ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზის გამოყენება მყარ პრეპარატში

ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზაფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერება, მისი შემცვლელი ჰიდროქსიპროპოქსილის ჯგუფის შემცველობის მიხედვით იყოფა დაბალ შემცვლელ ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზად (L-HPC) და მაღალ ჩანაცვლებულ ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზად (H-HPC). L-HPC წყალში კოლოიდური ხსნარით იშლება, აქვს ადჰეზიის, ფირის წარმოქმნის, ემულსიფიკაციის და ა.შ. და ძირითადად გამოიყენება როგორც დაშლის საშუალება და შემკვრელი; ხოლო H-HPC იხსნება წყალში და სხვადასხვა ორგანულ გამხსნელებში ოთახის ტემპერატურაზე და აქვს კარგი თერმოპლასტიურობა. , შეკრულობა და ფირის წარმომქმნელი თვისებები, წარმოქმნილი ფილმი არის მყარი, პრიალა და სრულად ელასტიური და ძირითადად გამოიყენება როგორც ფილმის ფორმირების მასალა და საფარი მასალა. ახლა დანერგილია ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზის სპეციფიკური გამოყენება მყარ პრეპარატებში.

1. როგორც დეზინტეგრატი მყარი პრეპარატებისთვის, როგორიცაა ტაბლეტები

დაბალი შემცვლელი ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზის კრისტალური ნაწილაკების ზედაპირი არათანაბარია, აშკარად გაფუჭებული ქვის მსგავსი სტრუქტურით. ეს უხეში ზედაპირის სტრუქტურა არა მხოლოდ მას აქვს უფრო დიდი ზედაპირის ფართობი, არამედ, როდესაც ის შეკუმშულია ტაბლეტში წამლებთან და სხვა დამხმარე კომპონენტებთან ერთად, ტაბლეტის ბირთვში წარმოიქმნება მრავალი ფორები და კაპილარები, ასე რომ, ტაბლეტის ბირთვს შეუძლია გაზარდოს ტენიანობა. შთანთქმის სიჩქარე და წყლის შეწოვა ზრდის შეშუპებას. L-HPC-ს, როგორც დამხმარე ნივთიერების გამოყენებას შეუძლია ტაბლეტის სწრაფად დაშლა ერთგვაროვან ფხვნილად და მნიშვნელოვნად გააუმჯობესოს ტაბლეტის დაშლა, დაშლა და ბიოშეღწევადობა. მაგალითად, L-HPC-ის გამოყენებამ შეიძლება დააჩქაროს პარაცეტამოლის, ასპირინის და ქლორფენირამინის ტაბლეტების დაშლა და გააუმჯობესოს დაშლის სიჩქარე. ცუდად ხსნადი წამლების დაშლა და დაშლა, როგორიცაა ოფლოქსაცინის ტაბლეტები L-HPC-ით, როგორც დეზინტეგრატორებით, უკეთესი იყო, ვიდრე ჯვარედინი PVPP, ჯვარედინი დაკავშირებული CMC-Na და CMS-Na, როგორც დეზინტეგრატორები. კაფსულებში გრანულების შიდა დეზინტეგრატად L-HPC-ის გამოყენება სასარგებლოა გრანულების დაშლისთვის, ზრდის წამალსა და დაშლის გარემოს შორის კონტაქტის ზედაპირს, ხელს უწყობს პრეპარატის დაშლას და აუმჯობესებს ბიოშეღწევადობას. დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების მყარი პრეპარატები, რომლებიც წარმოდგენილია სწრაფად დაშლადი მყარი პრეპარატებით და მყისიერად ხსნადი მყარი პრეპარატებით, აქვთ სწრაფად დაშლის, მყისიერად დაშლის, სწრაფი მოქმედების ეფექტი, მაღალი ბიოშეღწევადობა, საყლაპავისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წამლის გაღიზიანების შემცირება და მოსახერხებელია მიღება. და აქვს კარგი შესაბამისობა. და სხვა უპირატესობები, მნიშვნელოვანი პოზიციის დაკავება ფარმაციის სფეროში. L-HPC გახდა ერთ-ერთი ყველაზე მნიშვნელოვანი დამხმარე ნივთიერება დაუყოვნებელი გამოშვების მყარი პრეპარატებისთვის, მისი ძლიერი ჰიდროფილურობის, ჰიგიროსკოპიულობის, გაფართოების, წყლის შთანთქმის მოკლე ჰისტერეზის დროის, წყლის სწრაფი შთანთქმის სიჩქარისა და წყლის სწრაფი შთანთქმის გამო. ეს არის იდეალური დეზინტეგრატორი პერორალურად დაშლილი ტაბლეტებისთვის. პარაცეტამოლის პერორალურად დაშლის ტაბლეტები მომზადდა L-HPC-ით, როგორც დეზინტეგრაციით, და ტაბლეტები სწრაფად დაიშალა 20 წამში. L-HPC გამოიყენება ტაბლეტების დეზინტეგრატორად და მისი ზოგადი დოზა შეადგენს 2%-დან 10%-მდე, უმეტესად 5%-ს.

