Hvað er Hypromellose?

Hyprómellósa, þekktur sem hýdroxýprópýl metýlsellulósa, HPMC. Sameindaformúla þess er C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, og mólþyngd þess er um 86000. Hýprómellósi er hálfgerviefni, sem er hluti af metýl og hluti af pólýhýdroxýprópýleter úr sellulósa. Það er hægt að framleiða það með tveimur aðferðum: önnur er sú að viðeigandi einkunn af metýlsellulósa er meðhöndluð með NaOH og síðan hvarfast við própýlenoxíð við háan hita og þrýsting. Formið er tengt anhýdróglúkósa hringnum af sellulósa og getur náð kjörstigi; hitt er að meðhöndla bómullarfóðrið eða trjákvoða trefjar með ætandi gosi og hvarfast við metýlklóríð og própýlenoxíð í röð til að fá það, og síðan frekar betrumbæta, mulið til að búa til fínt og einsleitt duft eða korn. HPMC er margs konar náttúrulegur plöntusellulósa, og það er líka frábært lyfjafræðilegt hjálparefni, sem hefur fjölbreytt úrval af uppsprettum. Sem stendur er það mikið notað hér heima og erlendis og er það eitt af lyfjafræðilegu hjálparefnum með hæsta nýtingarhlutfall í lyfjum til inntöku.

Hýprómellósi er hvítur til mjólkurhvítur á litinn, eitraður og bragðlaus og er í formi korn- eða trefjadufts sem flæðir auðveldlega. Það er tiltölulega stöðugt við ljósáhrif og rakastig. Það bólgnar í köldu vatni til að mynda mjólkurhvíta kvoðulausn, sem hefur ákveðna seigju, og fyrirbæri sól-hlaups umbreytinga getur átt sér stað vegna hitabreytingar ákveðins styrks lausnarinnar. Það er mjög leysanlegt í 70% alkóhóli eða dímetýlketóni og leysist ekki upp í alkóhóli, klóróformi eða etoxýetani.

Þegar pH hýprómellósa er á milli 4,0 og 8,0 hefur það góðan stöðugleika og getur verið stöðugt þegar pH er á milli 3,0 og 11,0. Þegar hitastigið er 20°C og hlutfallslegur raki er 80% er það geymt í 10 daga. Rakaupptökustuðull HPMC er 6,2%.

1. Grunneiginleikar Hypromellose HPMC

Vegna mismunandi innihalds metoxý og hýdroxýprópýls í uppbyggingu hýprómellósa hafa ýmsar tegundir af vörum komið fram. Í sérstökum styrkleika hafa ýmsar gerðir af vörum sérstaka seigju og hitastig við hitahleðslu, hefur því mismunandi eiginleika og er hægt að nota í mismunandi tilgangi. Lyfjaskrár ýmissa landa hafa mismunandi reglur og framsetningu á líkönunum: Evrópska lyfjaskráin, í samræmi við mismunandi flokka mismunandi seigju og staðgengisstig vöru sem seld er á markaðnum, er táknuð með einkunnum plús tölum og einingin er mPa ·s; í lyfjaskrá Bandaríkjanna, almenna nafnið Bættu við 4 tölustöfum í lokin til að gefa til kynna innihald og gerð hvers skiptihóps hýprómellósa, svo sem hýprómellósa 2208, fyrstu tveir tölustafirnir tákna áætlaða prósentu metoxýs og síðustu tveir tölustafirnir tákna hýdroxýprópýl Um það bil hlutfall af .

2. Aðferðin við að leysa Hypromellose HPMC upp í vatni

2.1 heitavatnsaðferð
Þar sem hýprómellósi leysist ekki upp í heitu vatni er hægt að dreifa því jafnt í heitu vatni í upphafi og síðan kæla. Tveimur dæmigerðum aðferðum er lýst sem hér segir:
(1) Setjið tilskilið magn af heitu vatni í ílátið og hitið það í um 70°C, bætið þessari vöru smám saman við undir hægum hræringu, í upphafi flýtur þessi vara á yfirborði vatnsins og myndar síðan smám saman slurry, hrært Kældu slurry niður.
(2) Bætið 1/3 eða 2/3 af tilskildu magni af vatni í ílátið og hitið það upp í 70°C til að dreifa vörunni til að búa til heitt vatnslausn, bætið síðan við afganginum af köldu vatni eða ísvatni þar til heita vatnið silts Í slurry er blandan kæld eftir að hrært hefur verið.

