Eccipienti farmaceutici Etere di cellulosa

L'etere di cellulosa naturale è un termine generale per una serie diderivati ​​della cellulosaprodotto dalla reazione della cellulosa alcalina e dell'agente eterificante in determinate condizioni. È un prodotto in cui i gruppi ossidrile delle macromolecole di cellulosa sono parzialmente o completamente sostituiti da gruppi eterei. Gli eteri di cellulosa sono ampiamente utilizzati nei settori del petrolio, dei materiali da costruzione, dei rivestimenti, degli alimenti, delle medicine e dei prodotti chimici quotidiani. In vari campi, i prodotti di qualità farmaceutica si collocano fondamentalmente nei settori di fascia media e alta del settore, con un alto valore aggiunto. A causa dei severi requisiti di qualità, anche la produzione di etere di cellulosa di qualità farmaceutica è relativamente difficile. Si può dire che la qualità dei prodotti di livello farmaceutico può sostanzialmente rappresentare la forza tecnica delle imprese dell'etere di cellulosa. L'etere di cellulosa viene solitamente aggiunto come bloccante, materiale di matrice e addensante per produrre compresse di matrice a rilascio prolungato, materiali di rivestimento gastrici solubili, materiali di rivestimento di microcapsule a rilascio prolungato, materiali di film di farmaci a rilascio prolungato, ecc.

Sodio carbossimetilcellulosa:

La carbossimetilcellulosa sodica (CMC-Na) è la varietà di etere di cellulosa con la maggiore produzione e consumo in patria e all'estero. È un etere di cellulosa ionico ottenuto da cotone e legno mediante alcalinizzazione ed eterificazione con acido cloroacetico. CMC-Na è un eccipiente farmaceutico comunemente usato. Viene spesso utilizzato come legante per preparazioni solide, agente addensante, agente addensante e agente di sospensione per preparazioni liquide. Può anche essere utilizzato come matrice idrosolubile e materiale filmogeno. Viene spesso utilizzato come film di farmaco a rilascio prolungato e compressa a matrice a rilascio prolungato nelle preparazioni a rilascio prolungato (controllato).

Oltre alla sodio carbossimetilcellulosa come eccipiente farmaceutico, come eccipiente farmaceutico può essere utilizzata anche la croscarmellosa sodica. La croscarmellosa sodica (CCMC-Na) è un prodotto insolubile in acqua della carbossimetilcellulosa che reagisce con un agente reticolante ad una determinata temperatura (40-80°C) sotto l'azione di un catalizzatore acido inorganico e purificato. Come agente reticolante si possono utilizzare glicole propilenico, anidride succinica, anidride maleica e anidride adipica. La croscarmellosa sodica viene utilizzata come disintegrante per compresse, capsule e granuli nelle preparazioni orali. Si basa sugli effetti capillari e di gonfiore per disintegrarsi. Ha una buona comprimibilità e una forte forza di disintegrazione. Gli studi hanno dimostrato che il grado di rigonfiamento della croscarmellosa sodica nell'acqua è maggiore di quello dei comuni disintegranti come la carmellosa sodica a basso grado di sostituzione e la cellulosa microcristallina idrata.

Metilcellulosa:

La metilcellulosa (MC) è un singolo etere di cellulosa non ionico ottenuto da cotone e legno mediante alcalinizzazione ed eterificazione del cloruro di metile. La metilcellulosa ha un'eccellente solubilità in acqua ed è stabile nell'intervallo pH 2,0 ~ 13,0. È ampiamente utilizzato negli eccipienti farmaceutici e viene utilizzato in compresse sublinguali, iniezioni intramuscolari, preparazioni oftalmiche, capsule orali, sospensioni orali, compresse orali e preparazioni topiche. Inoltre, nelle preparazioni a rilascio prolungato, MC può essere utilizzato come preparazioni a rilascio prolungato con matrice di gel idrofilo, materiali di rivestimento gastrici solubili, materiali di rivestimento di microcapsule a rilascio prolungato, materiali di film di farmaci a rilascio prolungato, ecc.

