Algeng hjálparefni í föstum skammtaformum til inntöku

Blöndur í föstu formi eru um þessar mundir útbreiddustu og mest notuðu skammtaformin á markaðnum og samanstanda venjulega af tveimur meginefnum og hjálparefnum. Hjálparefni, einnig þekkt sem hjálparefni, vísa til almenns hugtaks fyrir öll viðbótarefni í föstu efnablöndur nema aðallyfið. Samkvæmt mismunandi eiginleikum og virkni hjálparefna er hjálparefnum fastra efnablandna oft skipt í: fylliefni, bindiefni, sundrunarefni, smurefni, losunarjafnara og stundum er einnig hægt að bæta við litarefnum og bragðefnum í samræmi við kröfur efnablöndunnar. til að bæta Eða aðlaga útlit og bragð blöndunnar.
Hjálparefni fastra efnablöndur ættu að uppfylla kröfur um lyfjanotkun og hafa eftirfarandi eiginleika: ①Það ætti að hafa mikinn efnafræðilegan stöðugleika og ekki hafa nein eðlis- og efnahvörf við aðallyfið; ②Það ætti ekki að hafa áhrif á lækningaáhrif og innihaldsákvörðun aðallyfsins; ③ Engin skaði á mannslíkamann Skaðleg, fimm eitur, engar aukaverkanir.
1. Fylliefni (þynnra)
Vegna lágs skammts aðallyfsins er skammtur sumra lyfja stundum aðeins nokkur milligrömm eða minni, sem er ekki til þess fallið að mynda töflur eða klíníska gjöf. Þess vegna, þegar aðalinnihald lyfsins er minna en 50 mg, þarf að bæta við ákveðnum skammti af fylliefni, einnig þekkt sem þynningarefni.
Tilvalið fylliefni ætti að vera lífeðlisfræðilega og efnafræðilega óvirkt og ekki hafa áhrif á aðgengi virka efnisins í lyfinu. Algengustu fylliefnin eru aðallega: ① Sterkja, þar með talið hveitisterkju, maíssterkju og kartöflusterkju, þar á meðal er maíssterkja mest notuð; stöðugt í eðli sínu, lágt rakastig, en lélegt í þjöppunarhæfni; ② Laktósi, framúrskarandi í eiginleikum og þjappanlegur, góður vökvi; ③ súkrósa, hefur sterka rakavirkni; ④ forhleypt sterkja, einnig þekkt sem samþjappanleg sterkja, hefur góðan þjöppunarhæfni, vökva og sjálfsslípun; ⑤ örkristallaður sellulósa, nefndur MCC, hefur sterka bindihæfni og góðan þjöppunarhæfni; þekkt sem „þurrt bindiefni“; ⑥ Mannitól, samanborið við ofangreind fylliefni, er aðeins dýrara og er oft notað í tuggutöflur, sem einnig hafa viðkvæmt bragð; ⑦ Ólífræn sölt, aðallega þar á meðal kalsíumsúlfat, kalsíumfosfat, kalsíumkarbónat osfrv., Með tiltölulega stöðugum eðlis- og efnafræðilegum eiginleikum.
2. Vituefni og lím
Væjuefni og bindiefni eru hjálparefni sem bætt er við í kornunarþrepinu. Væjuefnið sjálft er ekki seigfljótandi heldur vökvi sem framkallar seigju efnisins með því að bleyta efnið. Algengt er að rakaefnin séu aðallega eimað vatn og etanól, þar á meðal er eimað vatn fyrsti kosturinn.
Lím vísa til hjálparefna sem treysta á eigin seigju til að gefa seigfljótandi eða ófullnægjandi seigfljótandi efni viðeigandi seigju. Algengt límefni innihalda aðallega: ① Sterkjuþurrkur, sem er eitt algengasta límið, er ódýrt og hefur góða frammistöðu og almennt notaður styrkur er 8% -15%; ②Metýlsellulósa, vísað til sem MC, hefur góða vatnsleysni; ③Hýdroxýprópýlsellulósa, vísað til sem HPC, er hægt að nota sem beint töflubindiefni í dufti; ④Hýdroxýprópýlmetýlsellulósa, nefnt HPMC, efnið er leysanlegt í köldu vatni; ⑤Karboxýmetýlsellulósanatríum, vísað til sem CMC-Na, hentugur fyrir lyf með lélega þjöppunarhæfni; ⑥Etýlsellulósa, nefnt EC, efnið er óleysanlegt í vatni, en leysanlegt í etanóli; ⑦Póvídón, vísað til sem PVP, efnið er mjög rakafræðilegt, leysanlegt í vatni og etanóli; ⑧ Að auki eru pólýetýlen glýkól (vísað til sem PEG), efni eins og gelatín.
