Apa Hypromellose?

Hypromellose, dikenal minangka hydroxypropyl methylcellulose, HPMC. Rumus molekule yaiku C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, lan bobot molekule kira-kira 86000. Hypromellose minangka bahan semi-sintetik, yaiku bagean saka metil lan bagean saka polyhydroxypropyl ether saka selulosa. Bisa diprodhuksi kanthi rong cara: siji yaiku kelas metil selulosa sing cocog diolah nganggo NaOH, lan banjur direaksikake karo propilen oksida ing suhu lan tekanan sing dhuwur. Wangun kasebut disambungake menyang cincin anhydroglucose saka selulosa, lan bisa tekan tingkat becik; liyane iku kanggo nambani linter katun utawa serat pulp kayu karo soda caustic, lan nanggepi karo metil klorida lan propylene oxide kasil kanggo njaluk iku, lan banjur luwih nyaring, ulig kanggo nggawe wêdakakêna nggoleki lan seragam utawa granules. HPMC macem-macem selulosa tanduran alam, lan iku uga excipient pharmaceutical banget, kang wis sawetara saka sudhut sumber. Saiki, akeh digunakake ing omah lan ing luar negeri, lan minangka salah sawijining eksipien farmasi kanthi tingkat panggunaan paling dhuwur ing obat lisan.

Hypromellose wernane putih nganti putih susu, ora beracun lan ora ana rasa, lan ana ing wangun bubuk granular utawa berserat sing gampang mili. Iku relatif stabil ing cahya cahya lan asor. Abuh ing banyu kadhemen kanggo mbentuk solusi koloid putih susu, sing nduweni viskositas tartamtu, lan fenomena interkonversi sol-gel bisa kedadeyan amarga owah-owahan suhu konsentrasi larutan tartamtu. Iku banget larut ing alkohol 70% utawa dimetil keton, lan ora larut ing alkohol absolut, kloroform utawa ethoxyethane.

Nalika pH hypromellose ana ing antarane 4,0 lan 8,0, nduweni stabilitas sing apik, lan bisa ana kanthi stabil nalika pH antara 3,0 lan 11,0. Nalika suhu 20 ° C lan asor relatif 80%, disimpen nganti 10 dina. Koefisien panyerepan kelembapan HPMC yaiku 6,2%.

1. Sifat dhasar saka Hypromellose HPMC

Amarga isi beda methoxy lan hydroxypropyl ing struktur hypromellose, macem-macem jinis produk wis muncul. Ing konsentrasi tartamtu, macem-macem jinis produk duwe viskositas tartamtu lan Suhu gelation termal, mulane, duwe sifat sing beda lan bisa digunakake kanggo macem-macem tujuan. Farmakope saka macem-macem negara duwe peraturan lan perwakilan sing beda-beda ing model kasebut: Farmakope Eropa, miturut macem-macem tingkat viskositas lan derajat substitusi produk sing didol ing pasar, diwakili dening angka plus nomer, lan unit kasebut mPa · s; ing Pharmacopoeia Amerika Serikat, jeneng umum Tambah 4 digit ing pungkasan kanggo nuduhake isi lan jinis saben substituen saka hypromellose, kayata hypromellose 2208, rong digit pisanan makili persentasi kira-kira saka methoxy, lan rong digit pungkasan makili hydroxypropyl. Kira-kira persentasi saka.

2. Cara dissolving Hypromellose HPMC ing banyu

2.1 Metode banyu panas
Wiwit hypromellose ora larut ing banyu panas, bisa disebarake kanthi seragam ing banyu panas ing wiwitan, banjur digawe adhem. Rong cara khas diterangake kaya ing ngisor iki:
(1) Sijine jumlah sing dibutuhake saka banyu panas menyang wadhah, lan panas iku kanggo bab 70 ° C, mboko sithik nambah prodhuk iki ing alon aduk, ing wiwitan, prodhuk iki floats ing lumahing banyu, lan banjur mboko sithik mbentuk a slurry, aduk Cool slurry mudhun.
(2) Tambah 1/3 utawa 2/3 saka jumlah banyu sing dibutuhake menyang wadhah lan panas nganti 70 ° C kanggo nyebarake prodhuk kanggo nyiyapake slurry banyu panas, banjur tambahake jumlah banyu adhem utawa banyu es sing isih ana nganti banyu panas silts Ing slurry a, dicampur wis digawe adhem sawise aduk.

