ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებები ცელულოზის ეთერი

ბუნებრივი ცელულოზის ეთერი არის ზოგადი ტერმინი სერიებისთვისცელულოზის წარმოებულებიწარმოიქმნება ტუტე ცელულოზის და ეთერიფიკატორის რეაქციით გარკვეულ პირობებში. ეს არის პროდუქტი, რომელშიც ცელულოზის მაკრომოლეკულებზე ჰიდროქსილის ჯგუფები ნაწილობრივ ან მთლიანად ჩანაცვლებულია ეთერ ჯგუფებით. ცელულოზის ეთერები ფართოდ გამოიყენება ნავთობის, სამშენებლო მასალების, საფარის, საკვების, მედიკამენტების და ყოველდღიური ქიმიკატების დარგებში. სხვადასხვა სფეროში, ფარმაცევტული ხარისხის პროდუქტები ძირითადად არის ინდუსტრიის საშუალო და მაღალი დონის დარგებში, მაღალი დამატებული ღირებულებით. მკაცრი ხარისხის მოთხოვნების გამო, ფარმაცევტული ხარისხის ცელულოზის ეთერის წარმოება ასევე შედარებით რთულია. შეიძლება ითქვას, რომ ფარმაცევტული ხარისხის პროდუქციის ხარისხი ძირითადად შეიძლება წარმოადგენდეს ცელულოზის ეთერის საწარმოების ტექნიკურ სიძლიერეს. ცელულოზის ეთერს ჩვეულებრივ ემატება როგორც ბლოკატორი, მატრიცის მასალა და გასქელება, რათა შეიქმნას მდგრადი გამოთავისუფლების მატრიცის ტაბლეტები, კუჭში ხსნადი საფარი მასალები, მდგრადი გამოთავისუფლების მიკროკაფსულების საფარი მასალები, მდგრადი გამოთავისუფლების წამლის ფირის მასალები და ა.შ.

ნატრიუმის კარბოქსიმეთილ ცელულოზა:

კარბოქსიმეთილცელულოზა ნატრიუმი (CMC-Na) არის ცელულოზის ეთერის ჯიში, რომელსაც აქვს უდიდესი წარმოება და მოხმარება სახლში და მის ფარგლებს გარეთ. ეს არის იონური ცელულოზის ეთერი, რომელიც დამზადებულია ბამბისა და ხისგან, ალკალიზაციისა და ქლოროძმარმჟავას ეთერიფიკაციის გზით. CMC-Na არის ფართოდ გამოყენებული ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერება. მას ხშირად იყენებენ როგორც შემკვრელად მყარი პრეპარატებისთვის, გასქელება, გასქელება და თხევადი პრეპარატების შემაჩერებელი საშუალება. ის ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც წყალში ხსნადი მატრიცა და ფილმის ფორმირება მასალა. ის ხშირად გამოიყენება როგორც მდგრადი გამოთავისუფლების წამლის ფილმის მასალა და მდგრადი გამოთავისუფლების მატრიცის ტაბლეტი მდგრადი (კონტროლირებული) გამოთავისუფლების პრეპარატებში.

ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზის გარდა, როგორც ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერება, კროსკარმელოზა ნატრიუმი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ფარმაცევტული დამხმარე საშუალება. ნატრიუმის კროსკარმელოზა (CCMC-Na) არის კარბოქსიმეთილცელულოზის წყალში უხსნადი პროდუქტი, რომელიც რეაგირებს ჯვარედინი აგენტთან გარკვეულ ტემპერატურაზე (40-80°C) არაორგანული მჟავის კატალიზატორის მოქმედებით და გაწმენდილია. როგორც ჯვარედინი აგენტი, შეიძლება გამოყენებულ იქნას პროპილენგლიკოლი, სუქცინის ანჰიდრიდი, მალეინის ანჰიდრიდი და ადიპიური ანჰიდრიდი. ნატრიუმის კროსკარმელოზა გამოიყენება, როგორც დეზინტეგრატი ტაბლეტების, კაფსულებისა და გრანულების პერორალურ პრეპარატებში. ის ეყრდნობა კაპილარული და შეშუპების ეფექტებს დაშლის მიზნით. მას აქვს კარგი შეკუმშვა და ძლიერი დაშლის ძალა. კვლევებმა აჩვენა, რომ წყალში ნატრიუმის კროსკარმელოზის შეშუპების ხარისხი უფრო მაღალია, ვიდრე ჩვეულებრივი დეზინტეგრატორების, როგორიცაა დაბალი შემცვლელი ნატრიუმის კარმელოზა და ჰიდრატირებული მიკროკრისტალური ცელულოზა.