Idrossipropilmetilcellulosa:

L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) è un etere misto di cellulosa non ionica ottenuto da cotone e legno mediante alcalinizzazione, ossido di propilene ed eterificazione del cloruro di metile. È inodore, insapore, non tossico, solubile in acqua fredda e gelificato in acqua calda. L'idrossipropilmetilcellulosa è una varietà di etere misto di cellulosa la cui produzione, dosaggio e qualità sono aumentati rapidamente in Cina negli ultimi 15 anni. È anche uno degli eccipienti farmaceutici più utilizzati in patria e all'estero. anni di storia. Allo stato attuale, l’applicazione di HPMC si riflette principalmente nei seguenti cinque aspetti:

Uno è come legante e disintegrante. Come legante, HPMC può rendere il farmaco facile da bagnare e può espandersi centinaia di volte dopo aver assorbito l'acqua, quindi può migliorare significativamente la velocità di dissoluzione o la velocità di rilascio della compressa. HPMC ha una forte viscosità, che può aumentare la viscosità delle particelle e migliorare la comprimibilità delle materie prime con consistenza croccante o fragile. Gli HPMC a bassa viscosità possono essere utilizzati come legante e disintegrante, mentre quelli ad alta viscosità possono essere utilizzati solo come legante.

Il secondo è un materiale a rilascio prolungato e controllato per preparazioni orali. L'HPMC è un materiale a matrice idrogel comunemente utilizzato nelle preparazioni a rilascio prolungato. L'HPMC a bassa viscosità (5-50 mPa·s) può essere utilizzato come legante, viscosizzante e agente di sospensione, mentre l'HPMC ad alta viscosità (4.000-100.000 mPa·s) può essere utilizzato per preparare materiale misto Agente bloccante per capsule, matrice di idrogel compresse a rilascio prolungato. L'HPMC è solubile nel fluido gastrointestinale, presenta i vantaggi di buona comprimibilità, buona fluidità, forte capacità di caricamento del farmaco e caratteristiche di rilascio del farmaco non influenzate dal PH. È un materiale di supporto idrofilo estremamente importante nei sistemi di preparazione a rilascio prolungato ed è spesso utilizzato come matrice di gel idrofilo e materiali di rivestimento per preparazioni a rilascio prolungato, nonché materiali ausiliari per preparazioni flottanti gastriche e preparazioni di film di farmaci a rilascio prolungato.

Il terzo è come agente filmogeno di rivestimento. HPMC ha buone proprietà filmogene. Il film da esso formato è uniforme, trasparente e resistente e non è facile da attaccare durante la produzione. Soprattutto per i farmaci che assorbono facilmente l'umidità e sono instabili, utilizzarlo come strato isolante può migliorare notevolmente la stabilità del farmaco e prevenire che la pellicola cambi colore. HPMC ha una varietà di specifiche di viscosità. Se selezionate correttamente, la qualità e l'aspetto delle compresse rivestite sono superiori ad altri materiali. La concentrazione abituale è compresa tra il 2% e il 10%.

Il quarto è come materiale per capsule. Negli ultimi anni, con i frequenti scoppi di epidemie animali globali, rispetto alle capsule di gelatina, le capsule vegetali sono diventate le nuove preferite dell'industria farmaceutica e alimentare. La Pfizer degli Stati Uniti ha estratto con successo l'HPMC da piante naturali e preparato capsule vegetali VcapTM. Rispetto alle tradizionali capsule cave di gelatina, le capsule vegetali presentano i vantaggi di un'ampia adattabilità, nessun rischio di reazioni di reticolazione ed elevata stabilità. La velocità di rilascio del farmaco è relativamente stabile e le differenze individuali sono piccole. Dopo la disintegrazione nel corpo umano, non viene assorbito e può essere escreto. La sostanza viene escreta dal corpo. In termini di condizioni di conservazione, dopo un gran numero di test, non è quasi fragile in condizioni di bassa umidità e le proprietà dell'involucro della capsula sono ancora stabili in condizioni di elevata umidità e gli indicatori delle capsule vegetali non vengono influenzati in condizioni di conservazione estreme condizioni. Con la comprensione delle capsule vegetali da parte delle persone e la trasformazione dei concetti di medicina pubblica in patria e all'estero, la domanda di mercato di capsule vegetali crescerà rapidamente.