2.2 Metode pencampuran bubuk
Partikel wêdakakêna disebar kanthi lengkap kanthi nyampur garing kanthi jumlah sing padha utawa luwih saka bahan bubuk liyane, banjur larut ing banyu. Ing wektu iki, hypromellose bisa larut tanpa aglomerasi.

3. Kaluwihan saka Hypromellose HPMC

3.1 Kelarutan banyu adhem
Larut ing banyu kadhemen ngisor 40 ° C utawa 70% etanol, Sejatine ora larut ing banyu panas ndhuwur 60 ° C, nanging bisa gelled.

3.2 Kimia inertness
Hypromellose (HPMC) minangka jinis eter selulosa non-ionik. Solusi kasebut ora duwe muatan ion lan ora berinteraksi karo uyah logam utawa senyawa organik ionik. Mulane, eksipien liyane ora nanggepi sajrone proses persiapan.

3.3 Stabilitas
Iku relatif stabil kanggo asam lan alkali, lan bisa disimpen kanggo dangu antarane pH 3 lan 1l tanpa owah-owahan ketok ing viskositas. Solusi banyu saka hypromellose (HPMC) nduweni efek anti-jamur lan bisa njaga stabilitas viskositas sing apik sajrone panyimpenan jangka panjang. Farmasi sing nggunakake HPMC minangka eksipien nduweni stabilitas kualitas sing luwih apik tinimbang sing nggunakake eksipien tradisional (kayata dekstrin, pati, lsp.).

3.4 Pangaturan viskositas
Derivatif viskositas HPMC sing beda-beda bisa dicampur miturut rasio sing beda, lan viskositas bisa diganti miturut aturan tartamtu, lan nduweni hubungan linear sing apik, supaya rasio bisa dipilih miturut syarat.

3.5 Metabolik inersia
HPMC ora digunakke utawa metabolized ing awak, lan ora nyedhiyani panas, supaya iku excipient preparation pharmaceutical aman.

3.6 Keamanan
Umume dipercaya manawa HPMC minangka bahan sing ora beracun lan ora nyebabake iritasi. Dosis mateni median kanggo tikus yaiku 5g/kg, lan dosis matine median kanggo tikus yaiku 5.2g/kg. Dosis saben dina ora mbebayani kanggo manungsa.

4. Aplikasi Hypromellose HPMC ing preparation

4.1 Minangka bahan lapisan film lan bahan pembentuk film
Nggunakake hypromellose (HPMC) minangka bahan tablet sing dilapisi film, dibandhingake karo tablet sing dilapisi tradisional kayata tablet sing dilapisi gula, tablet sing dilapisi ora duwe kaluwihan sing jelas kanggo nutupi rasa obat lan penampilan, nanging kekerasan lan friability, panyerepan kelembapan, disintegrasi, gain bobot lapisan lan indikator kualitas liyane luwih apik. Kelas viskositas rendah produk iki digunakake minangka bahan lapisan film sing larut ing banyu kanggo tablet lan pil, lan kelas viskositas dhuwur digunakake minangka bahan lapisan film kanggo sistem pelarut organik. Konsentrasi biasane 2,0% nganti 20%.

4.2 Minangka binder lan disintegrant
Kelas viskositas kurang saka prodhuk iki bisa digunakake minangka binder lan disintegrant kanggo tablet, pil, lan granules, lan kelas viskositas dhuwur mung bisa digunakake minangka binder. Dosis beda-beda kanthi model lan syarat sing beda. Umumé, dosis binder kanggo tablet granulasi garing yaiku 5%, lan dosis binder kanggo tablet granulasi udan yaiku 2%.

