ヒドロキシプロピルセルロース (HPC) は、懸濁製剤で一般的に使用される医薬品賦形剤です。懸濁液は、液体ビヒクル中に分散した固体粒子からなる不均一系です。これらの製剤は、溶解度が低い、または溶液中で不安定な薬物を送達するために医薬品で広く使用されています。 HPC は懸濁液製剤においていくつかの重要な機能を果たし、その安定性、粘度、および全体的な性能に貢献します。
1. ヒドロキシプロピルセルロース (HPC) の概要:
ヒドロキシプロピルセルロースは、セルロース主鎖へのヒドロキシプロピル基の導入によるセルロースの化学修飾によって得られるセルロース誘導体です。水や有機溶媒への溶解性、生分解性、フィルム形成能、他の賦形剤や医薬品有効成分（API）との適合性などの優れた特性により、医薬品の賦形剤として広く使用されています。
2. 懸濁液製剤における HPC の役割:
懸濁液製剤では、HPC は複数の機能を果たします。
ａ．サスペンションの安定化:
懸濁液中の HPC の主な機能の 1 つは、分散した固体粒子を安定化することです。これは、粒子の周囲に保護層を形成し、粒子の凝集や沈降を防ぐことによって実現されます。この安定化は、保存期間を通じて懸濁液の均一性と一貫性を維持するために非常に重要です。
b.粘度の変更:
HPC は懸濁液の粘度に大きな影響を与える可能性があります。配合物中の HPC の濃度を調整することで、粘度を調整して目的のレオロジー特性を達成できます。適切な粘度により、固体粒子が適切に懸濁され、注入と投与が容易になります。
c.注ぐ性と再分散性の向上:
HPC は懸濁液の注入性を高め、注入と投与を容易にします。さらに、懸濁液が振盪または撹拌されるときの粒子の再分散を助け、投与時の均一性と一貫性を確保します。
d.互換性と安定性:
HPC は、幅広い医薬品成分および賦形剤と互換性があります。その不活性な性質と反応性の欠如により、さまざまな配合物での使用に適しています。さらに、HPC は相分離、沈降、結晶成長を防止することで懸濁液の安定性に貢献します。
3. サスペンションにおける HPC の作用メカニズム:
HPC が懸濁液中で機能するメカニズムには、固体粒子と液体ビヒクルの両方との相互作用が含まれます。液相に分散すると、HPC 分子は水素結合とポリマーの絡み合いによって三次元ネットワークを形成します。このネットワークは固体粒子をカプセル化し、凝集や沈降を防ぎます。懸濁液の粘度は HPC の濃度と分子量の影響を受け、濃度と分子量が高くなると粘度も増加します。
4. 医薬品懸濁液における HPC の応用:
ヒドロキシプロピルセルロースは、次のようなさまざまな医薬懸濁液に広く使用されています。
ａ．経口懸濁液:
HPC は一般に、経口投与用の難溶性薬物を製剤化するための経口懸濁液に使用されます。均一な分散と投与量の正確性を確保しながら、有効成分の溶解性と生物学的利用能を向上させます。
b.局所用懸濁液:
局所用懸濁液では、HPC は皮膚または経皮送達を目的とした不溶性または難溶性の薬物の懸濁剤として機能します。配合物に粘度を与え、伸びと皮膚への密着性を高めます。
c.眼科用懸濁液:
点眼用懸濁液の場合、HPC は分散粒子を安定化し、点眼製剤中での均一な分布を維持するために利用されます。生体適合性と非刺激性の特性により、眼科での使用に適しています。
d.非経口懸濁液:
注射可能な製剤が必要な非経口懸濁液では、HPC が安定化剤として使用される場合があります。ただし、安全性と注射経路との適合性を考慮して、非経口製剤での使用は制限されています。
5. 結論:
ヒドロキシプロピルセルロース (HPC) は、懸濁製剤に広く使用されている汎用性の高い医薬品賦形剤です。分散粒子を安定化し、粘度を調整し、注入性を改善し、相溶性を高めるその能力により、経口、局所、眼科、およびその他の投与経路のための懸濁液の製剤化に不可欠なものとなっています。懸濁液中の HPC の役割と作用機序を理解することは、効果的で安定した医薬製剤の開発に不可欠です。研究と技術が進歩し続けるにつれて、医薬品懸濁液における HPC の利用は進化し、ドラッグデリバリーシステムの革新と改善のさらなる機会を提供する可能性があります。
投稿日時: 2024 年 3 月 27 日