Hörð hylki/HPMC hol hylki/grænmetishylki/háskilvirkni API og rakaviðkvæm innihaldsefni/filmufræði/stýring á sjálfvirkri losun/OSD verkfræðitækni….
Framúrskarandi hagkvæmni, tiltölulega auðveld framleiðsla og auðveld stjórnun sjúklings á skömmtum, vörur til inntöku í föstu formi (OSD) eru áfram ákjósanlegur lyfjagjafarform fyrir lyfjaframleiðendur.
Af 38 nýjum litlum sameindaeiningum (NME) sem bandaríska matvæla- og lyfjaeftirlitið samþykkti árið 2019, voru 26 OSD1. Árið 2018 voru markaðstekjur af OSD-merktum vörum með aukavinnslu af CMOs á Norður-Ameríkumarkaði um það bil $7,2 milljarðar USD 2. Gert er ráð fyrir að útvistun smásameindamarkaðarins fari yfir 69 milljarða USD árið 20243. Öll þessi gögn benda til þess að til inntöku föst skammtaform (OSD) munu halda áfram að ríkja.
Spjaldtölvur eru enn ráðandi á OSD markaðnum, en hörð hylki verða sífellt aðlaðandi valkostur. Þetta er að hluta til vegna áreiðanleika hylkja sem lyfjagjafar, sérstaklega þeirra sem eru með öflugt æxliseyðandi API. Hylkin eru innilegri fyrir sjúklinga, hylja óþægilega lykt og bragð og eru auðveldari að kyngja, verulega betri en önnur skammtaform.
Julien Lamps, vörustjóri hjá Lonza Capsules and Health Ingredients, fjallar um hina ýmsu kosti harðhylkja umfram töflur. Hann deilir innsýn sinni í hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC) hol hylki og hvernig þau geta hjálpað lyfjaframleiðendum að hámarka vörur sínar á sama tíma og þeir mæta eftirspurn neytenda eftir lyfjum úr plöntum.
Hörð hylki: Bættu fylgni sjúklinga og hámarka frammistöðu
Sjúklingar glíma oft við lyf sem bragðast eða lykta illa, erfitt er að kyngja þeim eða geta haft aukaverkanir. Með þetta í huga gæti þróun notendavænna skammtaforma bætt fylgi sjúklinga með meðferðaráætlunum. Hörð hylki eru aðlaðandi valkostur fyrir sjúklinga vegna þess að auk þess að hylja bragð og lykt er hægt að taka þau sjaldnar, draga úr töfluálagi og hafa betri losunartíma með því að nota tafarlausa, stýrða losun og hæga losun til ná.
Betri stjórn á losunarhegðun lyfs, til dæmis með því að örpilla API, getur komið í veg fyrir skammtalosun og dregið úr aukaverkunum. Lyfjaframleiðendur komast að því að sameining fjölagna tækni við hylki eykur sveigjanleika og skilvirkni API-vinnslu með stýrðri losun. Það getur jafnvel stutt köggla sem innihalda mismunandi API í sama hylkinu, sem þýðir að hægt er að gefa mörg lyf samtímis í mismunandi skömmtum, sem dregur enn frekar úr tíðni skammta.
Lyfjahvarfa- og lyfjafræðileg hegðun þessara lyfjaforma, þar með talið fjölagnakerfisins4, extrusion spheronization API3, og fastaskammtasamsetningarkerfisins5, sýndu einnig betri endurgerðanleika samanborið við hefðbundnar samsetningar.
Það er vegna þessarar hugsanlegu framförar í fylgni og virkni sjúklinga sem eftirspurn á markaðnum eftir kornóttum API sem er hjúpuð í hörðum hylkjum heldur áfram að aukast.
Fjölliðaval:
Þörfin fyrir grænmetishylki í stað hörð gelatínhylkja
Hefðbundin hörð hylki eru gerð úr gelatíni, hins vegar geta gelatín hörð hylki valdið áskorunum þegar þau lenda í rakasjáanlegu eða rakaviðkvæmu innihaldi. Gelatín er aukaafurð úr dýrum sem hefur tilhneigingu til að krosstengja viðbrögð sem hafa áhrif á upplausnarhegðun og hefur tiltölulega hátt vatnsinnihald til að viðhalda sveigjanleika sínum, en getur einnig skipt vatni með API og hjálparefnum.
