Ішке қабылданатын қатты дәрілік формалардың жалпы қосалқы заттары

Қатты препараттар қазіргі уақытта нарықта ең кең таралған және ең көп қолданылатын дәрілік формалар болып табылады және олар әдетте екі негізгі зат пен қосалқы заттардан тұрады. Қосымша заттар, сонымен қатар қосымша заттар ретінде белгілі, негізгі дәрілік заттан басқа қатты препараттардағы барлық қосымша материалдардың жалпы терминін білдіреді. Көмекші заттардың әртүрлі қасиеттері мен функциялары бойынша қатты препараттардың қосымша заттары жиі бөлінеді: толтырғыштар, байланыстырғыштар, ыдыратушылар, майлағыштар, босату реттегіштері, кейде препараттың талаптарына сәйкес бояғыштар мен хош иістендіргіштер де қосылуы мүмкін. жақсарту немесе рецепттің сыртқы түрі мен дәмін реттеу үшін.
Қатты препараттардың қосалқы заттары дәрілік мақсатта қолдануға қойылатын талаптарға сай және келесі сипаттамаларға ие болуы керек: ①Оның химиялық тұрақтылығы жоғары және негізгі препаратпен физикалық және химиялық реакциялары болмауы керек; ②Негізгі препараттың емдік әсері мен мазмұнын анықтауға әсер етпеуі керек; ③Адам ағзасына зияны жоқ Зиянды, бес улы, кері әсерлері жоқ.
1. Толтырғыш (жұқтырғыш)
Негізгі препараттың дозасы аз болғандықтан, кейбір препараттардың дозасы кейде тек бірнеше миллиграмм немесе одан аз болады, бұл таблеткаларды қалыптастыруға немесе клиникалық енгізуге қолайлы емес. Сондықтан, препараттың негізгі мөлшері 50 мг-ден аз болғанда, еріткіш деп те аталатын толтырғыштың белгілі бір дозасын қосу керек.
Идеал толтырғыш физиологиялық және химиялық инертті болуы және препараттың белсенді ингредиентінің биожетімділігіне әсер етпеуі керек. Жиі қолданылатын толтырғыштарға негізінен мыналар жатады: ① Крахмал, соның ішінде бидай крахмалы, жүгері крахмалы және картоп крахмалы, олардың ішінде жүгері крахмалы ең жиі қолданылады; табиғаты тұрақты, гигроскопиялық төмен, бірақ сығылғыштығы нашар; ② Лактоза, қасиеттері бойынша тамаша және қысылатын, жақсы өтімділік; ③ сахароза, күшті гигроскопиялық қасиеті бар; ④ сығымдалатын крахмал ретінде белгілі, алдын ала желатинделген крахмал жақсы сығылғыштыққа, өтімділікке және өздігінен майлануға ие; ⑤ MCC деп аталатын микрокристалды целлюлоза күшті байланыстыру қабілетіне және жақсы сығылуға ие; «құрғақ байланыстырғыш» ретінде белгілі; ⑥Маннитол, жоғарыда аталған толтырғыштармен салыстырғанда, сәл қымбатырақ және жиі шайнайтын таблеткаларда қолданылады, оның да нәзік дәмі бар; ⑦ Бейорганикалық тұздар, негізінен кальций сульфаты, кальций фосфаты, кальций карбонаты және т.б., салыстырмалы түрде тұрақты физикалық және химиялық қасиеттері бар.
2. Ылғалдандырғыш және желім
Ылғалдандырғыштар мен байланыстырғыштар түйіршіктеу сатысында қосылатын қосымша заттар болып табылады. Ылғалдандырғыштың өзі тұтқыр емес, материалды сулау арқылы материалдың тұтқырлығын индукциялайтын сұйықтық. Жиі қолданылатын ылғалдандырғыштар негізінен дистилденген су мен этанолды қамтиды, олардың ішінде тазартылған су бірінші таңдау болып табылады.