3. Upplausn
Sundrunarefni vísa til hjálparefna sem stuðla að hraðri niðurbroti taflna í fínar agnir í meltingarvegi. Fyrir utan töflur til inntöku með sérstökum þörfum eins og töflum með forða losun, töflur með stýrðan losun og tuggutöflur, þarf almennt að bæta við sundrunarefnum. Almennt notuð sundrunarefni eru: ① þurr sterkja, hentugur fyrir óleysanleg eða lítillega leysanleg lyf; ② karboxýmetýl sterkjunatríum, nefnt CMS-Na, þetta efni er afkastamikið sundrunarefni; ③ lítið útskipt hýdroxýprópýl sellulósa, vísað til sem L -HPC, sem getur bólgnað hratt eftir að hafa tekið upp vatn; ④Krosstengd metýlsellulósanatríum, vísað til sem CCMC-Na; efnið bólgnar fyrst í vatni og leysist síðan upp og er óleysanlegt í etanóli; Ókosturinn er sá að hann hefur mikla raka og er almennt notaður við kornun á freyðitöflum eða tuggutöflum; ⑥ Freyðandi sundrunarefni innihalda aðallega blöndu af natríumbíkarbónati og sítrónusýru og einnig er hægt að nota sítrónusýru, fúmarsýru og natríumkarbónat, kalíumkarbónat og kalíumbíkarbónat osfrv.
4. Smurefni
Hægt er að skipta smurefnum í stórum dráttum í þrjá flokka, þar á meðal svifefni, límefni og smurefni í þröngum skilningi. ① Glidant: Aðalhlutverk þess er að draga úr núningi milli agna, bæta vökva dufts og hjálpa til við að draga úr muninum á þyngd töflunnar; ② andstæðingur-límandi efni: Aðalhlutverk þess er að koma í veg fyrir að festist við töfluþjöppun, til að tryggja hnökralausa virkni töfluþjöppunar getur það einnig bætt útlit taflna; ③ riddaralegt smurefni: Dragðu úr núningi milli efnisins og moldarveggsins til að tryggja hnökralausa virkni töfluþjöppunar og þrýsingar. Algengt notuð smurefni (í víðum skilningi) eru talkúmduft, magnesíumsterat (MS), örmjúkt kísilgel, pólýetýlen glýkól, natríumlárýlsúlfat, hert jurtaolía o.fl.
5. Losaðu mótara
Losunarstýringar í töflum til inntöku henta til að stjórna hraða og magni lyfjalosunar í efnablöndur til inntöku með viðvarandi losun til að tryggja að lyfið berist á sjúklingsstað á ákveðnum hraða og haldi ákveðnum styrk í vefjum eða líkamsvökva. , Fáðu þar með væntanleg lækningaáhrif og draga úr eiturverkunum og aukaverkunum. Algengar losunarstýringar eru aðallega skipt í fylkisgerð, filmuhúðuð hæglosandi fjölliða og þykkingarefni.
(1) Matrix-gerð losunarmælir
①Vytssækið hlaup beinagrind efni: það bólgnar út þegar það verður fyrir vatni til að mynda hlauphindrun til að stjórna losun lyfja, algengt er að nota metýlsellulósa, karboxýmetýlsellulósa, hýdroxýprópýlsellulósa, póvídón, karbómer, algínsýra Salt, kítósan osfrv.
② Óleysanlegt beinagrind efni: Óleysanlegt beinagrind efni vísar til fjölliða með mikla sameinda sem er óleysanlegt í vatni eða hefur lágmarks vatnsleysni. Algengt er að nota aðallega etýlsellulósa, pólýetýlen, fimm eitrað pólýetýlen, pólýmetakrýlsýra, etýlen-vinýl asetat samfjölliða, kísillgúmmí osfrv.
③ Lífeyðanleg rammaefni: Algengt notuð lífrænt rammaefni innihalda aðallega dýrafitu, herta jurtaolíu, býflugnavax, sterýlalkóhól, karnaubavax, glýserýlmónósterat osfrv. Það getur seinkað upplausn og losunarferli vatnsleysanlegra lyfja.
(2) Húðaður losunarbreytir
① Óleysanleg fjölliða efni: algeng óleysanleg beinagrind efni eins og EC.
②Garmafjölliðaefni: algeng sýrufjölliðaefni innihalda aðallega akrýlplastefni, L-gerð og S-gerð, hýdroxýprópýlmetýlsellulósaasetatsúksínat (HPMCAS), sellulósaasetatþalat (CAP), hýdroxýprópýlmetýlsellulósaþalat (HPMCP), osfrv. Það nýtir upplausnareiginleika ofangreind efni í þarmasafa, og leysist upp í ákveðnum hlutum til að gegna hlutverki.
6. Aðrir fylgihlutir
Auk ofangreindra algengra hjálparefna er stundum bætt við öðrum hjálparefnum til að mæta betur þörfum lyfjagjafar, bæta lyfjaviðurkenningu eða bæta samræmi. Til dæmis litar-, bragð- og sætuefni.
①Litarefni: Megintilgangur þess að bæta þessu efni við er að bæta útlit töflunnar og gera það auðveldara að bera kennsl á og greina hana. Almennt notuð litarefni ættu að uppfylla lyfjaforskriftir og magnið sem bætt er við ætti almennt ekki að fara yfir 0,05%.
②Ilmefni og sætuefni: Megintilgangur arómatískra og sætuefna er að bæta bragðið af lyfjum, svo sem tuggutöflum og töflum sem sundrast til inntöku. Algengar ilmur innihalda aðallega kjarna, ýmsar arómatískar olíur osfrv .; Algeng sætuefni eru aðallega súkrósa, aspartam osfrv.