חומרי העזר הנפוצים של צורות מינון מוצק דרך הפה

תכשירים מוצקים הם כיום צורות המינון הנפוצות והנפוצות ביותר בשוק, ולרוב מורכבות משני חומרים וחומרי עזר עיקריים. חומרי עזר, הידועים גם כחומרי עזר, מתייחסים למונח הכללי לכל החומרים הנוספים בתכשירים מוצקים למעט התרופה העיקרית. על פי המאפיינים והתפקודים השונים של חומרי העזר, חומרי העזר של תכשירים מוצקים מחולקים לרוב ל: חומרי מילוי, קלסרים, חומרי פירוק, חומרי סיכה, מווסתי שחרור ולעיתים ניתן להוסיף גם חומרי צבע וחומרי טעם לפי דרישות התכשיר. כדי לשפר או להתאים את המראה והטעם של הפורמולה.
חומרי העזר של תכשירים מוצקים צריכים לעמוד בדרישות לשימוש תרופתי, ולהיות בעלי המאפיינים הבאים: ① עליו להיות בעל יציבות כימית גבוהה ולא להיות בעל תגובות פיזיות וכימיות כלשהן עם התרופה העיקרית; ②זה לא אמור להשפיע על ההשפעה הטיפולית וקביעת התוכן של התרופה העיקרית; ③אין נזק לגוף האדם מזיק, חמישה רעלים, אין תגובות שליליות.
1. חומר מילוי (דק יותר)
בשל המינון הנמוך של התרופה העיקרית, המינון של חלק מהתרופות הוא לפעמים מיליגרם בודדים או פחות, דבר שאינו מסייע להיווצרות טבליות או מתן קליני. לכן, כאשר תכולת התרופה העיקרית היא פחות מ-50 מ"ג, יש להוסיף מינון מסוים של חומר מילוי, המכונה גם מדלל.
חומר מילוי אידיאלי צריך להיות אינרטי מבחינה פיזיולוגית וכימית ולא להשפיע על הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל של התרופה. חומרי המילוי הנפוצים כוללים בעיקר: ① עמילן, כולל עמילן חיטה, עמילן תירס ועמילן תפוחי אדמה, ביניהם עמילן תירס הוא הנפוץ ביותר בשימוש; יציב באופיו, נמוך בהיגרוסקופיות, אך דל בדחיסה; ② לקטוז, מעולה בתכונות וניתן לדחיסה, נזילות טובה; ③ סוכרוז, בעל היגרוסקופיות חזקה; ④ עמילן pregelatinized, הידוע גם כעמילן דחיסה, בעל דחיסה טובה, נזילות וסיכה עצמית; ⑤ תאית מיקרו-גבישית, המכונה MCC, בעלת יכולת קשירה חזקה ויכולת דחיסה טובה; המכונה "קלסר יבש"; ⑥מניטול, בהשוואה לחומרי המילוי שלעיל, הוא מעט יקר יותר, והוא משמש לעתים קרובות בטבליות לעיסה, שגם להן טעם עדין; ⑦ מלחים אנאורגניים, בעיקר כולל סידן גופרתי, סידן פוספט, סידן פחמתי וכו', בעלי תכונות פיזיקליות וכימיות יציבות יחסית.
2. חומר הרטבה ודבק
חומרי הרטבה וקשרים הם חומרי עזר שנוספו במהלך שלב הגרנולציה. חומר ההרטבה עצמו אינו צמיג, אלא נוזל המשרה את צמיגות החומר על ידי הרטבת החומר. חומרי הרטבה נפוצים כוללים בעיקר מים מזוקקים ואתנול, ביניהם מים מזוקקים הם הבחירה הראשונה.
דבקים מתייחסים לחומרי העזר המסתמכים על הצמיגות שלהם כדי להעניק לחומרים לא צמיגים או לא מספיק צמיגים צמיגות מתאימה. הדבקים הנפוצים כוללים בעיקר: ① תמיסת עמילן, שהוא אחד מהדבקים הנפוצים ביותר, הוא זול, בעל ביצועים טובים, והריכוז הנפוץ הוא 8%-15%; ②מתילצלולוזה, המכונה MC, יש מסיסות מים טובה; ③הידרוקסיפרופילצלולוזה, המכונה HPC, יכולה לשמש כקלסר טבליות ישיר של אבקה; ④Hydroxypropylmethylcellulose, המכונה HPMC, החומר מסיס במים קרים; ⑤ נתרן קרבוקסיתילצלולוזה, המכונה CMC-Na, מתאים לתרופות בעלות דחיסה לקויה; ⑥אתילצלולוזה, המכונה EC , החומר אינו מסיס במים, אך מסיס באתנול; ⑦Povidone, המכונה PVP, החומר הוא היגרוסקופי במיוחד, מסיס במים ובאתנול; ⑧ בנוסף, ישנם פוליאתילן גליקול (המכונה PEG), חומרים כגון ג'לטין.
