חומרי עזר פרמצבטיים תאית אתר

אתר תאית טבעי הוא מונח כללי לסדרה שלנגזרות תאיתמיוצר על ידי תגובה של תאית אלקלית וחומר מאתר בתנאים מסוימים. זהו מוצר שבו קבוצות ההידרוקסיל על מקרומולקולות תאית מוחלפות באופן חלקי או מלא בקבוצות אתר. אתרים תאית נמצאים בשימוש נרחב בתחומי נפט, חומרי בניין, ציפויים, מזון, תרופות וכימיקלים יומיומיים. בתחומים שונים, מוצרים בדרגה פרמצבטית נמצאים בעצם בתחומי הביניים והגבוהים של התעשייה, עם ערך מוסף גבוה. בשל דרישות איכות קפדניות, גם ייצור אתר תאית בדרגה פרמצבטית קשה יחסית. ניתן לומר כי האיכות של מוצרים בדרגת תרופות יכולה בעצם לייצג את החוזק הטכני של מפעלי אתר תאית. אתר תאית מתווסף בדרך כלל כחוסם, חומר מטריקס ומעבה לייצור טבליות מטריקס בשחרור מושהה, חומרי ציפוי מסיסים בקיבה, חומרי ציפוי של מיקרוקפסולות בשחרור מושהה, חומרי סרטי תרופות בשחרור מושהה וכו'.

נתרן קרבוקסימיל תאית:

Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-Na) הוא זן האתר צלולוזה עם הייצור והצריכה הגדולים ביותר בבית ומחוצה לה. זהו אתר תאית יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתריפיקציה עם חומצה כלורואצטית. CMC-Na הוא חומר עזר תרופתי נפוץ. הוא משמש לעתים קרובות כחומר מקשר לתכשירים מוצקים, חומר עיבוי, חומר עיבוי וחומר מרחף לתכשירים נוזליים. זה יכול לשמש גם כמטריקס מסיס במים וחומר ליצירת סרטים. הוא משמש לעתים קרובות כחומר סרטי תרופה בשחרור מושהה וטבלית מטריקס בשחרור מושהה בתכשירים לשחרור מושהה (מבוקר).

בנוסף לנתרן קרבוקסימילצלולוזה כחומר עזר תרופתי, נתרן קרוסקרמלוז יכול לשמש גם כחומר עזר פרמצבטי. נתרן קרוסקרמלוז (CCMC-Na) הוא תוצר בלתי מסיס במים של קרבוקסימילצלולוזה המגיב עם חומר צולב בטמפרטורה מסוימת (40-80 מעלות צלזיוס) תחת פעולת זרז חומצה אנאורגנית ומטוהר. כחומר המצלב, ניתן להשתמש בפרופילן גליקול, אנהידריד סוקסיני, אנהידריד מאלאי ואדיפי. נתרן קרוסקרמלוז משמש כחומר מתפורר לטבליות, כמוסות וגרגירים בתכשירים דרך הפה. זה מסתמך על השפעות נימיות ונפיחות כדי להתפורר. יש לו יכולת דחיסה טובה וכוח פירוק חזק. מחקרים הראו כי דרגת הנפיחות של נתרן קרוסקרמלוז במים גדולה מזו של חומרי פירוק נפוצים כגון נתרן קרמלוז בעל תחליף נמוך ותאית מיקרו-גבישית hydrated.

מתילצלולוזה:

מתיל תאית (MC) הוא אתר יחיד תאית לא-יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתר מתיל כלוריד. למתילצלולוזה מסיסות מים מצוינת והיא יציבה בטווח של pH2.0~13.0. הוא נמצא בשימוש נרחב בחומרי עזר פרמצבטיים, והוא נמצא בשימוש בטבליות תת-לשוניות, זריקות תוך שריריות, תכשירי עיניים, קפסולות דרך הפה, תרחיפים פומיים, טבליות פומיות ותכשירים מקומיים. בנוסף, בתכשירים לשחרור מושהה, ניתן להשתמש ב-MC כתכשירי ג'ל מטריצת ג'ל הידרופיליים לשחרור מושהה, חומרי ציפוי מסיסים בקיבה, חומרי ציפוי של מיקרוקפסולות בשחרור מושהה, חומרים לסרטי תרופה בשחרור מושהה וכו'.

