1. המאפיינים הבסיסיים של HPMC
Hypromellose, שם מלא Hydroxypropyl Methylcellulose, Alias HPMC. הנוסחה המולקולרית שלה היא C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, והמשקל המולקולרי שלו הוא בערך 86000. מוצר זה הוא חומר חצי סינטטי, שהוא חלק מהמתיל וחלק מהפוליהידרוקסיפרופיל של תאית. זה יכול להיות מיוצר על ידי שתי שיטות: האחת היא שהדרגה המתאימה של מתיל תאית מטופלת ב- NaOH, ואז מגיבה עם תחמוצת פרופילן בטמפרטורה גבוהה ולחץ. הצורה מחוברת לטבעת התאית האנהדרוגלוקוזית ויכולה להגיע לרמה האידיאלית; השני הוא לטפל בסיבי כותנה או סיבי עיסת עץ עם סודה קאוסטית, ולהגיב עם מתיל כלוריד ותחמוצת פרופילן ברציפות כדי להשיג אותה, ואז לשכלל עוד יותר, נמעך לייצור אבקה או גרגירים עדינים ואחידים. HPMC הוא מגוון של תאית צמחית טבעית, והוא גם עניין תרופתי מצוין, בעל מגוון רחב של מקורות. נכון לעכשיו, הוא נמצא בשימוש נרחב בבית ומחוצה לה, והוא אחד התמציות התרופות עם שיעור השימוש הגבוה ביותר בתרופות דרך הפה.
מוצר זה לבן לבן לבן בצבע, לא רעיל וחסר טעם, ונמצא בצורה של אבקה גרגירית או סיבית הזורמת בקלות. הוא יציב יחסית תחת חשיפה אור ולחות. הוא מתנפח במים קרים ליצירת תמיסה קולואידלית לבנה חלבי, שיש לה מידה מסוימת של צמיגות, ותופעה של המרה סול-ג'ל יכולה להתרחש בגלל שינוי הטמפרטורה של ריכוז מסוים של התמיסה. זה מסיס מאוד באלכוהול של 70% או דימתיל קטון, ולא יתמוסס באלכוהול מוחלט, בכלורופורם או באתוקסיטן.
כאשר החומציות של ההיפרומלוז הוא בין 4.0 ל 8.0, יש לו יציבות טובה, והוא יכול להתקיים ביציבות כאשר ה- pH הוא בין 3.0 ל- 11.0. כאשר הטמפרטורה היא 20 מעלות צלזיוס והלחות היחסית היא 80%, היא מאוחסנת למשך 10 ימים. מקדם ספיגת הלחות של HPMC הוא 6.2%.
בשל התוכן השונה של מטוקסי והידרוקסיפרופיל במבנה ההיפרומלוז, הופיעו סוגים שונים של מוצרים. בריכוזים ספציפיים, לסוגים שונים של מוצרים יש צמיגות ספציפית וטמפרטורות ג'לציה תרמיות, ולכן יש תכונות שונות וניתן להשתמש בהן למטרות שונות. לפרמקופיות של מדינות שונות יש תקנות וייצוגים שונים על המודלים: הפרמקופואיה האירופית, על פי ציונים השונים של צמיגות שונות ומדרגות של החלפת המוצרים הנמכרים בשוק, מיוצגים על ידי ציונים פלוס מספרים, והיחידה היא MPA · S; בפרמקופואיה של ארצות הברית, השם הנפוץ מוסיף 4 ספרות בסוף כדי לציין את התוכן והסוג של כל תחליף של היפרומלוז, כמו היפרומלוז 2208, שתי הספרות הראשונות מייצגות את האחוז המשוער של המטוקס, ושתי הספרות האחרונות מייצגות הידרוקסיפרופיל אחוז משוער.
2. שיטת המסת HPMC במים
2.1 שיטת מים חמים
מכיוון שהפרומלוז אינו מתמוסס במים חמים, ניתן לפזר אותו באופן אחיד במים חמים בתחילת הדרך ואז להתקרר. שתי שיטות טיפוסיות מתוארות כדלקמן:
(1) הכניסו את הכמות הנדרשת של המים החמים למיכל, וחממו אותם לכ- 70 מעלות צלזיוס, מוסיפים בהדרגה מוצר זה תחת ערבוב איטי, בהתחלה, מוצר זה צף על פני המים ואז נוצר בהדרגה A slurry, תוך ערבוב מצננים את השפלה כלפי מטה.
