Idrossipropilcellulosa, un eccipiente farmaceutico, è suddiviso in idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione (L-HPC) e idrossipropilcellulosa ad alta sostituzione (H-HPC) in base al contenuto del suo gruppo idrossipropossilico sostituente. L-HPC si rigonfia in una soluzione colloidale in acqua, ha proprietà di adesione, formazione di film, emulsionamento, ecc. E viene utilizzato principalmente come agente disintegrante e legante; mentre l'H-HPC è solubile in acqua e in vari solventi organici a temperatura ambiente e presenta una buona termoplasticità. , coesione e proprietà filmogene, il film formato è duro, lucido e completamente elastico e viene utilizzato principalmente come materiale filmogeno e materiale di rivestimento. Viene ora introdotta l'applicazione specifica dell'idrossipropilcellulosa nelle preparazioni solide.
1. Come disintegrante per preparati solidi come compresse
La superficie delle particelle cristalline di idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione è irregolare, con evidente struttura simile a una roccia alterata dalle intemperie. Questa struttura superficiale ruvida non solo le conferisce un'area superficiale più ampia, ma anche quando viene compressa in una compressa insieme a farmaci e altri eccipienti, nel nucleo della compressa si formano numerosi pori e capillari, in modo che il nucleo della compressa possa aumentare l'umidità il tasso di assorbimento e l'assorbimento d'acqua aumentano il gonfiore. Utilizzando L-HPC come eccipiente è possibile disintegrare rapidamente la compressa in una polvere uniforme e migliorare significativamente la disintegrazione, la dissoluzione e la biodisponibilità della compressa. Ad esempio, l’uso di L-HPC può accelerare la disintegrazione delle compresse di paracetamolo, compresse di aspirina e compresse di clorfeniramina e migliorare la velocità di dissoluzione. La disintegrazione e la dissoluzione di farmaci scarsamente solubili come le compresse di ofloxacina con L-HPC come disintegranti erano migliori rispetto a quelli con PVPP reticolato, CMC-Na reticolato e CMS-Na come disintegranti. L'utilizzo di L-HPC come disintegrante interno dei granuli nelle capsule è vantaggioso per la disintegrazione dei granuli, aumenta la superficie di contatto tra il farmaco e il mezzo di dissoluzione, favorisce la dissoluzione del farmaco e migliora la biodisponibilità. Le preparazioni solide a rilascio immediato rappresentate da preparazioni solide a disintegrazione rapida e preparazioni solide a dissoluzione istantanea hanno effetti di disintegrazione rapida, dissoluzione istantanea e ad azione rapida, elevata biodisponibilità, ridotta irritazione del farmaco all'esofago e al tratto gastrointestinale e sono convenienti da assumere e avere una buona compliance. ed altri vantaggi, occupando una posizione importante nel campo della farmacia. L-HPC è diventato uno degli eccipienti più importanti per le preparazioni solide a rilascio immediato grazie alla sua forte idrofilicità, igroscopicità, espandibilità, breve tempo di isteresi per l'assorbimento d'acqua, rapida velocità di assorbimento dell'acqua e rapida saturazione dell'assorbimento d'acqua. È un disintegrante ideale per le compresse disintegranti per via orale. Le compresse di paracetamolo disintegrabili per via orale sono state preparate con L-HPC come disintegrante e le compresse si sono disintegrate rapidamente entro 20 secondi. L-HPC viene utilizzato come disintegrante per compresse e il suo dosaggio generale varia dal 2% al 10%, principalmente al 5%.
