Eksipien umum saka bentuk dosis padat oral

Preparat padhet saiki dadi bentuk dosis sing paling akeh disebar lan paling akeh digunakake ing pasar, lan biasane kalebu rong bahan utama lan bahan bantu. Excipients, uga dikenal minangka excipients, nuduhake istilah umum kanggo kabeh bahan tambahan ing preparat padhet kajaba obat utama. Miturut macem-macem sifat lan fungsi saka excipients, excipients saka preparat padhet asring dipérang dadi: pangisi, binders, disintegrants, lubricants, regulator release, lan kadhangkala agen pewarna lan agen perasa uga bisa ditambahake miturut syarat saka preparation. kanggo nambah Utawa nyetel tampilan lan rasa formulasi.
Eksipien saka preparat padhet kudu nyukupi syarat kanggo panggunaan obat, lan nduweni ciri ing ngisor iki: ①Kudu nduweni stabilitas kimia sing dhuwur lan ora ana reaksi fisik lan kimia karo obat utama; ②Sampeyan ora mengaruhi efek terapeutik lan penentuan isi obat utama; ③Ora gawe piala kanggo awak manungsa Mbebayani, limang racun, ora ana reaksi salabetipun.
1. Pengisi (tipis)
Amarga dosis obat utama sing kurang, dosis sawetara obat kadhangkala mung sawetara miligram utawa kurang, sing ora kondusif kanggo mbentuk tablet utawa administrasi klinis. Mulane, nalika isi obat utama kurang saka 50mg, dosis pangisi tartamtu, uga dikenal minangka pengencer, kudu ditambahake.
Pengisi sing becik kudu sacara fisiologis lan kimia inert lan ora mengaruhi bioavailabilitas bahan aktif obat kasebut. Pangisi sing umum digunakake utamane kalebu: ① Pati, kalebu pati gandum, pati jagung, lan pati kentang, ing antarane pati jagung sing paling umum digunakake; stabil ing alam, kurang ing hygroscopicity, nanging miskin ing compressibility; ② Laktosa, banget ing sifat lan compressible, fluidity apik; ③ sukrosa, nduweni hygroscopicity kuwat; ④ pati pregelatinized, uga dikenal minangka pati compressible, wis compressibility apik, fluidity lan poto-lubricity; ⑤ selulosa microcrystalline, diarani minangka MCC, nduweni kemampuan naleni kuwat lan compressibility apik; dikenal minangka "pengikat garing"; ⑥Mannitol, dibandhingake karo pengisi ing ndhuwur, rada luwih larang, lan asring digunakake ing tablet chewable, sing uga nduweni rasa alus; ⑦Uyah anorganik, utamane kalebu kalsium sulfat, kalsium fosfat, kalsium karbonat, lan liya-liyane, kanthi sifat fisik lan kimia sing relatif stabil.
2. Wetting agen lan adhesive
Agen wetting lan binder minangka eksipien sing ditambahake sajrone langkah granulasi. Agen wetting dhewe ora kenthel, nanging cairan sing ngindhuksi viskositas materi kanthi mbasahi materi kasebut. Agen wetting sing umum digunakake utamane kalebu banyu suling lan etanol, ing antarane banyu suling minangka pilihan pisanan.
Adhesives nuduhake bahan tambahan sing gumantung ing viskositas dhewe kanggo endow bahan non-viskos utawa insufficiently viscous karo viskositas cocok. Adhesives umum digunakake utamané kalebu: ① slurry pati, kang salah siji saka adhesives paling umum digunakake, murah, lan kinerja apik, lan konsentrasi umum digunakake 8% -15%; ②Methylcellulose, diarani MC, nduweni kelarutan banyu sing apik; ③Hydroxypropylcellulose, diarani HPC, bisa digunakake minangka binder tablet langsung bubuk; ④Hydroxypropylmethylcellulose, diarani HPMC, materi larut ing banyu adhem; ⑤Carboxymethylcellulose sodium, diarani CMC-Na, cocok kanggo obatan karo compressibility miskin; ⑥Etilselulosa, diarani EC, materi ora larut ing banyu, nanging larut ing etanol; ⑦Povidone, diarani PVP, materi banget hygroscopic, larut ing banyu lan etanol; ⑧ Kajaba iku, ana poliethelin glikol (disebut PEG), Bahan kayata gelatin.
