Қатты капсулалар/HPMC қуыс капсулалар/өсімдік капсулалары/жоғары тиімді API және ылғалға сезімтал ингредиенттер/кинотану/тұрақты босатуды бақылау/OSD инженерлік технологиясы….
Керемет үнемділігі, өндірудің салыстырмалы қарапайымдылығы және дозаны пациент бақылауының қарапайымдылығы, ішуге арналған қатты доза (OSD) өнімдері дәрі-дәрмек жасаушылар үшін таңдаулы енгізу түрі болып қала береді.
2019 жылы АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы бекіткен 38 жаңа шағын молекулалы нысандардың (ҰМБ) 26-сы OSD1 болды. 2018 жылы Солтүстік Америка нарығындағы CMO қайталама өңдеуі бар OSD брендті өнімдердің нарықтық кірісі шамамен $7,2 млрд құрады 2. Шағын молекулалы аутсорсинг нарығы 20243 жылы 69 млрд АҚШ долларынан асады деп күтілуде. Бұл деректердің барлығы ауызша қатты дәрілік формалар (ОСД) басым болады.
Планшеттер OSD нарығында әлі де үстемдік етеді, бірақ қатты капсулалар барған сайын тартымды балама болып келеді. Бұл ішінара қолдану әдісі ретінде капсулалардың сенімділігіне, әсіресе ісікке қарсы әрекет етуші әсерлері жоғары препараттарға байланысты. Капсулалар пациенттерге жақынырақ, жағымсыз иістер мен дәмдерді жасырады және жұту оңай, басқа дәрілік формаларға қарағанда айтарлықтай жақсы.
Джулиен Лампс, Lonza Capsules and Health Ingredients компаниясының өнім менеджері қатты капсулалардың таблеткаларға қарағанда әртүрлі артықшылықтарын талқылайды. Ол гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) қуыс капсулалары және олар дәрі-дәрмек жасаушыларға тұтынушылардың өсімдік тектес дәрілерге деген сұранысын қанағаттандыру кезінде өз өнімдерін оңтайландыруға қалай көмектесетіні туралы түсініктерімен бөліседі.
Қатты капсулалар: емделушінің сәйкестігін жақсартады және өнімділікті оңтайландырады
Науқастар жиі дәмі немесе иісі нашар, жұту қиын немесе жағымсыз әсерлері бар дәрілермен күреседі. Осыны ескере отырып, қолданушыға ыңғайлы дәрілік формаларды жасау емделушінің емдеу режимдеріне сәйкестігін жақсартуы мүмкін. Қатты капсулалар емделушілер үшін тартымды нұсқа болып табылады, өйткені олар дәм мен иісті бүркемелеуден басқа, оларды азырақ қабылдауға, таблетка жүктемесін азайтуға және тез шығарылатын, бақыланатын босатылатын және баяу босатылуын қолдану арқылы жақсырақ босату уақытына ие болуы мүмкін. жету.
Дәрілік заттың шығарылу тәртібін жақсырақ бақылау, мысалы, API микропеллетизациялау арқылы дозаның демпингінің алдын алуға және жанама әсерлерді азайтуға болады. Дәрі-дәрмек жасаушылар көп бөлшектерді технологияны капсулалармен біріктіру бақыланатын шығарылымды API өңдеудің икемділігі мен тиімділігін арттыратынын анықтады. Ол тіпті бір капсулада әртүрлі API бар түйіршіктерге қолдау көрсете алады, бұл бірнеше дәрілерді бір уақытта әртүрлі дозаларда енгізуге болады, бұл дозалау жиілігін одан әрі азайтады.
Көпбөлшікті жүйе4, экструзиялы сферонизация API3 және тіркелген дозалар біріктірілімі жүйесі5 қоса, осы дәрілік заттардың фармакокинетикалық және фармакодинамикалық мінез-құлықтары да кәдімгі рецептуралармен салыстырғанда жақсы қайталану мүмкіндігін көрсетті.
Науқастардың сәйкестігі мен тиімділігінің осы әлеуетті жақсаруына байланысты қатты капсулаларға инкапсулаланған түйіршікті API интерфейстеріне нарықтық сұраныс өсуде.
Полимер таңдауы:
Қатты желатинді капсулаларды ауыстыру үшін көкөніс капсуласына қажеттілік
Дәстүрлі қатты капсулалар желатиннен жасалған, дегенмен желатинді қатты капсулалар гигроскопиялық немесе ылғалға сезімтал мазмұнмен кездескен кезде қиындықтар тудыруы мүмкін. Желатин - еріту тәртібіне әсер ететін айқаспалы байланыс реакцияларына бейім жануарлардан алынатын қосымша өнім және оның икемділігін сақтау үшін салыстырмалы түрде жоғары су мөлшері бар, бірақ сонымен қатар API және қосалқы заттармен су алмасуы мүмкін.