2. Come legante per preparati quali compresse e granuli
La struttura ruvida dell'L-HPC gli consente inoltre di avere un maggiore effetto mosaico con farmaci e particelle, che aumenta il grado di coesione e ha buone prestazioni di stampaggio a compressione. Dopo essere stato pressato in compresse, mostra maggiore durezza e lucentezza, migliorando così la qualità dell'aspetto della compressa. Soprattutto per le compresse che non sono facili da formare, sciolte o facili da scoprire, l'aggiunta di L-HPC può migliorare l'effetto. La compressa di ciprofloxacina cloridrato ha scarsa comprimibilità, facile da dividere e appiccicosa, ed è facile da formare dopo l'aggiunta di L-HPC, con durezza adeguata, bell'aspetto e il tasso di dissoluzione soddisfa i requisiti degli standard di qualità. Dopo aver aggiunto L-HPC nella compressa dispersibile, il suo aspetto, la friabilità, l'uniformità della dispersione e altri aspetti vengono notevolmente migliorati e migliorati. Dopo che l'amido nella prescrizione originale è stato sostituito con L-HPC, la durezza della compressa dispersibile di azitromicina è aumentata, la friabilità è stata migliorata e i problemi degli angoli mancanti e dei bordi marci della compressa originale sono stati risolti. L-HPC viene utilizzato come legante per compresse e il dosaggio generale varia dal 5% al 20%; mentre l'H-HPC viene utilizzato come legante per compresse, granuli, ecc., e il dosaggio generale è compreso tra l'1% e il 5% del preparato.
3. Applicazione nel rivestimento di film e nelle preparazioni a rilascio prolungato e controllato
Attualmente, i materiali solubili in acqua comunemente utilizzati nel rivestimento della pellicola includono idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), idrossipropilcellulosa, polietilenglicole (PEG), ecc. L'idrossipropilcellulosa è spesso utilizzata come agente filmogeno nei materiali di premiscelazione del rivestimento con pellicola a causa della sua tenacità , film elastico e lucido. Se l'idrossipropilcellulosa viene miscelata con altri agenti di rivestimento resistenti alla temperatura, le prestazioni del suo rivestimento possono essere ulteriormente migliorate.
Utilizzando eccipienti e tecniche appropriate per trasformare il farmaco in compresse a matrice, compresse galleggianti gastriche, compresse multistrato, compresse rivestite, compresse con pompa osmotica e altre compresse a rilascio lento e controllato, l'importanza sta nel: aumentare il grado di assorbimento del farmaco e stabilizzare il farmaco nel sangue. Concentrazione, riduzione delle reazioni avverse, riduzione del numero di farmaci e impegno per massimizzare l'efficacia con la dose più piccola e minimizzare le reazioni avverse. L'idrossipropilcellulosa è uno dei principali eccipienti di tali preparati. La dissoluzione e il rilascio delle compresse di diclofenac sodico sono controllati utilizzando idrossipropilcellulosa ed etilcellulosa come materiale di articolazione e scheletro. Dopo la somministrazione orale e il contatto con il succo gastrico, la superficie delle compresse a rilascio prolungato di diclofenac sodico verrà idratata trasformandosi in un gel. Attraverso la dissoluzione del gel e la diffusione delle molecole del farmaco nell'intercapedine del gel, viene raggiunto lo scopo del lento rilascio delle molecole del farmaco. L'idrossipropilcellulosa viene utilizzata come matrice a rilascio controllato della compressa, quando il contenuto del bloccante etilcellulosa è costante, il suo contenuto nella compressa determina direttamente la velocità di rilascio del farmaco e il farmaco dalla compressa con un contenuto più elevato di idrossipropilcellulosa Il rilascio è più lento. I pellet rivestiti sono stati preparati utilizzando L-HPC e una certa proporzione di HPMC come soluzione di rivestimento per il rivestimento come strato rigonfiante e come strato a rilascio controllato per il rivestimento con dispersione acquosa di etilcellulosa. Quando la prescrizione e il dosaggio dello strato rigonfiabile sono fissati, controllando lo spessore dello strato a rilascio controllato, i pellet rivestiti possono essere rilasciati in tempi previsti diversi. Diversi tipi di pellet rivestiti con diverso aumento di peso dello strato a rilascio controllato vengono miscelati per creare capsule a rilascio prolungato Shuxiong. Nel mezzo di dissoluzione, vari pellet rivestiti possono rilasciare farmaci in sequenza in tempi diversi, in modo che i componenti con proprietà fisiche e chimiche diverse si ottengano con rilascio simultaneo mentre il rilascio prolungato
Orario di pubblicazione: 28 gennaio 2023