フィルムコーティング用HPMC

HPMC用フィルムコーティングとは、固形製剤の上にポリマーの薄膜を形成する技術です。例えば、安定した高分子材料の層をスプレー法によって無地のシートの表面に均一にスプレーして、数ミクロンの厚さのプラスチックフィルム層を形成し、所望の効果を達成する。錠剤の外側にこのフィルム層が形成されるのは、単一の錠剤がスプレー領域を通過した後にポリマーコーティング材料に付着し、乾燥後にコーティング材料の次の部分を受け取ることです。接着と乾燥を繰り返し、製剤表面全体を完全に覆うまでコーティングが完了します。フィルムコーティングは連続したフィルムで、厚さは主に 8 ～ 100 ミクロンで、ある程度の弾性と柔軟性があり、コアの表面にしっかりと密着します。

1954年にアボット社は市販のフィルムシートの最初のバッチを生産し、それ以来、生産設備と技術の継続的な改善と完成により、ポリマーフィルム材料がリリースされ、フィルムコーティング技術が急速に発展しました。カラーコーティング剤の種類、量、品質が急速に増加しただけでなく、コーティング技術、コーティング設備、コーティングフィルムの種類、形状、特性、さらには中医学丸薬のコーティングも大きく発展しました。したがって、フィルムコーティング技術の応用は、製品の品質を向上させるために製薬企業の必要性と開発傾向となっています。

フィルムコーティング膜形成材料として早くから使用されており、現在でもHPMCを使用した製品が多数あります。ヒドロキシプロピルメチルセルロース膜材料として。それは浄化ですHPMC綿糸くずまたは木材パルプからのセルロース、およびアルカリセルロースの膨潤を反映するための水酸化ナトリウム溶液、その後クロロメタンおよびプロピレンオキシド処理を行ってメチルヒドロキシプロピルセルロースエーテルを得るHPMC、乾燥、粉砕、包装後に不純物を除去した製品。一般的には低粘度のHPMCが使用されます。膜コーティング剤としては2%～10%の溶液が使用されます。粘度が高すぎて膨張が強すぎるのが欠点です。

第 2 世代のフィルム形成材料はポリビニル アルコール (PVA) です。ポリビニルアルコールは、ポリ酢酸ビニルのアルコール分解によって形成されます。ビニルアルコール繰り返し単位は、重合に必要な量と純度を満たさないため、反応物として使用できません。メタノール、エタノール、あるいはエタノールと酢酸メチルの混合溶液中でアルカリ金属や無機酸を触媒にすると加水分解が早く進みます。

PVAはフィルムコーティングに広く使用されています。室温では水に溶けないため、通常は20％程度の水分散液でコーティングされます。 PVAの水蒸気と酸素の透過性はHPMCやECよりも低いため、水蒸気と酸素の遮断能力がより強く、チップコアをよりよく保護できます。

可塑剤とは、フィルム形成材料の可塑性を高めることができる材料を指します。一部のフィルム形成材料は、温度が低下すると物性が変化し、高分子の運動性が小さくなり、コーティングが硬くて脆くなり、必要な柔軟性が不足して破損しやすくなります。ガラス転移温度 (Tg) を下げ、コーティングの柔軟性を高めるために可塑剤が添加されました。一般的に使用される可塑剤は、分子量が比較的大きく、フィルム形成材料との親和性が高い非晶質ポリマーです。不溶性可塑剤はコーティングの浸透性を低下させるのに役立ち、したがって製剤の安定性が向上します。

一般に、可塑剤のメカニズムは、可塑剤分子がポリマー鎖に埋め込まれ、ポリマー分子間の相互作用を大幅にブロックすると考えられています。ポリマーと可塑剤の相互作用がポリマーと可塑剤の相互作用よりも強い場合、相互作用は容易になります。したがって、ポリマーセグメントが移動する機会が増加します。

第3世代の皮膜形成材料は、皮膜形成材料ポリマーに化学的方法により可塑剤をグラフトさせたものです。

たとえば、BASF が導入した革新的なフィルム形成材料 Kollicoat® IR は、可塑剤を添加せずに PVA ポリマーの長鎖に PEG が化学的にグラフトされているため、コーティング後のレーキの移行を回避できます。