יישום של תאית הידרוקסיפרופיל בהכנה מוצקה

תאית הידרוקסיפרופיל, חומר עזר תרופתי, מחולק לתאית הידרוקסיפרופיל נמוכה (L-HPC) ותאית הידרוקסיפרופיל בעלת תחליפים גבוהים (H-HPC) לפי תכולת קבוצת ההידרוקסי-פרופוקסיל התחליפית שלו. L-HPC מתנפח לתמיסה קולואידית במים, בעל תכונות של הידבקות, יצירת סרט, תחליב וכו', והוא משמש בעיקר כחומר פירוק וחומר מקשר; בעוד H-HPC מסיס במים ובממסים אורגניים שונים בטמפרטורת החדר, ובעל תרמופלסטיות טובה. , תכונות לכידות ויצירת סרט, הסרט הנוצר הוא קשה, מבריק ואלסטי לחלוטין, והוא משמש בעיקר כחומר ליצירת סרט וחומר ציפוי. היישום הספציפי של תאית הידרוקסיפרופיל בתכשירים מוצקים מוצג כעת.

1. כחומר מתפרק לתכשירים מוצקים כמו טבליות

פני השטח של חלקיקים גבישיים תאית הידרוקסיפרופיל בעלי תחליפים נמוכים אינם אחידים, עם מבנה דמוי סלע מבולבל ברור. מבנה משטח מחוספס זה לא רק גורם לו להיות בעל שטח פנים גדול יותר, אלא גם כאשר הוא נדחס לטבליה יחד עם תרופות וחומרי עזר אחרים, נוצרות נקבוביות ונימים רבים בליבת הטבליה, כך שליבת הטבליה יכולה להגביר את הלחות קצב ספיגה וספיגת מים מגבירה את הנפיחות. שימוש ב-L-HPC כחומר עזר יכול לגרום לטבליה להתפרק במהירות לאבקה אחידה, ולשפר משמעותית את הפירוק, הפירוק והזמינות הביולוגית של הטבליה. לדוגמה, השימוש ב-L-HPC יכול להאיץ את הפירוק של טבליות אקמול, טבליות אספירין וטבליות כלורפנירמין, ולשפר את קצב ההמסה. הפירוק וההתמוססות של תרופות שאינן מסיסות בצורה גרועה כגון טבליות אופלוקסצין עם L-HPC כחומרי פירוק היו טובים יותר מאלה עם PVPP מקושר, CMC-Na ו-CMS-Na כחומרי פירוק. שימוש ב-L-HPC כמפרק פנימי של הגרגירים שבקפסולות מועיל לפירוק הגרגירים, מגדיל את שטח המגע בין התרופה לתווך ההמסה, מקדם את פירוק התרופה ומשפר את הזמינות הביולוגית. תכשירים מוצקים בשחרור מיידי המיוצגים על ידי תכשירים מוצקים המתפרקים במהירות ותכשירים מוצקים מתמוססים מיידית הם בעלי השפעות מתפרקות, מתמוססות מיידיות, מהירות פעולה, זמינות ביולוגית גבוהה, גירוי תרופות מופחת לוושט ולמערכת העיכול, ונוחים לנטילה. ויש להם תאימות טובה. ויתרונות נוספים, תופסים תפקיד חשוב בתחום הרוקחות. L-HPC הפך לאחד מחומרי העזר החשובים ביותר לתכשירים מוצקים בשחרור מיידי בשל הידרופיליות חזקה, היגרוסקופיות, התרחבות, זמן היסטרזה קצר לספיגת מים, מהירות ספיגת מים מהירה ורוויה מהירה של ספיגת מים. זהו חומר פירוק אידיאלי עבור טבליות מתפוררות דרך הפה. טבליות מתפרקות דרך הפה של אקמול הוכנו עם L-HPC כחומר מתפרק, והטבליות התפרקו במהירות תוך 20 שניות. L-HPC משמש כחומר מתפורר לטבליות, והמינון הכללי שלו הוא 2% עד 10%, בעיקר 5%.