תאית מתיל הידרוקסיפרופיל:

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) הוא אתר מעורב תאית לא יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה, תחמוצת פרופילן ומתיל כלוריד. הוא חסר ריח, חסר טעם, לא רעיל, מסיס במים קרים וג'ל במים חמים. Hydroxypropyl methylcellulose הוא זן אתר מעורב תאית שייצורו, המינון והאיכות שלו גדלו במהירות בסין ב-15 השנים האחרונות. זהו גם אחד מחומרי העזר התרופות הנפוצים ביותר בבית ומחוצה לה. שנים של היסטוריה. נכון לעכשיו, היישום של HPMC בא לידי ביטוי בעיקר בחמשת ההיבטים הבאים:

האחד הוא כקלסר ומתפרק. כחומר מקשר, HPMC יכול להפוך את התרופה לקלה להרטיב, והיא יכולה להתרחב מאות פעמים לאחר ספיגת מים, כך שהיא יכולה לשפר משמעותית את קצב הפירוק או קצב השחרור של הטבליה. ל- HPMC יש צמיגות חזקה, שיכולה לשפר את צמיגות החלקיקים ולשפר את יכולת הדחיסה של חומרי גלם בעלי מרקם פריך או שביר. HPMC עם צמיגות נמוכה יכול לשמש כחומר מקשר ומתפרק, ואלה עם צמיגות גבוהה יכולים לשמש רק כחומר מקשר.

השני הוא כחומר שחרור ממושך ומבוקר להכנות דרך הפה. HPMC הוא חומר מטריצת הידרוג'ל נפוץ בתכשירים לשחרור מושהה. ניתן להשתמש ב-HPMC בדרגה נמוכה (5-50mPa·s) כחומר מקשר, מצמיג וכחומר מרחף, וניתן להשתמש ב-HPMC בדרגה גבוהה (4000-100000mPa·s) להכנת חומר חוסם חומר מעורב לקפסולות, מטריצת הידרוג'ל טאבלטים בשחרור מורחב. HPMC מסיס בנוזל מערכת העיכול, יש לו את היתרונות של דחיסה טובה, נזילות טובה, יכולת העמסת תרופות חזקה ומאפייני שחרור תרופות שאינם מושפעים מ-PH. זהו חומר נשא הידרופילי חשוב ביותר במערכות הכנה לשחרור מושהה, והוא משמש לעתים קרובות כמטריצת ג'ל הידרופלית וכחומרי ציפוי עבור תכשירים לשחרור מושהה, כמו גם חומרי עזר לתכשירים צפים בקיבה ותכשירי סרטי תרופות בשחרור מושהה.

השלישי הוא כחומר ליצירת סרט ציפוי. ל-HPMC יש תכונות טובות ליצירת סרט. הסרט שנוצר על ידו אחיד, שקוף וקשיח, ולא קל להדביק אותו במהלך הייצור. במיוחד עבור תרופות שקל לספוג לחות ואינן יציבות, שימוש בה כשכבת בידוד יכול לשפר מאוד את יציבות התרופה ולמנוע את שינוי צבע הסרט. ל-HPMC יש מגוון מפרטי צמיגות. אם נבחר נכון, האיכות והמראה של טבליות מצופות עדיפים על חומרים אחרים. הריכוז הרגיל הוא 2% עד 10%.

הרביעי הוא כחומר קפסולה. בשנים האחרונות, עם התפרצויות תכופות של מגיפות עולמיות של בעלי חיים, בהשוואה לקפסולות ג'לטין, הפכו קפסולות ירקות ליקיר החדש של תעשיית התרופות והמזון. פייזר מארצות הברית הפיקה בהצלחה HPMC מצמחים טבעיים והכינה כמוסות ירקות VcapTM. בהשוואה לקפסולות חלולות ג'לטין מסורתיות, לקפסולות צמחים יש את היתרונות של הסתגלות רחבה, ללא סיכון לתגובות צולבות ויציבות גבוהה. קצב שחרור התרופה יציב יחסית, וההבדלים האישיים קטנים. לאחר התפוררות בגוף האדם, הוא אינו נספג וניתן להפרשתו החומר מופרש מהגוף. מבחינת תנאי האחסון, לאחר מספר רב של בדיקות, הוא כמעט ואינו שביר בתנאי לחות נמוכה, ותכונות מעטפת הקפסולה עדיין יציבות בתנאי לחות גבוהים, ואינדיקטורים של כמוסות צמחים אינם מושפעים באחסון קיצוני. תנאים. עם ההבנה של אנשים בקפסולות צמחים והשינוי של מושגי הרפואה הציבורית בבית ומחוץ, הביקוש בשוק לקפסולות צמחים יגדל במהירות.