3. מתפרק
חומרי פירוק מתייחסים לחומרי עזר המעודדים פירוק מהיר של טבליות לחלקיקים עדינים בנוזלי מערכת העיכול. למעט טבליות דרך הפה עם דרישות מיוחדות כגון טבליות בשחרור מושהה, טבליות בשחרור מבוקר וטבליות לעיסה, בדרך כלל יש להוסיף חומרים מתפוררים. חומרי פירוק נפוצים הם: ① עמילן יבש, מתאים לתרופות בלתי מסיסות או מסיסות מעט; ② נתרן עמילן carboxymethyl, המכונה CMS-Na, חומר זה הוא מתפרק ביעילות גבוהה; ③ תאית הידרוקסיפרופיל נמוכה, המכונה L-HPC, שיכולה להתנפח במהירות לאחר ספיגת מים; ④ נתרן מתיל תאית מצולבת, המכונה CCMC-Na; החומר מתנפח תחילה במים ולאחר מכן מתמוסס, ואינו מסיס באתנול; החיסרון הוא שהוא בעל היגרוסקופיות חזקה והוא נפוץ בגרגירה של טבליות מבעבע או טבליות לעיסה; ⑥ חומרי פירוק מבעבעים כוללים בעיקר תערובת של נתרן ביקרבונט וחומצת לימון, וניתן להשתמש גם בחומצה לימון, חומצה פומארית ונתרן קרבונט, אשלגן קרבונט ואשלגן ביקרבונט וכו'.
4. חומר סיכה
ניתן לחלק בגדול את חומרי הסיכה לשלוש קטגוריות, כולל חומרי גלישה, חומרי סיכה וחומרי סיכה במובן צר. ① גלידנט: תפקידו העיקרי הוא להפחית את החיכוך בין חלקיקים, לשפר את נזילות האבקה ולעזור להפחית את ההבדל במשקל הטבליות; ② חומר אנטי הדבקה: תפקידו העיקרי הוא למנוע הידבקות במהלך דחיסת הטאבלט, על מנת להבטיח את הפעולה החלקה של דחיסת הטאבלט, זה יכול גם לשפר את המראה של טבליות; ③ חומר סיכה אבירי: הפחית את החיכוך בין החומר לקיר התבנית, כדי להבטיח פעולה חלקה של דחיסה ודחיפת טבליות. חומרי סיכה נפוצים (במובן הרחב) כוללים אבקת טלק, מגנזיום stearate (MS), סיליקה ג'ל מיקרוני, פוליאתילן גליקול, נתרן לאוריל סולפט, שמן צמחי מוקשה וכו'.
5. שחרר את המאפנן
מווסת שחרור בטבליות דרך הפה מתאימים לבקרת מהירות ומידת שחרור התרופה בתכשירים לשחרור מושהה דרך הפה, על מנת להבטיח שהתרופה מועברת למקום המטופל במהירות מסוימת ושומרת על ריכוז מסוים ברקמות או בנוזלי הגוף. , ובכך להשיג אפקט טיפולי צפוי ולהפחית רעלים ותופעות לוואי. הרגולטורים הנפוצים לשחרור מחולקים בעיקר לסוג מטריצה, פולימר מצופה בסרט איטי ומעבה.
(1) אפנן שחרור מסוג מטריקס
①חומר שלד ג'ל הידרופילי: הוא מתנפח כאשר הוא נחשף למים ויוצר מחסום ג'ל לשליטה בשחרור תרופות, בשימוש נפוץ הם תאית מתיל, תאית קרבוקסימטיל, תאית הידרוקסיפרופיל, פובידון, קרבומר, מלח חומצה אלגינית, כיטוזן וכו'.
② חומר שלד בלתי מסיס: חומר שלד בלתי מסיס מתייחס לפולימר מולקולרי גבוה שאינו מסיס במים או בעל מסיסות מים מינימלית. נפוץ בעיקר הם תאית אתיל, פוליאתילן, פוליאתילן חמישה רעילים, חומצה פולימתקרילית, קופולימר אתילן-ויניל אצטט, גומי סיליקון וכו'.
③ חומרי מסגרת ניתנים לשחיקה: חומרי מסגרת ביולוגיים בשימוש נפוץ כוללים בעיקר שומן מן החי, שמן צמחי מוקשה, שעוות דבורים, אלכוהול סטאריל, שעוות קרנובה, גליצריל מונוסטארט וכו'. זה יכול לעכב את תהליך הפירוק והשחרור של תרופות מסיסות במים.
(2) משנה שחרור מצופה
① חומרים פולימריים בלתי מסיסים: חומרי שלד בלתי מסיסים נפוצים כגון EC.
②חומרים פולימריים אנטריים: חומרים פולימריים אנטריים נפוצים כוללים בעיקר שרף אקרילי, מסוג L ו-S, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), וכו'. זה מנצל את מאפייני הפירוק של מעל חומרים במיץ מעיים, ומתמוסס בחלקים ספציפיים כדי לשחק תפקיד.
6. אביזרים אחרים
בנוסף לחומרי העזר הנפוצים לעיל, לפעמים מוסיפים חומרי עזר אחרים על מנת לענות טוב יותר על צורכי מתן התרופה, לשפר את זיהוי התרופה או לשפר את הציות. למשל, חומרי צבע, חומרי טעם וריח וממתיקים.
①חומר צביעה: המטרה העיקרית של הוספת חומר זה היא לשפר את מראה הטאבלט ולהקל על הזיהוי וההבחנה. הפיגמנטים הנפוצים צריכים לעמוד במפרט התרופות, והכמות המוספת בדרך כלל לא תעלה על 0.05%.
②ארומטים וממתיקים: המטרה העיקרית של ארומטים וממתיקים היא לשפר את הטעם של תרופות, כגון טבליות לעיסה וטבליות מתפרקות דרך הפה. הניחוחות הנפוצים כוללים בעיקר תמציות, שמנים ארומטיים שונים וכו'; הממתיקים הנפוצים כוללים בעיקר סוכרוז, אספרטיים וכו'.