ヒドロキシプロピルセルロース医薬品賦形剤であるヒドロキシプロピルセルロースは、その置換基であるヒドロキシプロポキシル基の含有量に応じて、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（L-HPC）と高置換度ヒドロキシプロピルセルロース（H-HPC）に分けられます。 L-HPCは水中で膨潤してコロイド溶液となり、接着、皮膜形成、乳化などの性質を持ち、主に崩壊剤や結合剤として使用されます。一方、H-HPC は室温で水および各種有機溶媒に可溶であり、良好な熱可塑性を示します。 、凝集性、造膜性に優れ、形成された膜は硬く、光沢があり、弾力性に富み、主に製膜材料やコーティング材料として使用されます。ここで、固形製剤におけるヒドロキシプロピルセルロースの具体的な用途を紹介します。
1. 錠剤などの固形製剤の崩壊剤として
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの結晶粒子の表面は凹凸があり、風化した岩石のような構造が明らかです。この粗い表面構造により、表面積が大きくなるだけでなく、薬物やその他の賦形剤と一緒に錠剤に圧縮すると、錠剤コアに多数の細孔と毛細管が形成され、錠剤コアの水分が増加します。吸収率と吸水性により膨潤が増加します。 L-HPC を賦形剤として使用すると、錠剤が迅速に均一な粉末に崩壊し、錠剤の崩壊、溶解、生物学的利用能が大幅に向上します。例えば、L-HPC を使用すると、パラセタモール錠剤、アスピリン錠剤、クロルフェニラミン錠剤の崩壊を促進し、溶解速度を向上させることができます。崩壊剤として L-HPC を使用したオフロキサシン錠などの難溶性薬物の崩壊および溶解は、崩壊剤として架橋 PVPP、架橋 CMC-Na および CMS-Na を使用したものよりも良好でした。カプセル内の顆粒の内部崩壊剤として L-HPC を使用すると、顆粒の崩壊に有益であり、薬物と溶解媒体の間の接触表面積が増加し、薬物の溶解が促進され、バイオアベイラビリティが向上します。速崩壊性固形製剤や瞬間溶解性固形製剤に代表される速放性固形製剤は、速崩壊性、即溶解性、速効性、高いバイオアベイラビリティ、食道や消化管への薬物刺激性が低減されており、服用に便利です。そして適切なコンプライアンスを持っています。などの利点があり、薬局の分野で重要な位置を占めています。 L-HPCは、その強い親水性、吸湿性、膨張性、吸水ヒステリシス時間の短さ、吸水速度の速さ、吸水飽和の速さなどにより、速放性固形製剤にとって最も重要な賦形剤の1つとなっています。口腔内崩壊錠に最適な崩壊剤です。パラセタモール口腔内崩壊錠は、崩壊剤として L-HPC を使用して調製され、錠剤は 20 秒以内に急速に崩壊しました。 L-HPC は錠剤の崩壊剤として使用されており、その一般的な投与量は 2% ～ 10%、主に 5% です。
2. 錠剤、顆粒などの製剤の結合剤として
また、L-HPC は粗い構造のため、薬剤や粒子とのモザイク効果が大きくなり、凝集度が増し、圧縮成形性に優れます。錠剤にプレスすると、硬度と光沢が増し、錠剤の外観の品質が向上します。特に、成型しにくい錠剤、緩い錠剤、または剥がれやすい錠剤の場合、L-HPC を添加すると効果が向上します。塩酸シプロフロキサシン錠剤は圧縮性が悪く、割れやすく、粘着性があり、L-HPCを添加した後の成形が容易で、適度な硬さ、美しい外観を持ち、溶解速度は品質基準の要件を満たしています。 L-HPC を分散錠に添加すると、その外観、砕けやすさ、分散均一性などが大幅に改善され、改善されます。元の処方中のデンプンをL-HPCに置き換えた後、アジスロマイシン分散錠の硬度が増加し、破砕性が改善され、元の錠剤の角が欠けたり端が腐ったりする問題が解決されました。 L-HPC は錠剤の結合剤として使用され、一般的な投与量は 5% ～ 20% です。一方、H-HPC は錠剤、顆粒剤などの結合剤として使用され、一般的な投与量は製剤の 1% ～ 5% です。
3. フィルムコーティングおよび徐放・放出制御製剤への応用
現在、フィルムコーティングに一般的に使用される水溶性材料には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリエチレングリコール（PEG）などが含まれます。ヒドロキシプロピルセルロースは、その強靭さのため、フィルムコーティングのプレミキシング材料の皮膜形成剤としてよく使用されます。 、弾力性と光沢のあるフィルム。ヒドロキシプロピルセルロースを他の耐熱性コーティング剤と混合すると、コーティングの性能をさらに向上させることができます。
適切な賦形剤と技術を使用して薬物をマトリックス錠、胃内浮遊錠、多層錠、コーティング錠、浸透圧ポンプ錠、その他の徐放性制御放出錠剤に製造することの重要性は、薬物の吸収度を高め、薬物を安定させることにあります。血中の薬物。集中し、副作用を減らし、薬の数を減らし、最小の投与量で効果を最大化し、副作用を最小限に抑えるように努めます。ヒドロキシプロピルセルロースは、そのような製剤の主要な賦形剤の 1 つです。ジクロフェナクナトリウム錠は、ヒドロキシプロピルセルロースとエチルセルロースを関節・骨格材として使用することにより、溶解・放出を制御しています。経口投与後、胃液と接触すると、ジクロフェナクナトリウム徐放性錠剤の表面は水和してゲル状になります。ゲルの溶解とゲルギャップ内の薬物分子の拡散により、薬物分子の徐放という目的が達成されます。ヒドロキシプロピルセルロースは錠剤の放出制御マトリックスとして使用されます。ブロッカーエチルセルロースの含有量が一定の場合、錠剤中のその含有量が薬物の放出速度を直接決定し、含有量が高いほど錠剤からの薬物の放出が決まります。ヒドロキシプロピルセルロースの放出は遅い。コーティングペレットは、膨潤層としてコーティングするためのコーティング溶液として、またエチルセルロース水分散体でコーティングするための制御放出層として、L-HPCおよび一定割合のHPMCを使用することによって調製した。膨潤層の処方と用量が固定されている場合、制御放出層の厚さを制御することにより、コーティングされたペレットを異なる予想時間で放出することができます。 Shuxiong 徐放性カプセルを製造するために、放出制御層の重量増加が異なる数種類のコーティングされたペレットが混合されます。溶解媒体中では、さまざまなコーティングされたペレットが異なる時間で連続的に薬物を放出できるため、異なる物理的および化学的特性を持つ成分が徐放されながら同時放出が達成されます。
投稿日時: 2023 年 1 月 28 日