(2) הוסף 1/3 או 2/3 מכמות המים הנדרשת למיכל וחיממו אותו ל 70 מעלות צלזיוס כדי לפזר את המוצר כדי להכין slurry מים חמים, ואז הוסף את הכמות שנותרה של מים קרים או מי קרח עד המים המים החמים בשפלה, התערובת מקוררת לאחר ערבוב.
2.2 שיטת ערבוב אבקה
חלקיקי האבקה מפוזרים במלואם על ידי ערבוב יבש עם כמות שווה או גדולה יותר של מרכיבים אבקתיים אחרים, ואז מומסים במים. בשלב זה ניתן להמסת את ההיפרומלוז ללא אגרומציה.
3. יתרונות HPMC
3.1 מסיסות מים קרים
מסיסים במים קרים מתחת ל 40 מעלות צלזיוס או 70% אתנול, בעצם בלתי מסיסים במים חמים מעל 60 מעלות צלזיוס, אך ניתן לבלוט.
3.2 אינרטיות כימית
Hypromellose (HPMC) הוא סוג של אתר תאית לא יוני. לפיתרון שלו אין מטען יוני ואינו מתקשר עם מלחי מתכת או תרכובות אורגניות יוניות. לכן, חומרים תמציות אחרות אינן מגיבות איתו במהלך תהליך ההכנה.
3.3 יציבות
זה יציב יחסית לחומצה ואלקלי, וניתן לאחסן אותו זמן רב בין pH 3 ל- 1L ללא שינוי ברור בצמיגות. לפיתרון המימי של Hypromellose (HPMC) יש השפעה אנטי-מידו ויכול לשמור על יציבות צמיגות טובה במהלך האחסון לטווח הארוך. תרופות המשתמשות ב- HPMC כמצליחים הם בעלי יציבות איכותית טובה יותר מאלו שמשתמשים בתמציות מסורתיות (כגון דקסטרין, עמילן וכו ').
3.4 התאמת צמיגות
ניתן לערבב נגזרות צמיגות שונות של HPMC בהתאם ליחסים שונים, וצמיגותו יכולה להשתנות בהתאם לכללים מסוימים, ויש להם קשר לינארי טוב, כך שניתן לבחור את היחס על פי הדרישות.
3.5 אינרציה מטבולית
HPMC אינו נספג או חילוף חומרים בגוף, ואינו מספק חום, ולכן זהו תכשיר תרופות בטוח.
3.6 אבטחה
בדרך כלל מאמינים כי HPMC הוא חומר שאינו רעיל ולא מעורר. המינון הקטלני החציוני לעכברים הוא 5 גרם/ק"ג, והמינון הקטלני החציוני עבור חולדות הוא 5.2 גרם/ק"ג. מינונים יומיים אינם מזיקים לבני אדם.
4. יישום HPMC בהכנה
4.1 כחומר ציפוי קולנוע וחומר ליצור סרטים
בעזרת Hypromellose (HPMC) כחומר הטבליות המצופה הסרט, בהשוואה לטבליות מצופות מסורתיות כמו טבליות מצופות סוכר, לטבליות המצופות אין יתרונות ברורים במיסוך הטעם של הרפואה והמראה, אך קשיותם ושמישותם, ספיגת הלחות, התפוררות, עליית משקל ציפוי ומדדי איכות אחרים טובים יותר. ציון הצמיגות הנמוך של מוצר זה משמש כחומר ציפוי סרטים מסיס במים לטאבלטים וכדורים, וציון הצמיגות הגבוה משמש כחומר ציפוי סרטים למערכות ממס אורגניות. הריכוז הוא בדרך כלל 2.0% עד 20%.
4.2 כקלסר ומתפרק
ציון הצמיגות הנמוך של מוצר זה יכול לשמש כקלסר ומתפרק לטבליות, כדורים וגרגירים, וציון הצמיגות הגבוה יכול לשמש רק כקלסר. המינון משתנה עם דגמים ודרישות שונות. באופן כללי, מינון הקלסר לטבליות גרגיר יבש הוא 5%, והמינון של הקלסר לטבליות גרנולציה רטובות הוא 2%.