Auk áhrifa hylkjaefnis á frammistöðu vörunnar eru sífellt fleiri sjúklingar tregir til að innbyrða dýraafurðir af félagslegum eða menningarlegum ástæðum og leita eftir jurta- eða vegan lyfjum. Til að mæta þessari þörf halda lyfjafyrirtæki einnig áfram að fjárfesta í nýstárlegum skömmtum til að þróa plöntubundið val sem er bæði öruggt og skilvirkt. Framfarir í efnisvísindum hafa gert hol hylki úr plöntum möguleg og bjóða sjúklingum upp á valkost sem ekki er unnin úr dýrum auk kosta gelatínhylkja - kyngjanleika, auðveld framleiðslu og hagkvæmni.
Fyrir betri upplausn og eindrægni:
Umsókn um HPMC
Eins og er er einn besti kosturinn við gelatín hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC), fjölliða sem er unnin úr trjátrefjum.
HPMC er minna efnafræðilega óvirkt en gelatín og gleypir einnig minna vatn en gelatín6. Lágt vatnsinnihald HPMC hylkja dregur úr vatnsskiptum milli hylkisins og innihaldsins, sem getur í sumum tilfellum bætt efnafræðilegan og eðlisfræðilegan stöðugleika efnablöndunnar, lengt geymsluþol og auðveldlega tekist á við áskoranir rakafræðilegra API og hjálparefna. HPMC hol hylki eru ónæm fyrir hitastigi og auðveldara að geyma og flytja.
Með aukningu á afkastamiklum API eru kröfurnar um samsetningar að verða flóknari og flóknari. Hingað til hafa lyfjaframleiðendur náð mjög jákvæðum árangri í því ferli að kanna notkun HPMC hylkja í stað hefðbundinna gelatínhylkja. Reyndar eru HPMC hylki nú almennt valin í klínískum rannsóknum vegna góðs samhæfis við flest lyf og hjálparefni7.
Áframhaldandi umbætur á HPMC hylkistækni þýða einnig að lyfjaframleiðendur eru betur í stakk búnir til að nýta sér upplausnarbreytur þess og samhæfni við fjölbreytt úrval NME, þar á meðal mjög öflug efnasambönd.
HPMC hylki án hleypiefnis hafa framúrskarandi upplausnareiginleika án jóna og pH háð, þannig að sjúklingar fá sömu lækningaáhrif þegar þeir taka lyfið á fastandi maga eða með máltíðum. Eins og sýnt er á mynd 1. 8
Þar af leiðandi geta endurbætur á upplausn gert það að verkum að sjúklingar geta ekki haft neinar áhyggjur af því að tímasetja skammta sína og þar með auka fylgni.
Að auki getur áframhaldandi nýsköpun í HPMC hylkishimnulausnum einnig gert verndun í þörmum og hraðri losun á sérstökum svæðum í meltingarveginum kleift, markvissa lyfjagjöf fyrir sumar meðferðaraðferðir og aukið enn frekar hugsanlega notkun HPMC hylkja.
Önnur notkunarstefna fyrir HPMC hylki er í innöndunarbúnaði fyrir lungnagjöf. Markaðseftirspurn heldur áfram að vaxa vegna bætts aðgengis með því að forðast fyrstu umferðaráhrif á lifur og veita beinari lyfjagjöf þegar miða á sjúkdóma eins og astma og langvinna lungnateppu (COPD) með þessu lyfjaformi.
Lyfjaframleiðendur eru alltaf að leitast við að þróa hagkvæmar, sjúklingavænar og árangursríkar meðferðir við öndunarfærasjúkdómum og kanna lyfjagjöf til innöndunar fyrir suma sjúkdóma í miðtaugakerfi (CNS). eftirspurn eykst.
Lágt vatnsinnihald HPMC hylkja gerir þau tilvalin fyrir rakasjáanleg eða vatnsnæm API, þó að einnig verði að huga að rafstöðueiginleikum milli samsetningar og holra hylkja í þróuninni8.
lokahugsanir
Þróun himnuvísinda og OSD verkfræðitækni hefur lagt grunninn að HPMC hylki til að koma í stað gelatínhylkja í sumum samsetningum, sem gefur fleiri möguleika til að hámarka afköst vörunnar. Auk þess hefur aukin áhersla á óskir neytenda og aukin eftirspurn eftir ódýrum innöndunarlyfjum aukið eftirspurn eftir holum hylkjum með betri samhæfni við rakaviðkvæmar sameindir.
Hins vegar er val á himnuefni lykillinn að því að tryggja velgengni vörunnar og rétt val á milli gelatíns og HPMC er aðeins hægt að gera með réttri sérfræðiþekkingu. Rétt val á himnuefni getur ekki aðeins bætt virkni og dregið úr aukaverkunum, heldur einnig hjálpað til við að sigrast á ákveðnum mótunaráskorunum.
Birtingartími: 23. september 2022