L'idrossipropilcellulosa, un eccipiente farmaceutico, è divisa in idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione (L-HPC) e idrossipropilcellulosa ad alta sostituzione (H-HPC) in base al contenuto del suo sostituente idrossipropossi. L-HPC si rigonfia in una soluzione colloidale in acqua, ha proprietà di adesione, formazione di film, emulsionamento, ecc. E viene utilizzato principalmente come agente disintegrante e legante; mentre l'H-HPC è solubile in acqua e in vari solventi organici a temperatura ambiente e presenta una buona termoplasticità. , coesione e proprietà filmogene, il film formato è duro, lucido e completamente elastico e viene utilizzato principalmente come materiale filmogeno e materiale di rivestimento. Viene ora introdotta l'applicazione specifica dell'idrossipropilcellulosa nelle preparazioni solide.
1. Come disintegrante per preparati solidi come compresse
La superficie di basso sostituitoidrossipropilcellulosale particelle cristalline sono irregolari, con evidente struttura simile a una roccia alterata dalle intemperie. Questa struttura superficiale ruvida non solo le conferisce un'area superficiale più ampia, ma anche quando viene compressa in una compressa insieme a farmaci e altri eccipienti, nel nucleo della compressa si formano numerosi pori e capillari, in modo che il nucleo della compressa possa aumentare l'umidità il tasso di assorbimento e l'assorbimento d'acqua aumentano il gonfiore. L'uso di L-HPC come eccipiente può far disintegrare rapidamente la compressa in una polvere uniforme e migliorare significativamente la disintegrazione, la dissoluzione e la biodisponibilità della compressa. Ad esempio, l’uso di L-HPC può accelerare la disintegrazione delle compresse di paracetamolo, compresse di aspirina e compresse di clorfeniramina e migliorare la velocità di dissoluzione. La disintegrazione e la dissoluzione di farmaci scarsamente solubili come le compresse di ofloxacina con L-HPC come disintegranti erano migliori rispetto a quelli con PVPP reticolato, CMC-Na reticolato e CMS-Na come disintegranti. L'utilizzo di L-HPC come disintegrante interno dei granuli nelle capsule è vantaggioso per la disintegrazione dei granuli, aumenta la superficie di contatto tra il farmaco e il mezzo di dissoluzione, favorisce la dissoluzione del farmaco e migliora la biodisponibilità. Le preparazioni solide a rilascio immediato rappresentate da preparazioni solide a disintegrazione rapida e preparazioni solide a dissoluzione istantanea hanno effetti di disintegrazione rapida, dissoluzione istantanea e ad azione rapida, elevata biodisponibilità, ridotta irritazione del farmaco all'esofago e al tratto gastrointestinale e sono convenienti da assumere e avere una buona compliance. ed altri vantaggi, occupando una posizione importante nel campo della farmacia. L-HPC è diventato uno degli eccipienti più importanti per le preparazioni solide a rilascio immediato grazie alla sua forte idrofilicità, igroscopicità, espandibilità, breve tempo di isteresi per l'assorbimento d'acqua, rapida velocità di assorbimento dell'acqua e rapida saturazione dell'assorbimento d'acqua. È un disintegrante ideale per le compresse disintegranti per via orale. Le compresse di paracetamolo disintegrabili per via orale sono state preparate con L-HPC come disintegrante e le compresse si sono disintegrate rapidamente entro 20 secondi. L-HPC viene utilizzato come disintegrante per compresse e il suo dosaggio generale varia dal 2% al 10%, principalmente al 5%.
