Lyfjafræðileg hjálparefni Sellulósi eter

Náttúrulegur sellulósaeter er almennt hugtak fyrir röð afsellulósa afleiðurframleitt með hvarfi alkalísellulósa og eterunarefnis við ákveðnar aðstæður. Það er vara þar sem hýdroxýlhópum á sellulósa stórsameindum er að hluta eða alveg skipt út fyrir eterhópa. Sellulóseter eru mikið notaðir á sviði jarðolíu, byggingarefna, húðunar, matvæla, lyfja og daglegra efna. Á ýmsum sviðum eru lyfjavörur í grundvallaratriðum í miðju og hágæða sviðum iðnaðarins, með miklum virðisauka. Vegna strangra gæðakrafna er framleiðsla á sellulósaeter af lyfjafræðilegum gæðum einnig tiltölulega erfið. Það má segja að gæði lyfjaafurða geti í grundvallaratriðum táknað tæknilegan styrk sellulósaeterfyrirtækja. Sellulósaeter er venjulega bætt við sem blokka, fylkisefni og þykkingarefni til að búa til töflur með forða losun, magaleysanleg húðunarefni, örhylkjahúðunarefni með langvarandi losun, lyfjafilmuefni með langvarandi losun, osfrv.

Natríum karboxýmetýl sellulósa:

Karboxýmetýl sellulósanatríum (CMC-Na) er sellulósa eterafbrigðið með mesta framleiðslu og neyslu heima og erlendis. Það er jónaður sellulósaeter sem er gerður úr bómull og viði með basa og eteringu með klóediksýru. CMC-Na er almennt notað lyfjafræðilegt hjálparefni. Það er oft notað sem bindiefni fyrir fast efni, þykkingarefni, þykkingarefni og sviflausn fyrir fljótandi efnablöndur. Það er einnig hægt að nota sem vatnsleysanlegt fylki og filmumyndandi efni. Það er oft notað sem lyfjafilmuefni með viðvarandi losun og matrixtafla með viðvarandi losun í efnablöndur með viðvarandi (stýrðri) losun.

Til viðbótar við natríumkarboxýmetýlsellulósa sem lyfjafræðilegt hjálparefni, er einnig hægt að nota croscarmellose natríum sem lyfjafræðilegt hjálparefni. Kroskarmellósanatríum (CCMC-Na) er vatnsóleysanleg vara úr karboxýmetýlsellulósa sem hvarfast við krossbindandi efni við ákveðið hitastig (40-80°C) undir áhrifum ólífræns sýruhvata og hreinsað. Sem krossbindiefni er hægt að nota própýlenglýkól, súrnsýruanhýdríð, malínsýruanhýdríð og adipínanhýdríð. Kroskarmellósanatríum er notað sem sundrunarefni fyrir töflur, hylki og korn í lyfjablöndur til inntöku. Það treystir á háræða- og bólguáhrif til að sundrast. Það hefur góðan þjöppunarhæfni og sterkan sundrunarkraft. Rannsóknir hafa sýnt að þrotastig croscarmellósanatríums í vatni er meiri en algengra sundrunarefna eins og lágsetnatríums karmellósa og vökvaðs örkristallaðs sellulósa.

Metýlsellulósa:

Metýl sellulósa (MC) er ójónaður sellulósa stakur eter sem er gerður úr bómull og viði með basa og metýlklóríð eteringu. Metýlsellulósa hefur framúrskarandi vatnsleysni og er stöðugt á bilinu pH2,0 ~ 13,0. Það er mikið notað í lyfjafræðilegum hjálparefnum og er notað í töflur undir tungu, inndælingar í vöðva, augnlyf, munnhylki, mixtúrur, mixtúrutöflur og staðbundnar efnablöndur. Að auki, í efnablöndur með viðvarandi losun, er hægt að nota MC sem vatnssækið hlaupfylkisefnablöndur, magaleysanlegt húðunarefni, örhylkjahúðunarefni með viðvarandi losun, lyfjafilmuefni með forða losun, osfrv.