მეთილცელულოზა:

მეთილის ცელულოზა (MC) არის არაიონური ცელულოზის ერთჯერადი ეთერი, რომელიც დამზადებულია ბამბისა და ხისგან ალკალიზაციისა და მეთილის ქლორიდის ეთერიფიკაციის გზით. მეთილცელულოზას აქვს შესანიშნავი წყალში ხსნადობა და სტაბილურია pH2.0-13.0 დიაპაზონში. იგი ფართოდ გამოიყენება ფარმაცევტულ დამხმარე კომპონენტებში და გამოიყენება სუბლინგვალურ ტაბლეტებში, ინტრამუსკულარულ ინექციებში, ოფთალმოლოგიურ პრეპარატებში, პერორალურ კაფსულებში, პერორალურ სუსპენზიებში, ორალურ ტაბლეტებში და ადგილობრივ პრეპარატებში. გარდა ამისა, მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატებში, MC შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ჰიდროფილური გელის მატრიცის მდგრადი გამონთავისუფლების პრეპარატები, კუჭში ხსნადი საფარის მასალები, მდგრადი გამოთავისუფლების მიკროკაფსულების დაფარვის მასალები, მდგრადი გამოთავისუფლების წამლის ფირის მასალა და ა.შ.

ჰიდროქსიპროპილ მეთილის ცელულოზა:

ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა (HPMC) არის არაიონური ცელულოზის შერეული ეთერი, რომელიც დამზადებულია ბამბისა და ხისგან ალკალიზაციის, პროპილენის ოქსიდის და მეთილის ქლორიდის ეთერიფიკაციის გზით. ის არის უსუნო, უგემოვნო, არატოქსიკური, ხსნადი ცივ წყალში და გელდება ცხელ წყალში. ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა არის ცელულოზის შერეული ეთერის ჯიში, რომლის წარმოება, დოზა და ხარისხი სწრაფად იზრდება ჩინეთში ბოლო 15 წლის განმავლობაში. ის ასევე არის ერთ-ერთი ყველაზე ფართოდ გამოყენებული ფარმაცევტული დამხმარე საშუალება სახლში და მის ფარგლებს გარეთ. ისტორიის წლები. ამჟამად HPMC-ის გამოყენება ძირითადად აისახება შემდეგ ხუთ ასპექტში:

ერთი არის როგორც შემკვრელი და დამშლელი. როგორც შემკვრელი, HPMC-ს შეუძლია წამალი ადვილად დასველდეს და მას შეუძლია ასჯერ გაფართოვდეს წყლის შთანთქმის შემდეგ, ასე რომ მას შეუძლია მნიშვნელოვნად გააუმჯობესოს ტაბლეტის დაშლის სიჩქარე ან გამოშვების სიჩქარე. HPMC-ს აქვს ძლიერი სიბლანტე, რომელსაც შეუძლია გაზარდოს ნაწილაკების სიბლანტე და გააუმჯობესოს ნედლეულის შეკუმშვა მკვეთრი ან მყიფე ტექსტურით. დაბალი სიბლანტის მქონე HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც შემკვრელად და დეზინტეგრატორად, ხოლო მაღალი სიბლანტის მქონე - მხოლოდ შემკვრელად.

მეორე არის როგორც მდგრადი და კონტროლირებადი გათავისუფლების მასალა პერორალური პრეპარატებისთვის. HPMC არის ხშირად გამოყენებული ჰიდროგელის მატრიცის მასალა მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატებში. დაბალი სიბლანტის ხარისხის (5-50mPa·s) HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც შემკვრელი, ბლანტი და შეჩერების აგენტი, ხოლო მაღალი სიბლანტის ხარისხის (4000-100000mPa·s) HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას შერეული მასალის ბლოკირების აგენტის მოსამზადებლად კაფსულებისთვის, ჰიდროგელის მატრიცისთვის. გახანგრძლივებული გამოშვების ტაბლეტები. HPMC ხსნადია კუჭ-ნაწლავის სითხეში, აქვს კარგი შეკუმშვის, კარგი სითხის, წამლის ძლიერი დატვირთვის უნარი და წამლის გამოყოფის მახასიათებლები, რომლებიც არ მოქმედებს PH-ზე. ეს არის უაღრესად მნიშვნელოვანი ჰიდროფილური გადამზიდავი მასალა მდგრადი გამოთავისუფლების მომზადების სისტემებში და ხშირად გამოიყენება როგორც ჰიდროფილური გელის მატრიცა და საფარველი მასალები მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატებისთვის, ასევე დამხმარე მასალები კუჭის მცურავი პრეპარატებისთვის და მდგრადი გამოთავისუფლების წამლის ფირის პრეპარატებისთვის.