2. Come legante per preparati quali compresse e granuli
La struttura ruvida dell'L-HPC gli consente inoltre di avere un maggiore effetto mosaico con farmaci e particelle, che aumenta il grado di coesione e ha buone prestazioni di stampaggio a compressione. Dopo essere stato pressato in compresse, mostra maggiore durezza e lucentezza, migliorando così la qualità dell'aspetto della compressa. Soprattutto per le compresse che non sono facili da formare, sciolte o facili da scoprire, l'aggiunta di L-HPC può migliorare l'effetto. La compressa di ciprofloxacina cloridrato ha scarsa comprimibilità, facile da dividere e appiccicosa, ed è facile da formare dopo l'aggiunta di L-HPC, con durezza adeguata, bell'aspetto e il tasso di dissoluzione soddisfa i requisiti degli standard di qualità. Dopo aver aggiunto L-HPC nella compressa dispersibile, il suo aspetto, la friabilità, l'uniformità della dispersione e altri aspetti vengono notevolmente migliorati e migliorati. Dopo che l'amido nella prescrizione originale è stato sostituito con L-HPC, la durezza della compressa dispersibile di azitromicina è aumentata, la friabilità è stata migliorata e i problemi degli angoli mancanti e dei bordi marci della compressa originale sono stati risolti. L-HPC viene utilizzato come legante per compresse e il dosaggio generale varia dal 5% al 20%; mentre l'H-HPC viene utilizzato come legante per compresse, granuli, ecc., e il dosaggio generale è compreso tra l'1% e il 5% del preparato.
3. Applicazione nel rivestimento di film e nelle preparazioni a rilascio prolungato e controllato
Attualmente, i materiali idrosolubili comunemente utilizzati nel rivestimento della pellicola includono idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), idrossipropilcellulosa, polietilenglicole (PEG) e così via. L'idrossipropilcellulosa viene spesso utilizzata come agente filmogeno nei materiali premiscelati per il rivestimento di film grazie alla sua pellicola resistente, elastica e lucida. Se l'idrossipropilcellulosa viene miscelata con altri agenti di rivestimento resistenti alla temperatura, le prestazioni del suo rivestimento possono essere ulteriormente migliorate.
Utilizzando eccipienti e tecniche appropriate per trasformare il farmaco in compresse a matrice, compresse galleggianti gastriche, compresse multistrato, compresse rivestite, compresse con pompa osmotica e altre compresse a rilascio lento e controllato, l'importanza sta nel: aumentare il grado di assorbimento del farmaco e stabilizzare il farmaco nel sangue. Concentrazione, riduzione delle reazioni avverse, riduzione del numero di farmaci e impegno per massimizzare l'effetto curativo con la dose più piccola e minimizzare le reazioni avverse. L'idrossipropilcellulosa è uno dei principali eccipienti di tali preparati. La dissoluzione e il rilascio delle compresse di diclofenac sodico sono controllati utilizzando idrossipropilcellulosa ed etilcellulosa come materiale di articolazione e scheletro. Dopo la somministrazione orale e il contatto con il succo gastrico, la superficie delle compresse a rilascio prolungato di diclofenac sodico verrà idratata trasformandosi in un gel. Attraverso la dissoluzione del gel e la diffusione delle molecole del farmaco nell'intercapedine del gel, viene raggiunto lo scopo del lento rilascio delle molecole del farmaco. L'idrossipropilcellulosa viene utilizzata come matrice a rilascio controllato della compressa, quando il contenuto del bloccante etilcellulosa è costante, il suo contenuto nella compressa determina direttamente la velocità di rilascio del farmaco e il farmaco dalla compressa con un contenuto più elevato di idrossipropilcellulosa Il rilascio è più lento. I pellet rivestiti sono stati preparati utilizzando L-HPC e una certa proporzione di HPMC come soluzione di rivestimento per il rivestimento come strato rigonfiante e come strato a rilascio controllato per il rivestimento con dispersione acquosa di etilcellulosa. Quando la prescrizione e il dosaggio dello strato rigonfiabile sono fissati, controllando lo spessore dello strato a rilascio controllato, i pellet rivestiti possono essere rilasciati in tempi previsti diversi. Diversi tipi di pellet rivestiti con diverso aumento di peso dello strato a rilascio controllato vengono miscelati per creare capsule a rilascio prolungato Shuxiong. Nel mezzo di dissoluzione, vari pellet rivestiti possono rilasciare farmaci in sequenza in tempi diversi, in modo che i componenti con diverse proprietà fisiche e chimiche si ottengano contemporaneamente al rilascio prolungato
Orario di pubblicazione: 28 dicembre 2022