L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) è un materiale polimerico comunemente utilizzato nelle preparazioni farmaceutiche. Grazie alle sue eccellenti proprietà fisiche e chimiche, svolge un ruolo importante nella produzione di compresse. HPMC può essere utilizzato come filmogeno, agente a rilascio controllato, adesivo, addensante, ecc., conferendo alle compresse una buona struttura e funzionalità.
1. Formatore cinematografico
Il ruolo dell'HPMC come filmogeno si riflette principalmente nel rivestimento superficiale delle compresse a rilascio controllato. Il rivestimento delle compresse viene effettuato allo scopo di controllare la velocità di rilascio dei farmaci, proteggerli dalle influenze ambientali e migliorare l'aspetto dei farmaci. Nelle preparazioni a rilascio controllato, il film formato dall'HPMC può regolare la velocità di rilascio dei farmaci, garantire che i farmaci vengano rilasciati in parti specifiche del tratto gastrointestinale e ottenere il miglior effetto terapeutico.
Meccanismo d'azione: il film formato dal formatore film HPMC può ottenere un rilascio controllato di farmaci controllando l'ingresso di solventi e la dissoluzione dei farmaci. Lo spessore e la composizione del film possono regolare la velocità di dissoluzione per soddisfare i requisiti di rilascio di diversi farmaci.
Impatto: le compresse che utilizzano HPMC come agente filmogeno possono dissolversi lentamente nello stomaco, evitare il rilascio improvviso del farmaco, migliorare l'utilizzo del farmaco e ridurre l'irritazione del farmaco nel tratto gastrointestinale.
2. Agente a rilascio controllato
L'HPMC viene spesso utilizzato come materiale di matrice nelle compresse a rilascio controllato per regolare la velocità di rilascio dei farmaci formando una barriera di gel. Il ruolo di un agente a rilascio controllato è quello di garantire che il farmaco venga rilasciato in modo uniforme entro un tempo specifico per mantenere la concentrazione effettiva del farmaco nell’organismo, ridurre il numero di tempi di dosaggio e migliorare la compliance del paziente.
Meccanismo d'azione: nei mezzi acquosi, l'HPMC può idratarsi rapidamente e formare una struttura a rete colloidale, che controlla la diffusione e la velocità di rilascio del farmaco. Quando la compressa entra in contatto con l'acqua, HPMC assorbe l'acqua e si gonfia per formare uno strato di gel, attraverso il quale il farmaco si diffonde fuori dal corpo, e la velocità di rilascio dipende dallo spessore e dalla densità dello strato di gel.
Impatto: l'HPMC come agente a rilascio controllato può stabilizzare la velocità di rilascio del farmaco, ridurre la fluttuazione della concentrazione del farmaco nel sangue e fornire un effetto terapeutico più stabile, in particolare per i farmaci per il trattamento delle malattie croniche.
3. Leganti
Nel processo di preparazione delle compresse, l'HPMC viene spesso utilizzato come legante per migliorare la resistenza meccanica delle compresse e garantire l'integrità delle compresse durante la conservazione, il trasporto e la somministrazione.
Meccanismo d'azione: HPMC, come legante, può formare un forte legame tra le particelle, in modo che le polveri o le particelle siano legate e formate in una compressa solida. Questo processo viene solitamente eseguito tramite la tecnologia di granulazione a umido, in cui HPMC si dissolve in una soluzione acquosa per formare una soluzione viscosa e forma una compressa stabile dopo l'essiccazione.
Impatto: i leganti HPMC possono migliorare la resistenza alla compressione e la durezza delle compresse, ridurre il rischio di disintegrazione o frammentazione e quindi migliorare la qualità e la stabilità delle compresse.
4. Addensanti
L'HPMC può essere utilizzato anche come addensante nei preparati liquidi per regolare le proprietà reologiche dei preparati e aumentare la viscosità.
Meccanismo d'azione: HPMC ha un'elevata viscosità nell'acqua e può aumentare efficacemente la viscosità del liquido, migliorare la sospensione e la stabilità del farmaco e prevenire la sedimentazione.
Impatto: l'aggiunta di HPMC ai farmaci liquidi può migliorare l'uniformità del farmaco, distribuire uniformemente i componenti del farmaco in tutta la preparazione e garantire ogni volta un dosaggio coerente.
Caratteristiche dell'idrossipropilmetilcellulosa
1. Proprietà fisiche e chimiche
HPMC è un etere di cellulosa non ionico con buona solubilità in acqua e gelificazione termica. Si scioglie rapidamente in acqua fredda formando una soluzione trasparente, mentre riscaldata la soluzione si trasforma in gel.
2. Biocompatibilità
L'HPMC ha una buona biocompatibilità e sicurezza e non è incline a causare risposta immunitaria o effetti tossici, quindi è ampiamente utilizzato nei settori farmaceutico e alimentare.
3. Stabilità ambientale
L'HPMC ha una buona stabilità ai fattori ambientali come la temperatura e il valore del pH e non è soggetto a degradazione o denaturazione, il che garantisce la stabilità dei preparati farmaceutici durante la conservazione.
Esempi di applicazione HPMC nei tablet
1. Compresse a rilascio controllato
Ad esempio, nelle compresse a rilascio prolungato di nifedipina utilizzate per trattare l’ipertensione, l’HPMC viene utilizzato come materiale di matrice per controllare il lento rilascio del farmaco, ridurre la frequenza di somministrazione e migliorare la compliance del paziente.
2. Compresse con rivestimento enterico
Nelle compresse a rivestimento enterico di inibitori della pompa protonica (come omeprazolo), l'HPMC agisce come un agente filmogeno per proteggere il farmaco dalla distruzione da parte dell'acido gastrico e garantire che il farmaco venga effettivamente rilasciato nell'intestino.
3. Compresse orali a rapida dissoluzione
Nelle compresse orali a rapida dissoluzione per il trattamento della rinite allergica, HPMC agisce come addensante e adesivo per fornire una rapida dissoluzione e un rilascio uniforme, migliorando il gusto e l'esperienza del farmaco.
L'idrossipropilmetilcellulosa è ampiamente utilizzata nella preparazione di varie compresse grazie alle sue eccellenti proprietà filmogene, di rilascio controllato, di adesività e addensante. HPMC non solo può migliorare le proprietà fisiche e la stabilità delle compresse, ma anche ottimizzare l'effetto terapeutico dei farmaci regolando la velocità di rilascio dei farmaci. Con lo sviluppo della tecnologia farmaceutica, l’applicazione dell’HPMC diventerà più diversificata, offrendo maggiori possibilità per l’innovazione delle preparazioni farmaceutiche.
Orario di pubblicazione: 27 giugno 2024