4.3 כסוכן מתלה
החומר המתלה הוא חומר ג'ל צמיג עם הידרופיליות, שיכול להאט את מהירות המשקעים של החלקיקים כאשר משתמשים בהם בחומר המתלה, וניתן לחבר אותו אל פני החלקיקים כדי למנוע את הצטברות החלקיקים ולהצטמצם לכדור ו סוכני ההשעיה ממלאים תפקיד חיוני ביצירת השעיה. HPMC הוא מגוון מצוין של חומרי מתלה, והפתרון הקולואידי המומס שלו יכול להפחית את המתח של הממשק המוצק הנוזל והאנרגיה החופשית על חלקיקים מוצקים קטנים, ובכך לשפר את היציבות של מערכת הפיזור ההטרוגנית. ציון הצמיגות הגבוה של מוצר זה משמש כהכנה נוזלית מסוג מתלים שהוכנה כחומר מתלה. יש לו אפקט מתלה טוב, קל להתפזר מחדש, אינו נדבק בקיר ויש לו חלקיקים משובצים עדינים. המינון הרגיל הוא 0.5% עד 1.5%.
4.4 כחוסם, סוכן שחרור מתמשך וסוכן הנקבוביות
ציון הצמיגות הגבוה של מוצר זה משמש להכנת טבליות שחרור מתמשכות של מטריצת ג'ל הידרופילית, חוסמים וסוכני שחרור מבוקרים לטבליות שחרור מתמשכות של מטריצת חומר מעורב, ויש לו השפעה של עיכוב שחרור התרופות. ריכוז השימוש בו הוא 10% ~ 80% (w /w). ציונים בעלי צמיגות נמוכה משמשים כסוכני יצירת נקבוביות לתכשירים משחררים מתמשכים או לשחרור מבוקר. ניתן להשיג במהירות את המינון הראשוני הנדרש להשפעה טיפולית של סוג זה של טבליה, ואז להפעיל אפקט שחרור מתמשך או שחרור מבוקר, וריכוז התרופות היעיל בדם נשמר בגוף. כאשר Hypromellose פוגש מים, הוא מתייבש ליצירת שכבת ג'ל. המנגנון של שחרור התרופות מטבלית המטריצה כולל בעיקר את התפשטות שכבת הג'ל ושחיקת שכבת הג'ל.
4.5 דבק מגן כעבה וקולואיד
כאשר מוצר זה משמש כעבה, הריכוז הנפוץ הוא 0.45%~ 1.0%. מוצר זה יכול גם להגדיל את היציבות של דבק הידרופובי, ליצור קולואיד מגן, למנוע חלקיקים להתארגן ולאגרגומר, ובכך לעכב את היווצרות המשקעים, והריכוז הרגיל שלו הוא 0.5%~ 1.5%.
4.6 חומר כמוסות לכמוסות
בדרך כלל חומר הקפסולה של הקפסולה של הקפסולה מבוסס על ג'לטין. תהליך הייצור של מעטפת הקפסולה של הג'לטין הוא פשוט, אך ישנן כמה בעיות ותופעות כמו הגנה לקויה מפני לחות ותרופות רגישות לחמצן, קצב פירוק תרופות נמוך והתפוררות עיכוב של מעטפת הקפסולה במהלך האחסון. לפיכך, היפרומלוז, כתחליף לכמוסות ג'לטין, משמש בהכנת כמוסות, המשפרות את יכולת היצירות ואת השפעת השימוש של כמוסות, וקודמה באופן נרחב בבית ובחו"ל.
4.7 כביו -הדבקה
טכנולוגיית ביו -הדבקה, השימוש בתמציות עם פולימרים ביו -דביקים, באמצעות הדבקה לרירית הביולוגית, משפרת את המשכיות וההידוק של המגע בין ההכנה לרירית, כך שהתרופה ישתחררה ונספגת לאט על ידי הרירית כדי להשיג מטרות טיפוליות. כיום הוא נמצא בשימוש נרחב הוא משמש לטיפול במחלות בחלל האף, ברירית הפה וחלקים אחרים. טכנולוגיית ביו -הדבקה במערכת העיכול היא מערכת מסירת תרופות חדשה שפותחה בשנים האחרונות. זה לא רק מאריך את זמן המגורים של תכשירים תרופתיים בדרכי העיכול, אלא גם משפר את ביצועי המגע בין התרופה לקרום התא באתר הקליטה, ומשנה את נזילות קרום התא, משפר את החדירה של התרופה למעי למעי למעי למעי למעי למעי למעי למעיים תאי אפיתל, ובכך משפרים את הזמינות הביולוגית של התרופה.
4.8 כג'ל אקטואלי
כהכנת דבק לעור, לג'ל יש סדרה של יתרונות כמו בטיחות, יופי, ניקוי קל, עלות נמוכה, תהליך הכנה פשוט ותאימות טובה לתרופות. כיוון.
זמן ההודעה: דצמבר-15-2022