2.2 Duftblöndunaraðferð
Duftagnirnar eru að fullu dreift með þurrblöndun við jafnmikið eða meira magn af öðrum duftkenndum innihaldsefnum og síðan leyst upp í vatni. Á þessum tíma er hægt að leysa hýprómellósinn upp án þéttingar.

3. Kostir Hypromellose HPMC

3.1 Leysni í köldu vatni
Leysanlegt í köldu vatni undir 40°C eða 70% etanóli, í grundvallaratriðum óleysanlegt í heitu vatni yfir 60°C, en hægt að hlaupa.

3.2 Efnafræðileg tregða
Hýprómellósi (HPMC) er eins konar ójónaður sellulósaeter. Lausn þess hefur enga jónahleðslu og hefur ekki samskipti við málmsölt eða jónísk lífræn efnasambönd. Þess vegna bregðast önnur hjálparefni ekki við það meðan á undirbúningsferlinu stendur.

3.3 Stöðugleiki
Það er tiltölulega stöðugt fyrir sýru og basa og er hægt að geyma það í langan tíma á milli pH 3 og 1l án augljósrar breytinga á seigju. Vatnslausnin af hýprómellósa (HPMC) hefur mildug áhrif og getur viðhaldið góðum seigjustöðugleika við langtíma geymslu. Lyf sem nota HPMC sem hjálparefni hafa betri gæðastöðugleika en þau sem nota hefðbundin hjálparefni (svo sem dextrín, sterkja osfrv.).

3.4 Stillanleiki seigju
Mismunandi seigjuafleiður HPMC er hægt að blanda í samræmi við mismunandi hlutföll og seigja hennar getur breyst samkvæmt ákveðnum reglum og hefur gott línulegt samband, þannig að hægt er að velja hlutfallið í samræmi við kröfur.

3.5 Efnaskiptatregða
HPMC frásogast ekki eða umbrotnar í líkamanum og gefur ekki hita, svo það er öruggt lyfjafræðilegt hjálparefni.

3.6 Öryggi
Almennt er talið að HPMC sé eitrað og ekki ertandi efni. Miðgildi banvæns skammturs fyrir mús er 5 g/kg og miðgildi banvæns skammturs fyrir rottur er 5,2 g/kg. Daglegir skammtar eru skaðlausir mönnum.

4. Notkun hýprómellósa HPMC í undirbúningi

4.1 Sem filmuhúðunarefni og filmumyndandi efni
Með því að nota hýprómellósa (HPMC) sem filmuhúðað töfluefni, samanborið við hefðbundnar húðaðar töflur eins og sykurhúðaðar töflur, hafa húðuðu töflurnar enga augljósa kosti við að fela bragð lyfsins og útlit, en hörku þeirra og brothætt, rakaupptöku, sundrun, húðþyngdaraukning og aðrir gæðavísar eru betri. Lágseigjustig þessarar vöru er notað sem vatnsleysanlegt filmuhúðunarefni fyrir töflur og pillur, og háseigjastigið er notað sem filmuhúðunarefni fyrir lífræn leysikerfi. Styrkurinn er venjulega 2,0% til 20%.

4.2 Sem bindiefni og sundrunarefni
Hægt er að nota lágseigjustig þessarar vöru sem bindiefni og sundrunarefni fyrir töflur, pillur og korn, og háseigjuflokkinn er aðeins hægt að nota sem bindiefni. Skammturinn er mismunandi eftir mismunandi gerðum og kröfum. Almennt er skammtur bindiefnis fyrir þurrar korntöflur 5% og skammtur bindiefnis fyrir blautar korntöflur er 2%.

