Фармацевтикалық көмекші заттар Целлюлоза эфирі

Табиғи целлюлоза эфирі - бұл сериялар үшін жалпы терминцеллюлоза туындыларыБелгілі бір жағдайларда сілтілі целлюлоза мен эфирлеуші ​​заттың реакциясы нәтижесінде түзіледі. Бұл целлюлозаның макромолекулаларындағы гидроксил топтары жартылай немесе толық эфир топтарымен ауыстырылатын өнім. Целлюлоза эфирлері мұнай, құрылыс материалдары, жабындар, тамақ, медицина және күнделікті химия салаларында кеңінен қолданылады. Әртүрлі салаларда фармацевтикалық өнімдер негізінен өнеркәсіптің орта және жоғары деңгейлі салаларында, жоғары қосылған құны бар. Сапаға қойылатын қатаң талаптарға байланысты фармацевтикалық деңгейдегі целлюлоза эфирін өндіру де салыстырмалы түрде қиын. Фармацевтикалық деңгейдегі өнімдердің сапасы негізінен целлюлоза эфирі кәсіпорындарының техникалық күшін көрсете алады деп айтуға болады. Целлюлоза эфирі әдетте блокатор, матрицалық материал және қоюлатқыш ретінде тұрақты босап шығатын матрицалық таблеткаларды, асқазанда еритін жабын материалдарын, тұрақты босап шығатын микрокапсулаларды жабатын материалдарды, тұрақты босатылатын дәрілік пленка материалдарын және т.б.

Натрий карбоксиметил целлюлозасы:

Карбоксиметил целлюлоза натрийі (CMC-Na) - үйде және шетелде ең көп өндірілетін және тұтынылатын целлюлоза эфирі сорты. Бұл хлорсірке қышқылымен сілтілеу және эфирлеу арқылы мақта мен ағаштан жасалған иондық целлюлоза эфирі. CMC-Na - жиі қолданылатын фармацевтикалық көмекші зат. Көбінесе қатты препараттар үшін байланыстырушы, қоюландырғыш, қоюландырғыш және сұйық препараттар үшін суспензия ретінде қолданылады. Оны суда еритін матрица және пленка түзетін материал ретінде де пайдалануға болады. Ол көбінесе тұрақты (бақыланатын) шығарылатын препараттарда тұрақты босап шығатын дәрілік пленка материалы және тұрақты босап шығатын матрицалық таблетка ретінде пайдаланылады.

Фармацевтикалық көмекші зат ретінде натрий карбоксиметилцеллюлозасынан басқа, фармацевтикалық көмекші зат ретінде кроскармеллоза натрийін де қолдануға болады. Кроскармеллоза натрийі (CCMC-Na) – бейорганикалық қышқыл катализаторының әсерінен белгілі бір температурада (40-80°С) айқаспалы байланыс агентімен әрекеттесетін және тазартылған карбоксиметилцеллюлозаның суда ерімейтін өнімі. Айқас байланыстырушы агент ретінде пропиленгликоль, сукциндік ангидрид, малеин ангидриді және адиптік ангидрид қолданылуы мүмкін. Натрий кроскармеллоза таблеткалар, капсулалар және пероральді препараттарда түйіршіктер үшін ыдыратушы ретінде қолданылады. Ол ыдырау үшін капиллярлық және ісіну әсерлеріне сүйенеді. Оның жақсы сығылғыштығы және күшті ыдырату күші бар. Зерттеулер көрсеткендей, судағы кроскармеллоза натрийінің ісіну дәрежесі төмен алмастырылған натрий кармеллозасы және гидратталған микрокристалды целлюлоза сияқты қарапайым дезинтегранттарға қарағанда жоғары.

Метилцеллюлоза:

Метилцеллюлоза (MC) сілтілеу және метилхлоридті эфирлеу арқылы мақта мен ағаштан жасалған иондық емес целлюлозаның жалғыз эфирі. Метилцеллюлозаның суда тамаша ерігіштігі бар және рН2,0~13,0 диапазонында тұрақты. Ол фармацевтикалық көмекші заттарда кеңінен қолданылады және тіл асты таблеткаларында, бұлшықет ішіне инъекцияларда, офтальмологиялық препараттарда, пероральді капсулаларда, пероральді суспензияларда, пероральді таблеткаларда және жергілікті препараттарда қолданылады. Сонымен қатар, тұрақты босатылатын препараттарда МК гидрофильді гельдік матрицалық тұрақты босап шығатын препараттар, асқазанда еритін жабын материалдары, тұрақты босатылатын микрокапсула жабын материалдары, тұрақты босатылатын дәрілік пленка материалдары және т.б.