2. როგორც დამაკავშირებელი ისეთი პრეპარატებისთვის, როგორიცაა ტაბლეტები და გრანულები

L-HPC-ის უხეში სტრუქტურა ასევე ხდის მას უფრო მეტ მოზაიკურ ეფექტს წამლებთან და ნაწილაკებთან, რაც ზრდის შეკრულობის ხარისხს და აქვს კარგი შეკუმშვის ჩამოსხმის შესრულება. ტაბლეტებში დაჭერის შემდეგ ის აჩვენებს მეტ სიმტკიცეს და სიპრიალეს, რითაც აუმჯობესებს ტაბლეტის გარეგნობის ხარისხს. განსაკუთრებით ტაბლეტებისთვის, რომლებიც არ არის ადვილი ფორმირებადი, ფხვიერი ან ადვილად აღმოსაჩენი, L-HPC-ს დამატებამ შეიძლება გააუმჯობესოს ეფექტი. ციპროფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტს აქვს ცუდი შეკუმშვა, ადვილად იშლება და წებოვანი და ადვილად ყალიბდება L-HPC-ის დამატების შემდეგ, შესაბამისი სიმტკიცე, ლამაზი გარეგნობა და დაშლის სიჩქარე აკმაყოფილებს ხარისხის სტანდარტის მოთხოვნებს. დისპერსიულ ტაბლეტში L-HPC-ის დამატების შემდეგ, მისი გარეგნობა, ფრქვევა, დისპერსიის ერთგვაროვნება და სხვა ასპექტები მნიშვნელოვნად გაუმჯობესებულია და გაუმჯობესებულია. მას შემდეგ, რაც თავდაპირველ რეცეპტში სახამებელი შეიცვალა L-HPC-ით, გაიზარდა აზითრომიცინის დისპერსიული ტაბლეტის სიმტკიცე, გაუმჯობესდა მსხვრევადობა და მოგვარდა ორიგინალური ტაბლეტის დაკარგული კუთხეების და დამპალი კიდეების პრობლემები. L-HPC გამოიყენება ტაბლეტების შემკვრელად და ზოგადი დოზა შეადგენს 5%-დან 20%-მდე; ხოლო H-HPC გამოიყენება როგორც დამაკავშირებელი ტაბლეტების, გრანულების და ა.შ. და ზოგადი დოზა შეადგენს პრეპარატის 1%-დან 5%-მდე.

3. გამოყენება ფირის საფარში და მდგრადი და კონტროლირებადი გამოშვების პრეპარატებში

ამჟამად, წყალში ხსნადი მასალები, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება ფირის საფარში, მოიცავს ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზას (HPMC), ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზას, პოლიეთილენ გლიკოლს (PEG) და ა. , ელასტიური და პრიალა ფილმი. თუ ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა შერეულია სხვა ტემპერატურულ დამფარავ აგენტებთან, მისი საფარის მოქმედება შეიძლება კიდევ უფრო გაუმჯობესდეს.

შესაბამისი დამხმარე ნივთიერებებისა და ტექნიკის გამოყენება წამლის მატრიცულ ტაბლეტებში, კუჭის მცურავი ტაბლეტების, მრავალშრიანი ტაბლეტების, შემოგარსული ტაბლეტების, ოსმოსური ტუმბოს და სხვა ნელი და კონტროლირებადი გამოშვების ტაბლეტებად დასამზადებლად, მნიშვნელობა მდგომარეობს შემდეგში: წამლის შეწოვის ხარისხის გაზრდა და სტაბილიზაცია. წამალი სისხლში. კონცენტრაცია, გვერდითი რეაქციების შემცირება, მედიკამენტების რაოდენობის შემცირება და მაქსიმალური ეფექტურობის გაზრდის მცდელობა მინიმალური დოზით და გვერდითი რეაქციების მინიმუმამდე შემცირება. ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა ასეთი პრეპარატების ერთ-ერთი მთავარი დამხმარე ნივთიერებაა. დიკლოფენაკის ნატრიუმის ტაბლეტების დაშლა და გათავისუფლება კონტროლდება ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზის და ეთილის ცელულოზის გამოყენებით, როგორც სახსრის და ჩონჩხის მასალა. პერორალური მიღებისა და კუჭის წვენთან კონტაქტის შემდეგ დიკლოფენაკის ნატრიუმის მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტების ზედაპირი დატენიანდება გელში. გელის დაშლისა და პრეპარატის მოლეკულების გელის უფსკრულის დიფუზიის გზით მიიღწევა წამლის მოლეკულების ნელი გათავისუფლების მიზანი. ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა გამოიყენება როგორც ტაბლეტის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების მატრიცა, როდესაც ბლოკატორის ეთილის ცელულოზის შემცველობა მუდმივია, მისი შემცველობა ტაბლეტში პირდაპირ განსაზღვრავს წამლის გამოყოფის სიჩქარეს, ხოლო ტაბლეტიდან წამალი უფრო მაღალი შემცველობით. ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზის გამოყოფა უფრო ნელია. დაფარული მარცვლები მომზადდა L-HPC-ისა და HPMC-ის გარკვეული პროპორციის გამოყენებით, როგორც დაფარვის ხსნარი, როგორც შეშუპებული ფენა, და როგორც კონტროლირებადი გამოთავისუფლების ფენა ეთილის ცელულოზის წყალხსნარით დასაფარავად. როდესაც შეშუპების ფენის რეცეპტი და დოზა ფიქსირდება, კონტროლირებადი გამოშვების ფენის სისქის კონტროლით, დაფარული მარცვლები შეიძლება განთავისუფლდეს სხვადასხვა მოსალოდნელ დროს. რამდენიმე სახის დაფარული გრანულები კონტროლირებადი გამოშვების ფენის სხვადასხვა წონის მომატებით შერეულია Shuxiong-ის მდგრადი გამოშვების კაფსულების დასამზადებლად. დაშლის გარემოში, სხვადასხვა დაფარულ მარცვლებს შეუძლიათ წამლების გამოყოფა თანმიმდევრულად სხვადასხვა დროს, ისე, რომ სხვადასხვა ფიზიკური და ქიმიური თვისებების მქონე კომპონენტები მიიღწევა ერთდროული გათავისუფლება მდგრადი გამოთავისუფლების დროს.