3. Disintegrant
Disintegrants nuduhake eksipien sing ningkatake pemecahan tablet kanthi cepet dadi partikel alus ing cairan gastrointestinal. Kajaba kanggo tablet lisan kanthi syarat khusus kayata tablet lepas-tahan, tablet rilis sing dikontrol, lan tablet sing bisa dikunyah, disintegran umume kudu ditambahake. Disintegran sing umum digunakake yaiku: ① pati garing, cocok kanggo obat sing ora larut utawa rada larut; ② carboxymethyl pati sodium, diarani CMS-Na, materi iki disintegrant dhuwur-efficiency; ③ hidroksipropil selulosa sing diganti kurang, diarani L-HPC, sing bisa swell kanthi cepet sawise nyerep banyu; ④Cross-linked metil selulosa sodium, diarani minangka CCMC-Na; materi swells pisanan ing banyu lan banjur dissolves, lan ora larut ing etanol; Kerugian yaiku nduweni higroskopisitas sing kuat lan umume digunakake ing granulasi tablet effervescent utawa tablet chewable; ⑥Effervescent disintegrants utamané kalebu campuran natrium bikarbonat lan asam sitrat, lan asam sitrat, asam fumarat, lan natrium karbonat uga bisa digunakake, Kalium Karbonat lan Kalium Bikarbonat etc.
4. Pelumas
Pelumas bisa dipérang dadi telung kategori, kalebu glidants, agen anti-lengket, lan pelumas ing pangertèn sing sempit. ① Glidant: fungsi utama kanggo ngurangi gesekan antarane partikel, nambah fluidity saka wêdakakêna, lan bantuan ngurangi prabédan ing bobot tablet; ② agen anti-tancep: fungsi utama kanggo nyegah tancep sak komprèsi tablet, Supaya kanggo mesthekake operasi Gamelan saka komprèsi tablet, iku uga bisa nambah tampilan tablet; ③ pelumas chivalrous: nyuda gesekan antarane materi lan tembok jamur, supaya minangka kanggo mesthekake operasi Gamelan saka komprèsi tablet lan meksa nindakake perkara. Pelumas sing umum digunakake (ing pangertèn sing wiyar) kalebu bubuk talc, magnesium stearate (MS), gel silika mikronisasi, polietilen glikol, natrium lauril sulfat, minyak sayur hidrogenasi, lsp.
5. Release modulator
Regulator rilis ing tablet lisan cocog kanggo ngontrol kacepetan lan tingkat pelepasan obat ing persiapan pelepasan sing terus-terusan, supaya bisa mesthekake yen obat kasebut dikirim menyang situs pasien kanthi kacepetan tartamtu lan njaga konsentrasi tartamtu ing jaringan utawa cairan awak. , kanthi mangkono Entuk efek terapeutik sing dikarepake lan nyuda efek beracun lan sisih. Regulator rilis sing umum digunakake utamane dipérang dadi jinis matriks, polimer rilis alon sing dilapisi film lan thickener.
(1) Modulator rilis jinis matriks
①Material kerangka gel hidrofilik: abuh nalika kena banyu kanggo mbentuk penghalang gel kanggo ngontrol pelepasan obat, sing umum digunakake yaiku selulosa metil, selulosa karboksimetil, selulosa hidroksipropil, povidone, karbomer, asam alginat, uyah, kitosan, lsp.
② Bahan balung sing ora larut: Bahan balung sing ora larut nuduhake polimer molekul dhuwur sing ora larut ing banyu utawa nduweni kelarutan banyu minimal. Umume digunakake utamane yaiku etil selulosa, poliethelin, polietilen lima beracun, asam polimetakrilat, kopolimer etilena-vinil asetat, karet silikon, lsp.
③ Bahan kerangka bioerodible: Bahan kerangka bioerodible sing umum digunakake utamane kalebu lemak kewan, minyak sayur hidrogenasi, lilin tawon, alkohol stearyl, lilin carnauba, glyceryl monostearate, lan liya-liyane. Bisa nundha proses pembubaran lan pelepasan obat sing larut ing banyu.
(2) Modifier rilis dilapisi
① Bahan polimer sing ora larut: bahan kerangka sing ora larut umum kayata EC.
②Bahan polimer enterik: bahan polimer enterik umum utamane kalebu resin akrilik, tipe L lan tipe S, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), selulosa asetat phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), lan liya-liyane. bahan ndhuwur ing jus usus, lan dissolves ing bagean tartamtu kanggo muter peran.
6. Aksesoris liyane
Saliyane eksipien sing umum digunakake ing ndhuwur, eksipien liyane kadhangkala ditambahake supaya bisa nyukupi kabutuhan administrasi obat, nambah pangenalan obat utawa nambah kepatuhan. Contone, pewarna, perasa lan pemanis.
①Agen pewarna: Tujuan utama nambah materi iki yaiku kanggo nambah tampilan tablet lan luwih gampang kanggo ngenali lan mbedakake. Pigmen sing umum digunakake kudu memenuhi spesifikasi farmasi, lan jumlah sing ditambahake umume ora ngluwihi 0,05%.
②Aromatik lan pemanis: Tujuan utama aromatik lan pemanis yaiku kanggo nambah rasa obat, kayata tablet sing bisa dikunyah lan tablet sing disintegrasi sacara lisan. Wewangian sing umum digunakake utamane kalebu esensi, macem-macem minyak aromatik, lsp; pemanis sing umum digunakake utamane kalebu sukrosa, aspartam, lsp.