Гидроксипропилметилцеллюлоза:

Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) – мақта мен ағаштан сілтілеу, пропилен оксиді және метилхлоридті эфирлеу арқылы жасалған иондық емес целлюлоза аралас эфир. Ол иіссіз, дәмсіз, улы емес, суық суда ериді және ыстық суда гельденеді. Гидроксипропил метилцеллюлоза - соңғы 15 жылда Қытайда өндірісі, мөлшері және сапасы тез өсіп келе жатқан целлюлоза аралас эфир сорты. Бұл сонымен қатар үйде және шетелде кеңінен қолданылатын фармацевтикалық көмекші заттардың бірі. жылдар тарихы. Қазіргі уақытта HPMC қолдану негізінен келесі бес аспектіде көрінеді:

Біреуі байланыстырушы және ыдыратушы ретінде. Тұтқыр ретінде HPMC препаратты ылғалдандыруды жеңілдете алады және ол суды сіңіргеннен кейін жүздеген есе кеңейе алады, осылайша ол таблетканың еру жылдамдығын немесе босату жылдамдығын айтарлықтай жақсартады. HPMC қатты тұтқырлыққа ие, ол бөлшектердің тұтқырлығын арттырып, қытырлақ немесе сынғыш құрылымы бар шикізаттың сығылғыштығын жақсартады. Тұтқырлығы төмен HPMC байланыстырғыш және ыдыратушы ретінде пайдаланылуы мүмкін, ал тұтқырлығы жоғарылары тек байланыстырғыш ретінде пайдаланылуы мүмкін.

Екіншісі ауызша препараттарға арналған тұрақты және бақыланатын босату материалы ретінде. HPMC - тұрақты шығарылатын препараттарда жиі қолданылатын гидрогельдік матрицалық материал. Тұтқырлығы төмен (5-50мПа·с) HPMC тұтқыр, тұтқыр және суспензия ретінде пайдаланылуы мүмкін, ал жоғары тұтқырлық дәрежесі (4000-100000мПа·с) HPMC капсулалар, гидрогель матрицасы үшін блоктау агенті аралас материалды дайындау үшін пайдаланылуы мүмкін. ұзартылған таблеткалар. HPMC асқазан-ішек сұйықтығында ериді, жақсы сығымдалу, жақсы өтімділік, күшті дәрілік жүктеме және PH әсер етпейтін дәрілік босату сипаттамаларының артықшылықтарына ие. Бұл тұрақты босап шығатын препараттар жүйелеріндегі өте маңызды гидрофильді тасымалдаушы материал және жиі гидрофильді гель матрицасы және тұрақты босап шығатын препараттар үшін жабын материалдары, сондай-ақ асқазанның қалқымалы препараттары мен тұрақты босатылатын дәрілік пленка препараттары үшін көмекші материалдар ретінде пайдаланылады.

Үшіншісі жабын пленка түзетін агент ретінде. HPMC жақсы пленка түзетін қасиеттерге ие. Оның көмегімен жасалған пленка біркелкі, мөлдір және қатты, өндіріс кезінде жабысып қалу оңай емес. Әсіресе ылғалды сіңіру оңай және тұрақсыз дәрілер үшін оны оқшаулау қабаты ретінде қолдану препараттың тұрақтылығын айтарлықтай жақсартады және пленка түсінің өзгеруіне жол бермейді. HPMC әртүрлі тұтқырлық сипаттамаларына ие. Дұрыс таңдалған жағдайда, қапталған таблеткалардың сапасы мен сыртқы түрі басқа материалдардан жоғары болады. Әдеттегі концентрациясы 2% - 10% құрайды.

Төртінші - капсула материалы ретінде. Соңғы жылдары жаһандық жануарлар эпидемиясының жиі өршуімен, желатинді капсулалармен салыстырғанда, көкөніс капсулалары фармацевтика және тамақ өнеркәсібінің жаңа сүйіктісіне айналды. Америка Құрама Штаттарының Pfizer табиғи өсімдіктерден HPMC сәтті шығарып, VcapTM көкөніс капсуласын дайындады. Дәстүрлі желатинді қуыс капсулалармен салыстырғанда, өсімдік капсулалары кең бейімделгіштіктің, айқаспалы байланыс реакцияларының қаупінің болмауының және жоғары тұрақтылықтың артықшылықтарына ие. Препараттың шығарылу жылдамдығы салыстырмалы түрде тұрақты, ал жеке айырмашылықтар аз. Адам ағзасында ыдырағаннан кейін ол сіңірілмейді және шығарылуы мүмкін Зат денеден шығарылады. Сақтау шарттарына келетін болсақ, көптеген сынақтардан кейін ол төмен ылғалдылық жағдайында сынғыш емес дерлік, ал жоғары ылғалдылық жағдайында капсула қабығының қасиеттері әлі де тұрақты, ал өсімдік капсулаларының көрсеткіштері экстремалды сақтау кезінде әсер етпейді. шарттар. Адамдардың өсімдік капсулалары туралы түсінігімен және үйде және шетелде қоғамдық медицина тұжырымдамаларының өзгеруімен өсімдік капсуласына нарықтық сұраныс тез өседі.