მესამე არის როგორც საფარი ფილმის ფორმირების აგენტი. HPMC-ს აქვს კარგი ფილმის ფორმირების თვისებები. მის მიერ წარმოქმნილი ფილმი ერთგვაროვანი, გამჭვირვალე და ხისტია და წარმოების დროს მისი შეწებება ადვილი არ არის. განსაკუთრებით იმ წამლებისთვის, რომლებიც ადვილად შთანთქავენ ტენიანობას და არამდგრადია, მისი, როგორც საიზოლაციო ფენის გამოყენებამ შეიძლება მნიშვნელოვნად გააუმჯობესოს წამლის სტაბილურობა და თავიდან აიცილოს ფილმის ფერის შეცვლა. HPMC-ს აქვს სხვადასხვა სიბლანტის სპეციფიკაციები. თუ სწორად არის შერჩეული, დაფარული ტაბლეტების ხარისხი და გარეგნობა აღემატება სხვა მასალებს. ჩვეულებრივი კონცენტრაცია 2%-დან 10%-მდეა.

მეოთხე არის როგორც კაფსულის მასალა. ბოლო წლებში, ცხოველთა გლობალური ეპიდემიების ხშირი აფეთქებით, ჟელატინის კაფსულებთან შედარებით, მცენარეული კაფსულები ფარმაცევტული და კვების მრეწველობის ახალი საყვარელი გახდა. ამერიკის შეერთებული შტატების Pfizer-მა წარმატებით ამოიღო HPMC ბუნებრივი მცენარეებიდან და მოამზადა VcapTM ბოსტნეულის კაფსულები. ტრადიციულ ჟელატინის ღრუ კაფსულებთან შედარებით, მცენარეულ კაფსულებს აქვთ ფართო ადაპტაციის უპირატესობა, ჯვარედინი რეაქციების რისკის გარეშე და მაღალი სტაბილურობა. წამლის გათავისუფლების სიჩქარე შედარებით სტაბილურია და ინდივიდუალური განსხვავებები მცირეა. ადამიანის ორგანიზმში დაშლის შემდეგ ის არ შეიწოვება და შეიძლება გამოიდევნოს. ნივთიერება გამოიყოფა ორგანიზმიდან. შენახვის პირობების თვალსაზრისით, დიდი რაოდენობით ტესტების შემდეგ, ის თითქმის არ არის მყიფე დაბალი ტენიანობის პირობებში, ხოლო კაფსულის გარსის თვისებები კვლავ სტაბილურია მაღალი ტენიანობის პირობებში, ხოლო მცენარეული კაფსულების ინდიკატორებზე გავლენას არ ახდენს ექსტრემალური შენახვის დროს. პირობები. ხალხის მიერ მცენარეული კაფსულების გაცნობიერებით და საზოგადოებრივი მედიცინის კონცეფციების ტრანსფორმირებით სახლში და მის ფარგლებს გარეთ, მცენარეთა კაფსულებზე ბაზარზე მოთხოვნა სწრაფად გაიზრდება.

მეხუთე არის როგორც შეჩერების აგენტი. სუსპენზიის ტიპის თხევადი პრეპარატი არის საყოველთაოდ გამოყენებული კლინიკური დოზირების ფორმა, რომელიც წარმოადგენს ჰეტეროგენულ დისპერსიულ სისტემას, რომელშიც უხსნადი მყარი პრეპარატები დისპერსიულია თხევადი დისპერსიული გარემოში. სისტემის სტაბილურობა განსაზღვრავს სუსპენზიის სითხის მომზადების ხარისხს. HPMC კოლოიდურ ხსნარს შეუძლია შეამციროს მყარი-თხევადი ინტერფეისული დაძაბულობა, შეამციროს მყარი ნაწილაკების ზედაპირის თავისუფალი ენერგია და დაასტაბილუროს ჰეტეროგენული დისპერსიული სისტემა. ეს არის შესანიშნავი შეჩერების აგენტი. HPMC გამოიყენება როგორც თვალის წვეთების გასქელება, 0,45%-დან 1,0%-მდე შემცველობით.

ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა:

ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა (HPC) არის არაიონური ცელულოზის ერთჯერადი ეთერი, რომელიც დამზადებულია ბამბისა და ხისგან ალკალიზაციისა და პროპილენოქსიდის ეთერიფიკაციის გზით. HPC ჩვეულებრივ იხსნება წყალში 40°C-ზე დაბლა და პოლარული გამხსნელების დიდ რაოდენობაში და მისი მოქმედება დაკავშირებულია ჰიდროქსიპროპილის ჯგუფის შემცველობასთან და პოლიმერიზაციის ხარისხთან. HPC შეიძლება თავსებადი იყოს სხვადასხვა წამლებთან და აქვს კარგი ინერცია.