Желімдер тұтқыр емес немесе жеткіліксіз тұтқыр материалдарды лайықты тұтқырлықпен қамтамасыз ету үшін өздерінің тұтқырлығына сүйенетін көмекші материалдарға жатады. Жиі қолданылатын желімдерге негізінен мыналар жатады: ① Ең жиі қолданылатын желімдердің бірі болып табылатын крахмал суспензиясы, арзан және жақсы өнімділікке ие және жиі қолданылатын концентрациясы 8%-15%; ②МС деп аталатын метилцеллюлозаның суда жақсы ерігіштігі бар; ③Гидроксипропилцеллюлоза, HPC деп аталады, ұнтақты тікелей таблеткалайтын байланыстырғыш ретінде пайдалануға болады; ④Гидроксипропилметилцеллюлоза, HPMC деп аталады, материал суық суда ериді; ⑤CMC-Na деп аталатын натрий карбоксиметилцеллюлозасы, сығымдалу қабілеті нашар препараттарға жарамды; ⑥Этилцеллюлоза, EC деп аталады, материал суда ерімейді, бірақ этанолда ериді; ⑦Повидон, PVP деп аталады, материал өте гигроскопиялық, суда және этанолда ериді; ⑧Сонымен қатар, полиэтиленгликоль (PEG деп аталады), желатин сияқты материалдар бар.
3. Дезинтегрант
Дезинтегранттар таблеткалардың асқазан-ішек сұйықтықтарындағы ұсақ бөлшектерге жылдам ыдырауына ықпал ететін қосалқы заттарға жатады. Тұрақты босатылатын таблеткалар, бақыланатын таблеткалар және шайнайтын таблеткалар сияқты арнайы талаптары бар ауызша таблеткаларды қоспағанда, әдетте дезинтегранттарды қосу қажет. Жиі қолданылатын дезинтегранттар: ① құрғақ крахмал, ерімейтін немесе аз еритін препараттарға жарамды; ② CMS-Na деп аталатын натрий карбоксиметилкрахмалы, бұл материал жоғары тиімді ыдыратушы болып табылады; ③ төмен алмастырылған гидроксипропил целлюлоза, L -HPC деп аталады, ол суды сіңіргеннен кейін тез ісінуі мүмкін; ④Кросс-байланыстырылған натрий метилцеллюлозасы, CCMC-Na деп аталады; материал алдымен суда ісінеді, содан кейін ериді, ал этанолда ерімейді; Кемшілігі оның күшті гигроскопиялық қасиеті бар және әдетте көпіршікті таблеткаларды немесе шайнайтын таблеткаларды түйіршіктеуде қолданылады; ⑥Көпті дезинтегранттарға негізінен натрий гидрокарбонаты мен лимон қышқылының қоспасы кіреді, сонымен қатар лимон қышқылы, фумар қышқылы және натрий карбонатын да қолдануға болады, калий карбонаты мен калий бикарбонаты т.б.
4. Майлаушы
Майлау материалдарын үш санатқа бөлуге болады, оның ішінде глиданттар, жабысқақ заттар және тар мағынада жағармайлар. ① Глидант: оның негізгі қызметі – бөлшектер арасындағы үйкелісті азайту, ұнтақтың өтімділігін жақсарту және таблетка салмағының айырмашылығын азайтуға көмектесу; ② жабысуға қарсы агент: оның негізгі функциясы планшетті қысу кезінде жабысып қалудың алдын алу, планшетті қысудың біркелкі жұмысын қамтамасыз ету үшін ол таблеткалардың сыртқы түрін де жақсарта алады; ③ рыцарьлық майлау: материал мен қалып қабырғасы арасындағы үйкелісті азайтыңыз, осылайша планшетті қысу және итеру біркелкі жұмысын қамтамасыз етеді. Жиі қолданылатын жағармайларға (кең мағынада) тальк ұнтағы, магний стеараты (MS), микронизацияланған силикагель, полиэтиленгликольдер, натрий лаурилсульфаты, гидрленген өсімдік майы және т.б.