Бесінші - тоқтата тұру агенті ретінде. Суспензия түріндегі сұйықтық препараты - ерімейтін қатты дәрілік заттар сұйық дисперсиялық ортада дисперсті болатын гетерогенді дисперсиялық жүйе болып табылатын жиі қолданылатын клиникалық дәрілік форма. Жүйенің тұрақтылығы суспензия сұйықтығының дайындалу сапасын анықтайды. HPMC коллоидтық ерітіндісі қатты-сұйықтық аралық керілуді азайтады, қатты бөлшектердің беттік бос энергиясын азайтады және гетерогенді дисперсия жүйесін тұрақтандырады. Бұл тамаша суспензия агенті. HPMC 0,45% - 1,0% құрайтын көз тамшылары үшін қоюландырғыш ретінде қолданылады.

Гидроксипропил целлюлоза:

Гидроксипропил целлюлоза (HPC) - мақта мен ағаштан сілтілеу және пропилен оксиді эфирлеу арқылы жасалған иондық емес целлюлозаның жалғыз эфирі. HPC әдетте 40°С төмен суда және көп полярлы еріткіштерде ериді және оның өнімділігі гидроксипропил тобының мазмұнына және полимерлену дәрежесіне байланысты. HPC әртүрлі препараттармен үйлесімді болуы мүмкін және жақсы инерцияға ие.

Төмен алмастырылған гидроксипропил целлюлоза (L-HPC) негізінен таблеткаларды ыдыратушы және байланыстырғыш ретінде қолданылады. -HPC планшеттің қаттылығы мен жарықтығын жақсарта алады, сонымен қатар планшетті тез ыдыратады, планшеттің ішкі сапасын жақсартады және емдік әсерін жақсартады.

Жоғары алмастырылған гидроксипропил целлюлоза (H-HPC) фармацевтикалық салада таблеткалар, түйіршіктер және ұсақ түйіршіктер үшін байланыстырғыш ретінде пайдаланылуы мүмкін. H-HPC тамаша қабық түзетін қасиеттерге ие, ал алынған пленка қатты және серпімді, оны пластификаторлармен салыстыруға болады. Пленканың өнімділігін басқа ылғалға төзімді жабын агенттерімен араластыру арқылы одан әрі жақсартуға болады және ол көбінесе таблеткалар үшін пленкалық жабын материалы ретінде пайдаланылады. Сондай-ақ, H-HPC матрицалық тұрақты шығарылатын таблеткаларды, тұрақты шығарылатын түйіршіктерді және екі қабатты тұрақты босатылатын таблеткаларды дайындау үшін матрицалық материал ретінде пайдаланылуы мүмкін.

Гидроксиэтилцеллюлоза

Гидроксиэтил целлюлоза (ГЭС) – этилен оксидінің сілтіленуі және эфирленуі арқылы мақта мен ағаштан жасалған иондық емес целлюлозаның жалғыз эфирі. Медицина саласында HEC негізінен қоюлатқыш, коллоидты қорғаныс агенті, желім, дисперсент, тұрақтандырғыш, суспензия, пленка түзетін агент және тұрақты босатылатын материал ретінде қолданылады және жергілікті эмульсияларға, жақпаларға, көз тамшыларына, Ішуге арналған сұйықтық, қатты таблетка, капсула және басқа дәрілік нысандар. Гидроксиэтил целлюлоза АҚШ фармакопеясында/АҚШ ұлттық формулярында және Еуропалық фармакопеяда тіркелген.

Этил целлюлоза:

Этил целлюлоза (EC) суда ерімейтін целлюлоза туындыларының ең кең таралғаны болып табылады. EC улы емес, тұрақты, суда, қышқыл немесе сілті ерітіндісінде ерімейді және этанол мен метанол сияқты органикалық еріткіштерде ериді. Жиі қолданылатын еріткіш 4/1 (салмағы) аралас еріткіш ретінде толуол/этанол болып табылады. EC ұзақ шығарылатын препараттарды тасымалдаушылар, микрокапсулалар және таблеткалар блокаторлары, желімдер және пленкалық жабын материалдары сияқты жабын пленка түзетін материалдар ретінде кеңінен қолданылатын дәрілік препараттарда бірнеше рет қолданады, оларды дайындау үшін матрицалық материал пленкасы ретінде қолданылады жабынмен қапталған тұрақты шығарылатын препараттарды, тұрақты шығарылатын түйіршіктерді дайындау үшін аралас материал ретінде пайдаланылатын және тұрақты босап шығатын микрокапсулаларды дайындау үшін инкапсуляциялық көмекші материалдар ретінде пайдаланылатын матрицалық тұрақты шығарылатын таблеткалардың әртүрлі түрлері; оны тасымалдаушы материал ретінде де кеңінен қолдануға болады қатты дисперсияларды дайындау үшін; фармацевтикалық технологияда қабық түзетін зат және қорғаныш жабын, сонымен қатар байланыстырғыш және толтырғыш ретінде кеңінен қолданылады. Таблетканың қорғаныш жабыны ретінде ол таблетканың ылғалға сезімталдығын төмендетеді және дәрі-дәрмектің ылғалдың әсерінен, түсінің өзгеруінен және нашарлауынан сақтай алады; ол сондай-ақ баяу шығарылатын гель қабатын құра алады, полимерді микрокапсулалайды және дәрілік әсердің тұрақты босатылуын қамтамасыз етеді.