4.3 Minangka agen penundaan
Agen penundaan minangka zat gel kenthel kanthi hidrofilik, sing bisa nyuda kacepetan sedimentasi partikel nalika digunakake ing agen penundaan, lan bisa ditempelake ing permukaan partikel kanggo nyegah partikel saka aggregating lan nyusut dadi bal. . Agen penundaan nduweni peran penting kanggo nggawe suspensi. HPMC minangka macem-macem agen penundaan sing apik banget, lan solusi koloid sing larut bisa nyuda tension antarmuka padhet cair lan energi gratis ing partikel padhet cilik, saéngga nambah stabilitas sistem dispersi heterogen. Kelas viskositas dhuwur saka prodhuk iki digunakake minangka preparat cair jinis suspensi sing disiapake minangka agen penundaan. Nduweni efek suspending sing apik, gampang disebarake maneh, ora nempel ing tembok, lan nduweni partikel flocculated sing apik. Dosis biasa yaiku 0,5% nganti 1,5%.

4.4 Minangka blocker, sustained-release agent lan pore-causing agent
Kelas viskositas dhuwur saka prodhuk iki digunakake kanggo nyiapake tablet hidrofilik gel matriks sustained-release, blockers lan kontrol-release agen kanggo bahan campuran matriks tablet-release sustained, lan duwe efek tundha release tamba. Konsentrasi panggunaan yaiku 10% ~ 80% (W / W). Tingkat viskositas rendah digunakake minangka agen pembentuk pori kanggo preparat rilis sing tetep utawa dikontrol. Dosis awal sing dibutuhake kanggo efek terapeutik saka tablet jinis iki bisa digayuh kanthi cepet, banjur menehi efek pelepasan sing terus-terusan utawa dikontrol, lan konsentrasi obat getih sing efektif dijaga ing awak. Nalika hypromellose ketemu banyu, hydrates kanggo mbentuk lapisan gel. Mekanisme pelepasan obat saka tablet matriks utamane kalebu difusi lapisan gel lan erosi lapisan gel.

4.5 Lem protèktif minangka thickener lan koloid
Nalika produk iki digunakake minangka thickener, konsentrasi sing umum digunakake yaiku 0,45% ~ 1,0%. Produk iki uga bisa nambah stabilitas lim hidrofobik, mbentuk colloid protèktif, nyegah partikel saka agglomerating lan agglomerating, mangkono nyandhet tatanan saka endhepan, lan konsentrasi biasanipun punika 0,5% ~ 1,5%.

4.6 Materi kapsul kanggo kapsul
Biasane bahan kapsul cangkang kapsul kapsul adhedhasar gelatin. Proses produksi cangkang kapsul gelatin prasaja, nanging ana sawetara masalah lan fénoména kayata pangayoman sing kurang saka kelembapan lan obat-obatan sensitif oksigen, tingkat pembubaran obat sing kurang, lan disintegrasi cangkang kapsul sing telat sajrone panyimpenan. Mulane, hypromellose, minangka sulih kanggo kapsul gelatin, digunakake ing preparation saka kapsul, kang mbenakake formability lan nggunakake efek saka kapsul, lan wis dipromosikan ing ngarep lan ing luar negeri.

4.7 minangka bioadhesive
Teknologi bioadhesion, panggunaan eksipien karo polimer bioadhesive, liwat adhesi menyang mukosa biologis, nambah kesinambungan lan sesak kontak antarane persiapan lan mukosa, supaya obat kasebut alon-alon diluncurake lan diserap dening mukosa kanggo entuk tujuan terapeutik. Saiki digunakake digunakake kanggo nambani penyakit saka rongga irung, mukosa lisan lan bagean liyane. Teknologi bioadhesion gastrointestinal minangka sistem pangiriman obat anyar sing dikembangake ing taun-taun pungkasan. Iku ora mung prolongs wektu panggonan ancang-ancang pharmaceutical ing ngambakake gastrointestinal, nanging uga mbenakake kinerja kontak antarane tamba lan membran sel ing situs panyerepan, ngganti fluidity saka membran sel, Ningkatake seng nembus saka tamba kanggo usus. sel epitelium, saéngga ningkatake bioavailabilitas obat kasebut.

4.8 Minangka gel topikal
Minangka preparasi adhesive kanggo kulit, gel duwe sawetara kaluwihan kayata safety, kaendahan, reresik gampang, biaya murah, proses preparation prasaja, lan kompatibilitas apik karo obatan. arah.

4.9 Minangka inhibitor presipitasi ing sistem emulsifikasi