Hýdroxýprópýlsellulósa, lyfjafræðilegt hjálparefni, er skipt í lágsetna hýdroxýprópýlsellulósa (L-HPC) og háútsetna hýdroxýprópýlsellulósa (H-HPC) í samræmi við innihald skiptihópsins hýdroxýprópoxýs. L-HPC bólgna í kvoðalausn í vatni, hefur eiginleika viðloðun, filmumyndun, fleyti osfrv., og er aðallega notað sem sundrunarefni og bindiefni; en H-HPC er leysanlegt í vatni og ýmsum lífrænum leysum við stofuhita og hefur góða hitaþol. , samloðun og filmumyndandi eiginleika, myndaða filman er hörð, gljáandi og að fullu teygjanleg og er aðallega notuð sem filmumyndandi efni og húðunarefni. Sértæk notkun hýdroxýprópýlsellulósa í föstu efnablöndur er nú kynnt.
1. Sem sundrunarefni fyrir fastar efnablöndur eins og töflur
Yfirborð lág-seturhýdroxýprópýl sellulósakristallaðar agnir eru misjafnar, með augljósa veðruðu berglaga uppbyggingu. Þessi grófa yfirborðsbygging gerir það ekki aðeins að verkum að það hefur stærra yfirborð, heldur einnig þegar það er þjappað saman í töflu ásamt lyfjum og öðrum hjálparefnum, myndast fjölmargar svitaholur og háræðar í töflukjarnanum, þannig að töflukjarninn getur aukið rakann. frásogshraða og Vatnsupptaka eykur bólgu. Notkun L-HPC sem hjálparefni getur valdið því að taflan sundrast hratt í einsleitt duft og verulega bætt sundrun, upplausn og aðgengi töflunnar. Til dæmis getur notkun L-HPC flýtt fyrir niðurbroti parasetamóltaflna, aspiríntaflna og klórfeníramíntaflna og bætt upplausnarhraða. Sundrun og upplausn illa leysanlegra lyfja eins og ofloxacín taflna með L-HPC sem sundrunarefni var betri en þeirra sem voru með krossbundið PVPP, krossbundið CMC-Na og CMS-Na sem sundrunarefni. Notkun L-HPC sem innra sundrunarefnis kyrnanna í hylkjunum er gagnleg fyrir sundrun kornanna, eykur snertiflöturinn á milli lyfsins og leysiefnisins, stuðlar að upplausn lyfsins og bætir aðgengi. Föst efnablöndur með tafarlausa losun, táknuð með föstu efnablöndur sem leysast hratt upp og efnablöndur sem leysast upp í föstu formi, hafa hraðupplausnar, skyndiupplausnar, hraðvirkar áhrif, mikið aðgengi, minnkað ertingu lyfja í vélinda og meltingarvegi og eru þægileg í notkun. og hafa gott samræmi. og aðrir kostir, sem gegna mikilvægri stöðu á sviði lyfjafræði. L-HPC er orðið eitt mikilvægasta hjálparefnið fyrir fastar efnablöndur með tafarlausa losun vegna mikillar vatnssækni, rakavirkni, þenjanleika, stutts hysteresis tíma fyrir vatnsupptöku, hraðs vatnsgleypnihraða og hröðrar vatnsgleypnimettunar. Það er tilvalið sundrunarefni fyrir töflur sem sundrast til inntöku. Parasetamól sundrandi töflur til inntöku voru framleiddar með L-HPC sem sundrunarefni og töflurnar sundruðust hratt innan 20s. L-HPC er notað sem sundrunarefni fyrir töflur og almennur skammtur þess er 2% til 10%, aðallega 5%.
