ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC) は、医薬品製剤に広く使用されている半合成の不活性な高粘度ポリマーです。その独特の物理的および化学的特性により、フィルム形成、増粘、安定性、生体適合性を備え、製薬業界で不可欠な賦形剤となっています。
HPMCの基本特性
HPMCはセルロースをメチル化およびヒドロキシプロピル化することによって作られます。良好な水溶性と熱可塑性を有し、冷水に急速に溶解して透明なコロイド溶液を形成します。置換度や重合度を調整することで溶解度や粘度を制御できるため、HPMC はさまざまな製剤のニーズを満たすことができます。
応用分野
1. 放出制御薬
HPMC は、放出制御薬の調製に広く使用されています。 HPMC は水への溶解度が高く、ゲルを形成する能力があるため、薬物の放出速度を制御できます。胃腸管内でのその膨張特性により、薬物が特定の期間にわたって徐々に放出され、薬物の血漿濃度を効果的に制御し、投薬頻度を減らし、患者の服薬遵守を改善します。
2. 錠剤用結合剤および崩壊剤
錠剤の結合剤および崩壊剤として、HPMC は錠剤の機械的強度を高めると同時に、錠剤が適切な時間内に崩壊して有効成分を放出することを保証します。その粘着特性は薬物粒子を結合して強力な錠剤を形成するのに役立ちますが、その膨潤特性により錠剤は水中で迅速に崩壊します。
3. フィルムコーティング剤
HPMC は、薬物フィルムコーティングを調製するための重要な材料です。湿気、酸素、光から薬物を保護する保護膜コーティングとして使用でき、それにより薬物の安定性が向上します。さらに、HPMC は、胃内での薬物の放出を保護し、薬物が腸で確実に吸収されるようにするための腸溶コーティングとしても使用できます。
4. 点眼薬
眼科用製剤では、HPMC は人工涙液や点眼薬の調製によく使用されます。粘度が高く生体適合性があるため、目の表面に保護膜を形成し、目を滑らかにし、ドライアイの症状を緩和します。
5. カプセル
HPMC はハードカプセルとソフトカプセルの調製に使用できます。従来のゼラチンカプセルと比較して、HPMCカプセルは化学的安定性に優れ、湿気を吸収しにくく、ベジタリアンや宗教信者にとってより優しいものです。
影響を与える要因
1.粘度
HPMC の粘度は、その性能の重要な指標の 1 つです。高粘度の HPMC は徐放性薬剤やフィルムコーティング製剤に使用できますが、低粘度の HPMC は結合剤や崩壊剤としての使用に適しています。
2. 置換度
HPMC の置換度 (DS) とモル置換度 (MS) は、HPMC の溶解性とゲル形成能力に直接影響します。置換度を適切に調整することで、さまざまな製剤における HPMC の適用効果を最適化できます。
3. 環境要因
HPMC のパフォーマンスは、温度、pH 値、イオン強度などの環境要因にも影響されます。 HPMC が最適に機能するように製剤を調製する際には、これらの要素を考慮する必要があります。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）は、多機能かつ高性能の医薬品賦形剤として、薬物放出制御剤、錠剤、フィルムコーティング製剤、点眼剤、カプセル剤などの多くの分野で広く使用されています。粘度と置換度を調整することで、さまざまな製剤のニーズを満たし、薬物の安定性とバイオアベイラビリティを大幅に向上させることができます。製薬技術の継続的な進歩により、HPMC の応用の可能性はさらに広がるでしょう。
投稿日時: 2024 年 7 月 11 日