5. Модуляторды босатыңыз
Пероральді таблеткалардағы босату реттегіштері препараттың пациент аймағына белгілі бір жылдамдықпен жеткізілуін және тіндерде немесе дене сұйықтықтарында белгілі бір концентрацияны ұстап тұруын қамтамасыз ету үшін пероральді тұрақты шығарылатын препараттарда дәрілік заттардың шығарылу жылдамдығы мен дәрежесін бақылау үшін жарамды. , осылайша күтілетін емдік әсерге қол жеткізіп, уытты және жанама әсерлерді азайтыңыз. Жиі қолданылатын босату реттегіштері негізінен матрицалық типке, қабықпен қапталған баяу шығарылатын полимерге және қалыңдатқышқа бөлінеді.
(1) Матрицалық түрдегі босату модуляторы
①Гидрофильді гельді қаңқа материалы: ол дәрілік заттардың шығарылуын бақылау үшін гельдік тосқауыл жасау үшін суға ұшыраған кезде ісінеді, әдетте метилцеллюлоза, карбоксиметил целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, повидон, карбомер, альгин қышқылы Тұз, хитозан және т.б. қолданылады.
② Ерімейтін қаңқа материалы: ерімейтін қаңқа материалы суда ерімейтін немесе суда ең аз ерігіштігі бар жоғары молекулалық полимерді білдіреді. Көбінесе этил целлюлоза, полиэтилен, бес улы полиэтилен, полиметакрил қышқылы, этилен-винилацетат сополимері, силикон каучук және т.б.
③ Биоэртілетін қаңқа материалдары: Жиі қолданылатын биоэртілетін қаңқа материалдарына негізінен жануар майы, гидрленген өсімдік майы, балауыз, стеарил спирті, карнауба балауызы, глицерин моностеараты және т.б. кіреді. Ол суда еритін препараттардың еру және босату процесін кешіктіруі мүмкін.
(2) Қапталған босату модификаторы
① Ерімейтін полимерлі материалдар: EC сияқты жалпы ерімейтін скелеттік материалдар.
②Ішекті полимерлі материалдар: жалпы ішек полимерлі материалдарына негізінен акрилді шайыр, L типті және S типті, гидроксипропилметилцеллюлоза ацетаты сукцинаты (HPMCAS), целлюлоза ацетаты фталат (CAP), гидроксипропилметилцеллюлоза фталаты және т.б. жоғарыдағы материалдар ішек сөлінде болады және рөл атқару үшін белгілі бір бөліктерде ериді.
6. Басқа керек-жарақтар
Жоғарыда жиі қолданылатын қосалқы заттардан басқа, кейде дәрілік заттарды енгізу қажеттіліктерін жақсырақ қанағаттандыру, дәрілік заттарды тануды жақсарту немесе сәйкестікті жақсарту үшін басқа қосымша заттар қосылады. Мысалы, бояғыштар, хош иістендіргіштер және тәттілендіргіштер.
①Бояғыш агент: Бұл материалды қосудың негізгі мақсаты - планшеттің сыртқы түрін жақсарту және оны анықтау мен ажыратуды жеңілдету. Жиі қолданылатын пигменттер фармацевтикалық сипаттамаларға сәйкес болуы керек және қосылатын мөлшер әдетте 0,05% аспауы керек.
②Хош иісті заттар мен тәттілендіргіштер: Хош иісті заттар мен тәттілендіргіштердің негізгі мақсаты шайнайтын таблеткалар және ауызша ыдырайтын таблеткалар сияқты дәрілердің дәмін жақсарту болып табылады. Жиі қолданылатын хош иістерге негізінен эссенциялар, әртүрлі хош иісті майлар және т.б.; жиі қолданылатын тәттілендіргіштерге негізінен сахароза, аспартам және т.б.