Капсула материалының өнімнің өнімділігіне әсеріне қоса, көбірек емделушілер әлеуметтік немесе мәдени себептерге байланысты жануарлардан алынатын өнімдерді қабылдауды қаламайды және өсімдік тектес немесе вегетариандық дәрілерді іздейді. Осы қажеттілікті қанағаттандыру үшін фармацевтикалық компаниялар да қауіпсіз және тиімді өсімдік негізіндегі баламаларды әзірлеу үшін инновациялық дозалау режимдеріне инвестиция салуды жалғастыруда. Материалтану саласындағы жетістіктер өсімдіктерден алынған қуыс капсулаларды жасауға мүмкіндік берді, бұл емделушілерге желатинді капсулалардың артықшылығына қоса, жануарлардан алынатын емес опцияны ұсынады - жұтылу, өндірудің қарапайымдылығы және үнемділігі.
Жақсырақ еріту және үйлесімділік үшін:
HPMC қолдану
Қазіргі уақытта желатинге ең жақсы баламалардың бірі ағаш талшықтарынан алынған полимер гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) болып табылады.
HPMC желатинге қарағанда химиялық инерттілігі төмен және желатинге қарағанда суды аз сіңіреді6. HPMC капсулаларындағы судың төмен мөлшері капсула мен оның мазмұны арасындағы су алмасуды азайтады, бұл кейбір жағдайларда препараттың химиялық және физикалық тұрақтылығын жақсартады, сақтау мерзімін ұзартады және гигроскопиялық API және қосымша заттардың қиындықтарына оңай жауап береді. HPMC қуыс капсулалары температураға сезімтал емес және оларды сақтау мен тасымалдау оңайырақ.
Жоғары тиімді API интерфейстерінің көбеюімен формулаларға қойылатын талаптар барған сайын күрделене түсуде. Осы уақытқа дейін дәрі жасаушылар дәстүрлі желатинді капсулаларды ауыстыру үшін HPMC капсулаларын пайдалануды зерттеу процесінде өте оң нәтижелерге қол жеткізді. Шындығында, HPMC капсулалары қазіргі уақытта көптеген дәрілермен және қосалқы заттармен жақсы үйлесетіндіктен клиникалық сынақтарда әдетте таңдалады7.
HPMC капсула технологиясын үздіксіз жетілдіру сонымен қатар дәрі жасаушылардың оның еріту параметрлерін және NME-нің кең ауқымымен, соның ішінде жоғары күшті қосылыстармен үйлесімділігін жақсырақ пайдалана алатынын білдіреді.
Гель түзетін агенті жоқ HPMC капсулалары ионға және рН-ға тәуелділіксіз тамаша еріту қасиеттеріне ие, сондықтан пациенттер препаратты аш қарынға немесе тамақпен қабылдағанда бірдей емдік әсерге ие болады. 1. 8-суретте көрсетілгендей
Нәтижесінде ерітуді жақсарту емделушілерге дозаларын жоспарлауда күмәнданбауға мүмкіндік береді, осылайша сәйкестікті арттырады.
Сонымен қатар, HPMC капсула мембранасының ерітінділеріндегі үздіксіз инновация сонымен қатар ішекті қорғауға және ас қорыту трактінің белгілі бір аймақтарында жылдам босатуға, кейбір терапевтік тәсілдер үшін дәрі-дәрмектің мақсатты жеткізілуіне және HPMC капсулаларының әлеуетті қолданбаларын одан әрі жақсартуға мүмкіндік береді.
HPMC капсулаларын қолданудың тағы бір бағыты өкпеге енгізуге арналған ингаляциялық құрылғыларда. Бауырдың бірінші өту әсерін болдырмай және осы енгізу формасымен демікпе және өкпенің созылмалы обструктивті ауруы (COPD) сияқты ауруларға бағытталған кезде неғұрлым тікелей енгізу жолын қамтамасыз ету арқылы биожетімділігінің жақсаруына байланысты нарықтық сұраныс өсуде.
Дәрі-дәрмек өндірушілері тыныс алу жолдарының ауруларын емдеудің үнемді, емделушіге қолайлы және тиімді әдістерін әзірлеуге және кейбір орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) ауруларына ингаляциялық препараттарды жеткізуді зерттеуге әрқашан ұмтылады. сұраныс артып келеді.
HPMC капсулаларындағы судың төмен болуы оларды гигроскопиялық немесе суға сезімтал API үшін өте қолайлы етеді, дегенмен формула мен қуыс капсулалар арасындағы электростатикалық қасиеттерді әзірлеу барысында да ескеру қажет8.
соңғы ойлар
Мембраналық ғылымның және OSD инженерлік технологиясының дамуы HPMC капсулаларының кейбір құрамдардағы желатинді капсулаларды алмастыру үшін негізін қалап, өнімнің өнімділігін оңтайландыруда көбірек опцияларды қамтамасыз етті. Сонымен қатар, тұтынушылардың қалауына баса назар аудару және арзан ингаляциялық препараттарға сұраныстың артуы ылғалға сезімтал молекулалармен жақсырақ үйлесімді қуыс капсулаларға сұранысты арттырды.
Дегенмен, мембраналық материалды таңдау өнімнің сәттілігін қамтамасыз етудің кілті болып табылады және желатин мен HPMC арасындағы дұрыс таңдауды тек дұрыс тәжірибе арқылы жасауға болады. Мембраналық материалды дұрыс таңдау тиімділікті арттыруға және жағымсыз реакцияларды азайтуға ғана емес, сонымен қатар белгілі бір тұжырымдау қиындықтарын жеңуге көмектеседі.
Жіберу уақыты: 23 қыркүйек 2022 ж