Il quinto è come agente sospensivo. La preparazione liquida del tipo a sospensione è una forma di dosaggio clinica comunemente utilizzata, che è un sistema di dispersione eterogeneo in cui i farmaci solidi insolubili vengono dispersi in un mezzo di dispersione liquido. La stabilità del sistema determina la qualità della preparazione del liquido in sospensione. La soluzione colloidale HPMC può ridurre la tensione interfacciale solido-liquido, ridurre l'energia libera superficiale delle particelle solide e stabilizzare il sistema di dispersione eterogeneo. È un ottimo sospendente. HPMC viene utilizzato come addensante per colliri, con un contenuto compreso tra 0,45% e 1,0%.

Idrossipropilcellulosa:

L'idrossipropilcellulosa (HPC) è un singolo etere di cellulosa non ionico ottenuto da cotone e legno mediante alcalinizzazione ed eterificazione dell'ossido di propilene. L'HPC è solitamente solubile in acqua al di sotto di 40°C e in un gran numero di solventi polari e le sue prestazioni sono correlate al contenuto del gruppo idrossipropilico e al grado di polimerizzazione. L'HPC può essere compatibile con vari farmaci e ha una buona inerzia.

L'idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione (L-HPC) viene utilizzata principalmente come disintegrante e legante delle compresse. -L'HPC può migliorare la durezza e la luminosità della compressa e può anche farla disintegrare rapidamente, migliorare la qualità interna della compressa e migliorare l'effetto curativo.

L'idrossipropilcellulosa altamente sostituita (H-HPC) può essere utilizzata come legante per compresse, granuli e granuli fini in campo farmaceutico. L'H-HPC ha eccellenti proprietà filmogene e il film ottenuto è resistente ed elastico, paragonabile ai plastificanti. Le prestazioni della pellicola possono essere ulteriormente migliorate miscelandola con altri agenti di rivestimento resistenti all'umidità e viene spesso utilizzata come materiale di rivestimento della pellicola per compresse. L'H-HPC può anche essere utilizzato come materiale di matrice per preparare compresse a matrice a rilascio prolungato, pellet a rilascio prolungato e compresse a rilascio prolungato a doppio strato.

Idrossietilcellulosa

L'idrossietilcellulosa (HEC) è un singolo etere di cellulosa non ionico ottenuto da cotone e legno attraverso l'alcalinizzazione e l'eterificazione dell'ossido di etilene. Nel campo della medicina, l'HEC viene utilizzato principalmente come addensante, agente colloidale protettivo, adesivo, disperdente, stabilizzante, agente di sospensione, agente filmogeno e materiale a rilascio prolungato e può essere applicato a emulsioni topiche, unguenti, colliri, Liquido orale, compressa solida, capsula e altre forme di dosaggio. L'idrossietilcellulosa è stata registrata nella Farmacopea statunitense/Formulario nazionale statunitense e nella Farmacopea europea.

Etilcellulosa:

L'etilcellulosa (EC) è uno dei derivati ​​della cellulosa insolubile in acqua più ampiamente utilizzati. L'EC è non tossico, stabile, insolubile in acqua, soluzione acida o alcalina e solubile in solventi organici come etanolo e metanolo. Il solvente comunemente utilizzato è toluene/etanolo come solvente misto 4/1 (in peso). La CE ha molteplici usi nelle preparazioni farmaceutiche a rilascio prolungato, ampiamente utilizzate come trasportatori, microcapsule e materiali di rivestimento filmogeni per preparazioni a rilascio prolungato, come bloccanti delle compresse, adesivi e materiali di rivestimento cinematografico, utilizzati come film di materiale matrice per preparare vari tipi di compresse a matrice a rilascio prolungato, utilizzati come materiale misto per preparare preparazioni rivestite a rilascio prolungato, pellet a rilascio prolungato e utilizzati come materiali ausiliari di incapsulamento per preparare microcapsule a rilascio prolungato; può essere ampiamente utilizzato anche come materiale di supporto per la preparazione di dispersioni solide; ampiamente utilizzato nella tecnologia farmaceutica come sostanza filmogena e rivestimento protettivo, nonché legante e riempitivo. Come rivestimento protettivo della compressa, può ridurre la sensibilità della compressa all'umidità e impedire che il farmaco venga influenzato dall'umidità, dallo scolorimento e dal deterioramento; può anche formare uno strato di gel a rilascio lento, microincapsulare il polimero e consentire il rilascio prolungato dell'effetto del farmaco.