2. כחומר מקשר לתכשירים כמו טבליות וגרגירים

המבנה המחוספס של L-HPC גם גורם לו להיות בעל אפקט פסיפס גדול יותר עם תרופות וחלקיקים, מה שמגביר את מידת הלכידות, ובעל ביצועי דפוס דחיסה טובים. לאחר הלחיצה לטבליות, הוא מראה יותר קשיות ומבריק, ובכך משפר את איכות המראה של הטאבלט. במיוחד עבור טבליות שאינן קלות ליצירה, רופפות או קלות לחשיפה, הוספת L-HPC יכולה לשפר את האפקט. טבלית ה-Ciprofloxacin הידרוכלוריד היא בעלת דחיסה ירודה, קלה לפיצול ודביקה, והיא קלה להיווצר לאחר הוספת L-HPC, בעלת קשיות מתאימה, מראה יפה וקצב הפירוק עומד בדרישות תקן האיכות. לאחר הוספת L-HPC לטאבלט המתפזר, המראה, השבריריות, אחידות הפיזור שלו והיבטים נוספים משתפרים ומשופרים מאוד. לאחר שהעמילן במרשם המקורי הוחלף ב-L-HPC, גדלה קשיות הטבליה המתפזרת azithromycin, שופרה שופרה ונפתרו בעיות הפינות החסרות והקצוות הרקובים של הטבליה המקורית. L-HPC משמש כחומר מקשר לטבליות, והמינון הכללי הוא 5% עד 20%; בעוד H-HPC משמש כחומר מקשר לטבליות, גרגירים וכו', והמינון הכללי הוא 1% עד 5% מהתכשיר.

3. יישום בציפוי סרט ותכשירי שחרור ממושך ומבוקר

כיום, חומרים מסיסים במים הנפוצים בשימוש בציפוי סרט כוללים הידרוקסיפרופיל מתיל צלולוז (HPMC), תאית הידרוקסיפרופיל, פוליאתילן גליקול (PEG) וכו'. תאית הידרוקסיפרופיל משמשת לעתים קרובות כחומר ליצירת סרטים בחומרי ערבוב מקדים של ציפוי סרטים בגלל הקשיחות שלו. , סרט אלסטי ומבריק. אם תאית הידרוקסיפרופיל מעורבת עם חומרי ציפוי אחרים עמידים לטמפרטורה, ניתן לשפר עוד יותר את ביצועי הציפוי שלו.

שימוש בחומרי עזר וטכניקות מתאימות להפיכת התרופה לטבליות מטריקס, טבליות צפה בקיבה, טבליות רב-שכבתיות, טבליות מצופות, טבליות משאבה אוסמוטיות וטבליות אחרות בשחרור איטי ומבוקר, המשמעות טמונה ב: הגברת מידת ספיגת התרופה וייצוב תרופה בדם. ריכוז, הפחתת תופעות לוואי, הפחתת מספר התרופות, ושאפת למקסם את היעילות במינון הקטן ביותר, ולמזער את התגובות השליליות. תאית הידרוקסיפרופיל היא אחד המרכיבים העיקריים של תכשירים כאלה. הפירוק והשחרור של טבליות נתרן דיקלופנק מבוקרים על ידי שימוש בתאית הידרוקסיפרופיל ותאית אתיל כחומר מפרק ושלד. לאחר מתן פומי ומגע עם מיץ קיבה, פני השטח של טבליות דיקלופנק נתרן בשחרור מושהה יועברו לחות לג'ל. באמצעות פירוק הג'ל ודיפוזיה של מולקולות תרופה במרווח הג'ל, מושגת המטרה של שחרור איטי של מולקולות תרופה. תאית הידרוקסיפרופיל משמשת כמטריצת השחרור המבוקרת של הטבליה, כאשר תכולת החוסם אתיל תאית קבועה, התוכן שלו בטבליה קובע ישירות את קצב השחרור של התרופה, והתרופה מהטבליה בעלת תכולה גבוהה יותר. שחרור תאית הידרוקסיפרופיל איטי יותר. הכדורים המצופים הוכנו באמצעות L-HPC ושיעור מסוים של HPMC כפתרון ציפוי לציפוי כשכבת התפחה, וכשכבה בשחרור מבוקר לציפוי בפיזור מימי אתיל תאית. כאשר מרשם ומינון שכבת הנפיחות קבועים, על ידי שליטה בעובי שכבת השחרור המבוקר, ניתן לשחרר את הכדורים המצופים בזמנים צפויים שונים. כמה סוגים של כדורים מצופים עם עלייה שונה במשקל של שכבת השחרור המבוקרת מעורבבים לייצור קפסולות של Shuxiong בשחרור מושהה. במדיום הפירוק, כדורים מצופים שונים יכולים לשחרר תרופות ברצף בזמנים שונים, כך שהרכיבים בעלי תכונות פיזיקליות וכימיות שונות מושגת שחרור בו-זמני תוך שחרור ממושך