დაბალი შემცვლელი ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა (L-HPC) ძირითადად გამოიყენება ტაბლეტების დეზინტეგრატორად და შემკვრელად. -HPC-ს შეუძლია გააუმჯობესოს ტაბლეტის სიმტკიცე და სიკაშკაშე, ასევე შეუძლია ტაბლეტის სწრაფად დაშლა, ტაბლეტის შიდა ხარისხის გაუმჯობესება და სამკურნალო ეფექტის გაუმჯობესება.

მაღალ შემცვლელი ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა (H-HPC) შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც დამაკავშირებელი ტაბლეტების, გრანულებისა და წვრილი გრანულების ფარმაცევტულ სფეროში. H-HPC-ს აქვს ფილმის ფორმირების შესანიშნავი თვისებები, ხოლო მიღებული ფილმი არის ხისტი და ელასტიური, რომელიც შეიძლება შევადაროთ პლასტიზატორებს. ფილმის მოქმედება შეიძლება კიდევ უფრო გაუმჯობესდეს სხვა ტენიანობის რეზისტენტულ დამფარავ აგენტებთან შერევით და ხშირად გამოიყენება ტაბლეტების ფირის საფარის მასალად. H-HPC ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას მატრიცის მასალად მატრიცის მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტების, მდგრადი გამოთავისუფლების მარცვლების და ორფენიანი მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტების მოსამზადებლად.

ჰიდროქსიეთილის ცელულოზა

ჰიდროქსიეთილის ცელულოზა (HEC) არის არაიონური ცელულოზის ერთჯერადი ეთერი, რომელიც დამზადებულია ბამბისა და ხისგან ეთილენის ოქსიდის ალკალიზაციისა და ეთერიფიკაციის გზით. მედიცინის სფეროში, HEC ძირითადად გამოიყენება როგორც გასქელება, კოლოიდური დამცავი აგენტი, წებოვანი, დისპერსანტი, სტაბილიზატორი, შეჩერების აგენტი, ფილმის წარმომქმნელი აგენტი და მდგრადი გამოთავისუფლების მასალა და შეიძლება გამოყენებულ იქნას აქტუალურ ემულსიებზე, მალამოებზე, თვალის წვეთებზე. პერორალური სითხე, მყარი ტაბლეტი, კაფსულა და სხვა დოზირების ფორმები. ჰიდროქსიეთილის ცელულოზა დაფიქსირებულია აშშ-ს ფარმაკოპეაში/აშშ-ის ეროვნულ ფორმულაში და ევროპის ფარმაკოპეაში.

ეთილის ცელულოზა:

ეთილის ცელულოზა (EC) არის ერთ-ერთი ყველაზე ფართოდ გამოყენებული წყალში უხსნადი ცელულოზის წარმოებული. EC არის არატოქსიკური, სტაბილური, უხსნადი წყალში, მჟავას ან ტუტე ხსნარში და ხსნადი ორგანულ გამხსნელებში, როგორიცაა ეთანოლი და მეთანოლი. ხშირად გამოყენებული გამხსნელი არის ტოლუოლი/ეთანოლი, როგორც 4/1 (წონის) შერეული გამხსნელი. EC-ს აქვს მრავალი გამოყენება წამლის მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატებში, ფართოდ გამოიყენება როგორც მატარებლები, მიკროკაფსულები და დამცავი ფილმის ფორმირების მასალები მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატებისთვის, როგორიცაა ტაბლეტების ბლოკატორები, წებოვანი და ფირის საფარის მასალები. სხვადასხვა ტიპის მატრიცის მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტები, რომლებიც გამოიყენება როგორც შერეული მასალა დაფარული მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატების, მდგრადი გამოთავისუფლების მარცვლების მოსამზადებლად და გამოიყენება როგორც დამხმარე მასალა კაფსულაციის სახით მდგრადი გამოთავისუფლების მიკროკაფსულების მოსამზადებლად; ის ასევე შეიძლება ფართოდ იქნას გამოყენებული, როგორც გადამზიდავი მასალა მყარი დისპერსიების მოსამზადებლად; ფართოდ გამოიყენება ფარმაცევტულ ტექნოლოგიაში, როგორც ფირის წარმომქმნელი ნივთიერება და დამცავი საფარი, ასევე შემკვრელი და შემავსებელი. როგორც ტაბლეტის დამცავი საფარი, მას შეუძლია შეამციროს ტაბლეტის მგრძნობელობა ტენიანობის მიმართ და თავიდან აიცილოს წამლის ტენიანობის, ფერის შეცვლა და გაფუჭება; მას ასევე შეუძლია შექმნას ნელი გამოთავისუფლების გელის ფენა, მოახდინოს პოლიმერის მიკროკაფსულარება და წამლის ეფექტის მდგრადი განთავისუფლების საშუალება.