החמישי הוא כסוכן השעיה. תכשיר נוזלי מסוג תרחיף הוא צורת מינון קלינית נפוצה, שהיא מערכת פיזור הטרוגנית שבה תרופות מוצקות בלתי מסיסות מפוזרות במדיום פיזור נוזלי. יציבות המערכת קובעת את איכות תכשיר נוזל ההשעיה. תמיסת קולואידית HPMC יכולה להפחית את מתח הממשק המוצק-נוזל, להפחית את האנרגיה החופשית של פני השטח של חלקיקים מוצקים, ולייצב את מערכת הפיזור ההטרוגני. זה סוכן מרחף מצוין. HPMC משמש כחומר מעבה לטיפות עיניים, עם תכולה של 0.45% עד 1.0%.

תאית הידרוקסיפרופיל:

תאית הידרוקסיפרופיל (HPC) הוא אתר יחיד תאית לא-יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתר פרופילן אוקסיד. HPC מסיס בדרך כלל במים מתחת ל-40 מעלות צלזיוס ובמספר רב של ממיסים קוטביים, והביצועים שלו קשורים לתכולת קבוצת הידרוקסיפרופיל ולמידת הפילמור. HPC יכול להיות תואם לתרופות שונות ויש לו אינרציה טובה.

תאית הידרוקסיפרופיל נמוכה (L-HPC) משמשת בעיקר כמפרק טבליות ומקשר. -HPC יכול לשפר את הקשיות והבהירות של הטאבלט, ויכול גם לגרום לטאבלט להתפורר במהירות, לשפר את האיכות הפנימית של הטאבלט ולשפר את האפקט המרפא.

תאית הידרוקסיפרופיל מוחלפת גבוהה (H-HPC) יכולה לשמש כחומר מקשר לטבליות, גרגירים וגרגירים עדינים בתחום התרופות. ל-H-HPC מאפיינים מצוינים של יצירת סרט, והסרט המתקבל הוא קשיח ואלסטי, שניתן להשוות עם חומרים פלסטיים. ניתן לשפר עוד יותר את ביצועי הסרט על ידי ערבוב עם חומרי ציפוי אחרים עמידים בפני לחות, והוא משמש לעתים קרובות כחומר ציפוי סרט לטבליות. H-HPC יכול לשמש גם כחומר מטריקס להכנת טבליות מטריצה ​​לשחרור ממושך, כדורי שחרור מושהה וטבליות עם שחרור מושהה דו-שכבתי.

תאית הידרוקסיאתיל

תאית הידרוקסיאתיל (HEC) היא אתר יחיד תאית לא-יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתריפיקציה של תחמוצת אתילן. בתחום הרפואה, HEC משמש בעיקר כחומר מעבה, חומר הגנה קולואידי, דבק, חומר מפיץ, מייצב, חומר מרחף, חומר יוצר סרטים וחומר לשחרור מושהה, וניתן למרוח על תחליבים מקומיים, משחות, טיפות עיניים, נוזל אוראלי, טבליות מוצקות, כמוסות וצורות מינון אחרות. תאית הידרוקסיאתיל נרשמה בפורמולה הלאומית של ארה"ב/ארה"ב ובפרמקופיה האירופית.

אתיל תאית:

תאית אתיל (EC) היא אחת הנגזרות הנפוצות ביותר של תאית בלתי מסיסות במים. EC אינו רעיל, יציב, בלתי מסיס במים, חומצה או תמיסת אלקלית, ומסיס בממיסים אורגניים כגון אתנול ומתנול. הממס הנפוץ הוא טולואן/אתנול כממס מעורב 4/1 (משקל). ל-EC יש שימושים מרובים בתכשירים לשחרור מושהה של תרופות, בשימוש נרחב כנשאים, מיקרוקפסולות וחומרי ציפוי ליצירת תכשירים לשחרור מושהה, כגון חוסמי טבליות, דבקים וחומרי ציפוי סרטים, המשמשים כסרט חומר מטריקס להכנה סוגים שונים של טבליות מטריצה ​​לשחרור מושהה, המשמשות כחומר מעורב להכנת תכשירים מצופים בשחרור מושהה, כדורי שחרור מושהה, ומשמשות כחומרי עזר למעטה להכנת מיקרוקפסולות בשחרור מושהה; זה יכול לשמש גם כחומר נשא להכנת פיזור מוצק; בשימוש נרחב בטכנולוגיה פרמצבטית כחומר יוצר סרט וציפוי מגן, כמו גם חומר מקשר ומילוי. כציפוי המגן של הטבליה, הוא יכול להפחית את רגישות הטבליה ללחות ולמנוע מהתרופה להיות מושפעת מלחות, שינוי צבע והידרדרות; זה יכול גם ליצור שכבת ג'ל בשחרור איטי, לעטוף את הפולימר במיקרו ולאפשר שחרור ממושך של השפעת התרופה.