(1). Perkenalan
Hidroksipropil metilselulosa (HPMC), juga dikenal sebagai hidroksipropil metilselulosa, adalah selulosa eter semi-sintetik serbaguna dengan berbagai aplikasi farmasi. Penerapan HPMC di bidang farmasi terutama karena sifat fisik dan kimianya yang sangat baik, termasuk pembentukan film, pembentuk gel, pengentalan, daya rekat dan stabilitas. Sebagai senyawa inert dan non-ionik, HPMC dapat secara efektif memberikan fungsi pelepasan terkontrol, penutup rasa, pembentukan film, adhesi dan perlindungan dalam sediaan farmasi.
(2). Komposisi dan persiapan
HPMC dimodifikasi dengan metilasi parsial dan hidroksipropilasi selulosa melalui eterifikasi selulosa dengan metanol dan propilen oksida dalam kondisi basa. Sifat-sifat HPMC, seperti viskositas, suhu gelasi, dan kelarutan, dipengaruhi oleh kandungan substituen dan berat molekulnya. Produksi HPMC tingkat farmasi harus memenuhi standar kualitas yang ketat untuk memastikan kemurnian dan konsistensinya guna memenuhi persyaratan sediaan farmasi.
(3). Sifat fisik dan kimia
Properti pembentuk film: HPMC dapat membentuk film transparan, tidak berwarna, dan fleksibel.
Kelarutan dalam air: Larut dengan cepat dalam air dingin, tetapi membentuk gel dalam air panas.
Kontrol viskositas: Viskositas larutan HPMC dapat dikontrol dengan mengatur konsentrasi dan berat molekulnya.
Kelambanan kimiawi: Secara kimiawi stabil pada sebagian besar kondisi dan tidak bereaksi dengan bahan obat.
(4). Aplikasi farmasi
4.1 Persiapan pelepasan terkendali
HPMC memainkan peran penting dalam persiapan pelepasan berkelanjutan dan pelepasan terkontrol. Ini dapat membentuk penghalang gel, mengontrol laju disolusi obat, dan mencapai tujuan memperpanjang waktu kerja obat.
Tablet pelepasan terkontrol oral: Dengan bercampur dengan obat, tablet ini membentuk matriks untuk pelepasan obat secara lambat. Sebagai eksipien utama pada beberapa tablet lepas lambat, HPMC secara bertahap dapat menghidrasi dan membentuk lapisan gel untuk mengontrol pelepasan obat.
Mikrosfer dan mikrokapsul: Sebagai zat pembentuk film atau penstabil suspensi, digunakan untuk merangkum partikel obat dan mengurangi laju pelepasan.
4.2 Bahan Pelapis
Sebagai bahan pelapis, HPMC dapat memberikan perlindungan obat, mengontrol pelepasan, memperbaiki penampilan, dan menutupi bau atau rasa yang tidak sedap.
Lapisan enterik: HPMC dikombinasikan dengan polimer lain untuk membuat lapisan enterik yang tahan terhadap cairan lambung, memastikan bahwa obat dilepaskan di usus dan bukan di lambung.
Lapisan film: Lapisan film yang digunakan untuk tablet atau butiran untuk meningkatkan stabilitas dan kenyamanan menelan.
4.3 Pengikat
Sifat pengikatan HPMC menjadikannya pengikat yang ideal untuk pembuatan tablet. Hal ini dapat meningkatkan kompresibilitas bubuk dan kekuatan mekanik tablet.
Tablet: Digunakan sebagai pengikat dalam granulasi basah untuk memastikan bubuk dapat dikompres menjadi tablet yang kuat dan seragam.
Sediaan granular: HPMC dapat meningkatkan keseragaman dan kekuatan butiran serta mengurangi waktu hancur.
4.4 Pengental dan bahan pensuspensi
Sebagai pengental dan bahan pensuspensi, HPMC dapat meningkatkan stabilitas dan keseragaman sediaan cair.
Cairan oral: Meningkatkan rasa dan stabilitas serta mencegah pengendapan bahan.
Aplikasi topikal: Digunakan sebagai pengental pada krim dan gel untuk memberikan viskositas dan sentuhan yang sesuai.
4.5 Aplikasi Oftalmik
HPMC banyak digunakan dalam sediaan mata, terutama air mata buatan dan gel mata.
Air mata buatan: Sebagai pelumas, memberikan efek pelembab yang nyaman dan meredakan gejala mata kering.
Gel mata: Memperpanjang waktu tinggal obat pada permukaan mata dan meningkatkan kemanjurannya.
4.6 Kapsul
HPMC dapat digunakan untuk memproduksi kapsul vegetarian (kapsul HPMC) sebagai pengganti kapsul gelatin, cocok untuk vegetarian atau pasien yang alergi terhadap bahan yang berasal dari hewan.
Kapsul vegetarian: Memberikan sifat pembubaran yang mirip dengan kapsul gelatin dan tidak terpengaruh oleh masalah etika bahan yang berasal dari hewan.
(5). Keuntungan
Biokompatibilitas: HPMC tidak beracun dan tidak menyebabkan iritasi, cocok untuk berbagai sediaan obat.
Stabilitas kimia: Tidak bereaksi dengan bahan aktif farmasi dan mempertahankan aktivitas obat.
Keserbagunaan: Dapat digunakan dalam pelepasan terkontrol, pelapisan, pengikatan, penebalan, dan suspensi.
Ramah lingkungan: HPMC terbuat dari selulosa alami dan terbarukan serta dapat terurai secara hayati.
6. Tantangan dan Prospek
Meskipun HPMC memiliki banyak keunggulan dalam sediaan obat, terdapat juga tantangan dalam beberapa kasus. Misalnya, sifat fisiknya mungkin perlu dioptimalkan untuk memastikan pelepasan obat yang seragam pada beban obat yang tinggi. Selain itu, penelitian di masa depan mungkin fokus pada peningkatan lebih lanjut penerapan HPMC dalam sistem penghantaran obat berkinerja tinggi melalui modifikasi molekuler atau menggabungkan dengan eksipien lain untuk meningkatkan kinerjanya.
Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) tingkat farmasi memainkan peran yang tak tergantikan dalam formulasi farmasi modern karena keserbagunaan dan sifat fisikokimia yang sangat baik. Mulai dari pelepasan terkontrol, pelapisan hingga pengikatan dan penebalan, jangkauan aplikasi HPMC luas dan berkembang. Dengan kemajuan teknologi dan pengembangan obat-obatan baru, HPMC akan memainkan peran yang lebih penting dalam sistem penghantaran obat di masa depan.
Waktu posting: 14 Juni 2024