 셀룰로오스와 에틸 셀룰로오스를 연결부 및 골격 재료로 사용하여 제어됩니다. 경구투여 및 위액과 접촉 후, 디클로페낙나트륨 서방정의 표면이 수화되어 겔화됩니다. 겔의 용해와 겔 갭에서의 약물 분자의 확산을 통해 약물 분자의 느린 방출 목적이 달성됩니다. 하이드록시프로필 셀룰로오스는 정제의 제어 방출 매트릭스로 사용됩니다. 차단제인 에틸 셀룰로오스의 함량이 일정할 때 정제의 함량은 약물의 방출 속도를 직접적으로 결정하고, 더 높은 함량의 정제에서 나오는 약물을 결정합니다. 하이드록시프로필 셀룰로오스의 방출이 더 느립니다. 팽윤층으로 코팅하기 위한 코팅액으로, 에틸셀룰로오스 수분산액으로 코팅하기 위해 방출제어층으로 L-HPC와 일정 비율의 HPMC를 사용하여 코팅된 펠렛을 제조하였다. 팽윤층 처방과 투여량이 고정되면 제어 방출층의 두께를 조절하여 코팅된 펠릿이 서로 다른 예상 시간에 방출될 수 있습니다. 제어 방출층의 중량 증가가 서로 다른 여러 종류의 코팅된 펠렛을 혼합하여 Shuxiong 서방 캡슐을 만듭니다. 용출 매질에서는 다양한 코팅된 펠릿이 서로 다른 시간에 순차적으로 약물을 방출할 수 있으므로 물리적, 화학적 특성이 다른 성분이 서방성과 동시에 동시 방출이 이루어집니다.
게시 시간: 2022년 12월 28일