Hýdroxýprópýl metýl sellulósa:

Hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC) er ójónaður sellulósablandaður eter sem er gerður úr bómull og viði með basamyndun, própýlenoxíði og metýlklóríðeteringu. Það er lyktarlaust, bragðlaust, eitrað, leysanlegt í köldu vatni og hlaup í heitu vatni. Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er sellulósablandað eterafbrigði þar sem framleiðsla, skammtur og gæði hafa aukist hratt í Kína á undanförnum 15 árum. Það er einnig eitt mest notaða lyfjafræðilega hjálparefnið heima og erlendis. ára sögu. Sem stendur endurspeglast notkun HPMC aðallega í eftirfarandi fimm þáttum:

Eitt er sem bindiefni og sundrunarefni. Sem bindiefni getur HPMC gert lyfið auðvelt að bleyta og það getur stækkað hundruð sinnum eftir að hafa tekið upp vatn, þannig að það getur verulega bætt upplausnarhraða eða losunarhraða töflunnar. HPMC hefur sterka seigju, sem getur aukið seigju agna og bætt þjöppunarhæfni hráefna með skörpum eða brothættum áferð. HPMC með lága seigju er hægt að nota sem bindiefni og sundrunarefni, og þá sem eru með mikla seigju er aðeins hægt að nota sem bindiefni.

Annað er sem efni með viðvarandi og stýrðri losun fyrir lyfjablöndur til inntöku. HPMC er almennt notað hydrogel fylkisefni í efnablöndur með viðvarandi losun. Lág seigju (5-50mPa·s) HPMC er hægt að nota sem bindiefni, seigjuefni og sviflausn, og háseigju (4000-100000mPa·s) HPMC er hægt að nota til að útbúa blandað efni sem blokkaefni fyrir hylki, vatnsgel spjaldtölvur með lengri útgáfu. HPMC er leysanlegt í meltingarvegi, hefur góða þjöppunarhæfni, góða vökva, sterka lyfjahleðslugetu og eiginleika lyfjalosunar sem hafa ekki áhrif á PH. Það er ákaflega mikilvægt vatnssækið burðarefni í efnablöndunarkerfi með viðvarandi losun og er oft notað sem vatnssækið hlaupefni og húðunarefni fyrir efnablöndur með viðvarandi losun, sem og hjálparefni fyrir fljótandi efnablöndur í maga og efnablöndur með langvarandi losun lyfja.

Þriðja er sem húðunarfilmumyndandi efni. HPMC hefur góða filmumyndandi eiginleika. Filman sem myndast af henni er einsleit, gagnsæ og sterk og hún er ekki auðvelt að festast við framleiðslu. Sérstaklega fyrir lyf sem auðvelt er að gleypa raka og eru óstöðug, með því að nota það sem einangrunarlag getur það bætt stöðugleika lyfsins til muna og komið í veg fyrir að kvikmyndin breytist um lit. HPMC hefur margs konar seigjuforskriftir. Ef valið er rétt eru gæði og útlit húðaðra taflna betri en önnur efni. Venjulegur styrkur er 2% til 10%.

Það fjórða er sem hylkisefni. Á undanförnum árum, með tíðum faraldri dýra á heimsvísu, samanborið við gelatínhylki, hafa grænmetishylki orðið nýja elskan í lyfja- og matvælaiðnaðinum. Pfizer í Bandaríkjunum hefur unnið HPMC með góðum árangri úr náttúrulegum plöntum og útbúið VcapTM grænmetishylki. Í samanburði við hefðbundin hol gelatínhylki, hafa plöntuhylki þá kosti að vera víðtæk aðlögunarhæfni, engin hætta á krosstengingu viðbrögðum og mikilli stöðugleika. Losunarhraði lyfja er tiltölulega stöðugur og einstaklingsmunur er lítill. Eftir sundrun í mannslíkamanum frásogast það ekki og getur skilist út Efnið skilst út úr líkamanum. Hvað varðar geymsluaðstæður, eftir mikinn fjölda prófana, er það næstum ekki brothætt við lágt rakastig og eiginleikar hylkisskeljarins eru enn stöðugir við mikla rakaskilyrði og vísbendingar um plöntuhylkja verða ekki fyrir áhrifum við mikla geymslu. skilyrði. Með skilningi fólks á plöntuhylkjum og umbreytingu á almennum læknisfræðihugtökum heima og erlendis mun eftirspurn eftir plöntuhylkjum vaxa hratt.