2. Sem bindiefni fyrir efnablöndur eins og töflur og korn
Gróf uppbygging L-HPC gerir það einnig að verkum að það hefur meiri mósaíkáhrif með lyfjum og ögnum, sem eykur samheldni og hefur góða þjöppunarmótun. Eftir að hafa verið pressuð í töflur sýnir það meiri hörku og gljáa og bætir þannig gæði útlits töflunnar. Sérstaklega fyrir töflur sem ekki er auðvelt að mynda, lausar eða auðvelt að afhjúpa, að bæta við L-HPC getur bætt áhrifin. Cíprófloxacín hýdróklóríð taflan er léleg þjappanleg, auðvelt að kljúfa hana og klístrast og hún er auðvelt að mynda eftir að L-HPC hefur verið bætt við, með viðeigandi hörku, fallegu útliti og upplausnarhraði uppfyllir gæðastaðlakröfur. Eftir að L-HPC hefur verið bætt við dreifanlega töfluna er útlit hennar, brothætt, dreifing einsleitni og aðrir þættir verulega bætt og bætt. Eftir að sterkju í upprunalegu lyfseðlinum var skipt út fyrir L-HPC, var hörku azitrómýsíndreifanlegu töflunnar aukin, brothættan var bætt og vandamálin með að vanta horn og rotnar brúnir upprunalegu töflunnar voru leystar. L-HPC er notað sem bindiefni fyrir töflur og almennur skammtur er 5% til 20%; en H-HPC er notað sem bindiefni fyrir töflur, korn o.s.frv., og almennur skammtur er 1% til 5% af blöndunni.
3. Notkun í filmuhúð og efnablöndur með viðvarandi og stýrðri losun
Sem stendur eru vatnsleysanleg efni sem almennt eru notuð í filmuhúð meðal annars hýdroxýprópýlmetýlsellulósa (HPMC), hýdroxýprópýlsellulósa, pólýetýlen glýkól (PEG) og svo framvegis. Hýdroxýprópýlsellulósa er oft notað sem filmumyndandi efni í forblöndunarefni fyrir filmuhúð vegna sterkrar, teygjanlegrar og gljáandi filmunnar. Ef hýdroxýprópýlsellulósa er blandað saman við önnur hitaþolin húðunarefni er hægt að bæta árangur húðunar þess enn frekar.
Með því að nota viðeigandi hjálparefni og aðferðir til að gera lyfið í fylkistöflur, maga-fljótandi töflur, fjöllaga töflur, húðaðar töflur, osmótískar dælutöflur og aðrar hægfara og stýrða losunartöflur, felst þýðingin í: auka frásog lyfja og koma á stöðugleika lyf í blóði. Einbeiting, draga úr aukaverkunum, minnka fjölda lyfja og leitast við að hámarka læknandi áhrif með minnsta skammti og lágmarka aukaverkanir. Hýdroxýprópýlsellulósa er eitt helsta hjálparefni slíkra efnablöndur. Upplausn og losun díklófenaknatríumtaflna er stjórnað með því að nota hýdroxýprópýlsellulósa og etýlsellulósa sem lið- og beinagrindarefni. Eftir inntöku og snertingu við magasafa verður yfirborð díklófenaknatríums taflna vökvað í hlaup. Með upplausn hlaupsins og dreifingu lyfjasameinda í hlaupbilinu næst tilganginum með hægri losun lyfjasameinda. Hýdroxýprópýlsellulósa er notað sem Stýrður losunarþáttur töflunnar, þegar innihald blokkarans etýlsellulósa er stöðugt, ræður innihald þess í töflunni beint losunarhraða lyfsins og lyfið úr töflunni með hærra innihaldi af hýdroxýprópýl sellulósa Losun er hægari. Húðuðu kögglurnar voru útbúnar með því að nota L-HPC og ákveðið hlutfall af HPMC sem húðunarlausn til að húða sem þenslulag, og sem stjórnað losunarlag til að húða með etýlsellulósa vatnsdreifingu. Þegar lyfseðillinn og skammturinn fyrir bólgulag er fastur, með því að stjórna þykkt stýrða losunarlagsins, er hægt að losa húðuðu kögglana á mismunandi væntanlegum tímum. Nokkrar tegundir af húðuðum kögglum með mismunandi þyngdaraukningu á laginu með stýrðri losun er blandað saman til að búa til Shuxiong hylki með viðvarandi losun. Í upplausnarmiðlinum geta ýmsar húðaðar kögglar losað lyf í röð á mismunandi tímum, þannig að efnisþættirnir með mismunandi eðlis- og efnafræðilega eiginleika Samtímis losun næst á sama tíma og viðvarandi losun
Birtingartími: 28. desember 2022