4.3 Sem sviflausn
Sviflausnin er seigfljótandi hlaupefni með vatnssækni, sem getur dregið úr botnfallshraða agnanna þegar það er notað í sviflausnina, og það er hægt að festa það við yfirborð agnanna til að koma í veg fyrir að agnirnar safnist saman og dragist saman í kúlu. . Sviflausnir gegna mikilvægu hlutverki við gerð sviflausna. HPMC er frábært úrval af sviflausnum og uppleyst kvoðulausn þess getur dregið úr spennu á vökva-föstu viðmótinu og frjálsri orku á litlum föstu ögnum og þar með aukið stöðugleika misleita dreifikerfisins. Háseigjuflokkur þessarar vöru er notaður sem sviflausn sem er tilbúin sem sviflausn. Það hefur góð svifandi áhrif, er auðvelt að dreifa því aftur, festist ekki við vegginn og hefur fínar flokkaðar agnir. Venjulegur skammtur er 0,5% til 1,5%.

4.4 Sem blokkari, viðvarandi losunarefni og efni sem veldur svitahola
Háseigjuflokkur þessarar vöru er notaður til að útbúa vatnssæknar hlaupfylkis töflur, blokka og stýrða losunarefni fyrir blönduð efnisfylkis töflur og hefur þau áhrif að seinka losun lyfja. Notkunarstyrkur þess er 10% ~ 80% (W /W). Lág seigjuflokkar eru notaðir sem svitamyndandi efni fyrir efnablöndur með viðvarandi losun eða stýrða losun. Upphafsskammtinn sem þarf til lækningalegrar áhrifa þessarar tegundar taflna er hægt að ná fljótt og hefur síðan áhrif með viðvarandi losun eða stýrðri losun og áhrifaríkum styrk lyfja í blóði er viðhaldið í líkamanum. Þegar hýprómellósi mætir vatni vökvar það og myndar hlauplag. Lyfjalosunarháttur úr fylkistöflunni felur aðallega í sér dreifingu hlauplagsins og veðrun hlauplagsins.

4.5 Hlífðarlím sem þykkingarefni og kolloid
Þegar þessi vara er notuð sem þykkingarefni er almennt notaður styrkur 0,45% ~ 1,0%. Þessi vara getur einnig aukið stöðugleika vatnsfælna líms, myndað hlífðarkvoða, komið í veg fyrir að agnir þéttist og þéttist og hindrar þannig myndun sets og venjulegur styrkur þess er 0,5% ~ 1,5%.

4.6 Hylkisefni fyrir hylki
Venjulega er hylkisskel hylkisefni hylkis byggt á gelatíni. Framleiðsluferlið gelatínhylkjaskeljarins er einfalt, en það eru nokkur vandamál og fyrirbæri eins og léleg vörn gegn raka og súrefnisnæmum lyfjum, lágt upplausnarhraði lyfja og seinkun á hylkjaskelinni við geymslu. Þess vegna er hýprómellósi, sem staðgengill fyrir gelatínhylki, notað við framleiðslu hylkja, sem bætir mótunarhæfni og notkunaráhrif hylkja, og hefur verið víða kynnt hér heima og erlendis.

4,7 sem líflím
Lífviðloðun tækni, notkun hjálparefna með líflímandi fjölliðum, með viðloðun við líffræðilega slímhúðina, eykur samfellu og þéttleika snertingar milli efnablöndunnar og slímhúðarinnar, þannig að lyfið losnar hægt og frásogast af slímhúðinni til að ná lækningalegum tilgangi. Það er nú mikið notað Það er notað til að meðhöndla sjúkdóma í nefholi, munnslímhúð og öðrum hlutum. Lífviðloðun tækni í meltingarvegi er nýtt lyfjaafhendingarkerfi þróað á undanförnum árum. Það lengir ekki aðeins dvalartíma lyfjaefna í meltingarvegi, heldur bætir einnig snertivirkni milli lyfsins og frumuhimnunnar á frásogsstaðnum, breytir vökva frumuhimnunnar, eykur skarpskyggni lyfsins í þörmum. þekjufrumur og bæta þar með aðgengi lyfsins.

4.8 Sem staðbundið hlaup
Sem límundirbúningur fyrir húð hefur hlaup ýmsa kosti eins og öryggi, fegurð, auðveld þrif, litlum tilkostnaði, einfalt undirbúningsferli og góða samhæfni við lyf. átt.

4.9 Sem útfellingarhemill í fleytikerfi