Sá fimmti er sem stöðvunaraðili. Vökvablöndur af sviflausn er almennt notað klínískt skammtaform, sem er misleitt dreifikerfi þar sem óleysanleg föst lyf eru dreift í fljótandi dreifimiðli. Stöðugleiki kerfisins ákvarðar gæði sviflausnarblöndunnar. HPMC kvoðalausn getur dregið úr spennu á milliflötum á föstu formi og fljótandi, dregið úr yfirborðsorku fastra agna og stöðugt misleitt dreifikerfi. Það er frábært sviflausn. HPMC er notað sem þykkingarefni fyrir augndropa, með innihald 0,45% til 1,0%.

Hýdroxýprópýl sellulósa:

Hýdroxýprópýl sellulósa (HPC) er ójónaður sellulósa stakur eter sem er gerður úr bómull og viði í gegnum basa og própýlenoxíð eteringu. HPC er venjulega leysanlegt í vatni undir 40°C og miklum fjölda skautaðra leysiefna, og árangur þess tengist innihaldi hýdroxýprópýlhóps og fjölliðunarstigi. HPC getur verið samhæft við ýmis lyf og hefur góða tregðu.

Lágt útskiptur hýdroxýprópýl sellulósa (L-HPC) er aðallega notað sem töfluupplausnarefni og bindiefni. -HPC getur bætt hörku og birtustig töflunnar og getur einnig gert töfluna fljótt að sundrast, bæta innri gæði töflunnar og bæta læknandi áhrif.

Mjög setinn hýdroxýprópýlsellulósa (H-HPC) er hægt að nota sem bindiefni fyrir töflur, korn og fínkorn á lyfjafræðilegu sviði. H-HPC hefur framúrskarandi filmumyndandi eiginleika og kvikmyndin sem fæst er sterk og teygjanleg, sem hægt er að bera saman við mýkiefni. Hægt er að bæta árangur filmunnar enn frekar með því að blanda saman við önnur rakaþolin húðunarefni og hún er oft notuð sem filmuhúðunarefni fyrir töflur. H-HPC er einnig hægt að nota sem fylkisefni til að útbúa fylkistöflur með forða losun, kögglar með forða losun og tvílaga forðatöflur.

Hýdroxýetýl sellulósa

Hýdroxýetýl sellulósa (HEC) er ójónaður sellulósa stakur eter sem er gerður úr bómull og viði með basa og eteringu etýlenoxíðs. Á sviði læknisfræði er HEC aðallega notað sem þykkingarefni, kvoðuvarnarefni, lím, dreifiefni, sveiflujöfnunarefni, sviflausn, filmumyndandi efni og efni með viðvarandi losun, og hægt að nota á staðbundna fleyti, smyrsl, augndropa, Vökvi til inntöku, fast tafla, hylki og önnur skammtaform. Hýdroxýetýlsellulósa hefur verið skráð í US Pharmacopoeia/US National Formulary og European Pharmacopoeia.

Etýl sellulósa:

Etýlsellulósa (EC) er ein af mest notuðu vatnsóleysanlegu sellulósaafleiðunum. EC er óeitrað, stöðugt, óleysanlegt í vatni, sýru eða basalausn og leysanlegt í lífrænum leysum eins og etanóli og metanóli. Algengt notaður leysir er tólúen/etanól sem 4/1 (þyngd) blandaður leysir. EC hefur margþætta notkun í lyfjablöndum með viðvarandi losun, mikið notað sem burðarefni, örhylki og húðunarfilmumyndandi efni fyrir efnablöndur með viðvarandi losun, svo sem töflublokkar, lím og filmuhúðunarefni, notuð sem myndefnisfilma til að undirbúa ýmsar gerðir fylkis taflna með langvarandi losun, notaðar sem blandað efni til að útbúa húðaðar forðablöndur, langvarandi losunarkúlur og notaðar sem hólfunarefni til að búa til örhylki með forða losun; það getur einnig verið mikið notað sem burðarefni til að framleiða fasta dreifilausn; mikið notað í lyfjatækni sem filmumyndandi efni og hlífðarhúð, sem og bindiefni og fylliefni. Sem hlífðarhúð töflunnar getur það dregið úr næmi töflunnar fyrir raka og komið í veg fyrir að lyfið verði fyrir áhrifum af raka, aflitun og rýrnun; það getur líka myndað hæglosandi hlauplag, örmagnað fjölliðuna og gert varanlega losun lyfjaáhrifanna kleift.