Eksipien Farmasi Selulosa Eter

Selulosa eter alami adalah istilah umum untuk rangkaianturunan selulosadihasilkan oleh reaksi selulosa alkali dan zat eterifikasi dalam kondisi tertentu. Ini adalah produk di mana gugus hidroksil pada makromolekul selulosa sebagian atau seluruhnya digantikan oleh gugus eter. Selulosa eter banyak digunakan di bidang perminyakan, bahan bangunan, pelapis, makanan, obat-obatan, dan bahan kimia sehari-hari. Di berbagai bidang, produk-produk kelas farmasi pada dasarnya berada di bidang industri menengah dan atas, dengan nilai tambah yang tinggi. Karena persyaratan kualitas yang ketat, produksi selulosa eter tingkat farmasi juga relatif sulit. Dapat dikatakan bahwa kualitas produk tingkat farmasi pada dasarnya dapat mewakili kekuatan teknis perusahaan selulosa eter. Selulosa eter biasanya ditambahkan sebagai penghambat, bahan matriks dan pengental untuk membuat tablet matriks lepas lambat, bahan pelapis larut lambung, bahan pelapis mikrokapsul lepas lambat, bahan film obat lepas lambat, dll.

Natrium karboksimetil selulosa：

Natrium karboksimetil selulosa (CMC-Na) merupakan jenis selulosa eter dengan produksi dan konsumsi terbesar di dalam dan luar negeri. Ini adalah selulosa eter ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi dengan asam kloroasetat. CMC-Na adalah eksipien farmasi yang umum digunakan. Ini sering digunakan sebagai pengikat untuk sediaan padat, zat pengental, zat pengental, dan zat pensuspensi untuk sediaan cair. Ini juga dapat digunakan sebagai matriks yang larut dalam air dan bahan pembentuk film. Ini sering digunakan sebagai bahan film obat pelepasan berkelanjutan dan tablet matriks pelepasan berkelanjutan dalam sediaan pelepasan berkelanjutan (terkontrol).

Selain natrium karboksimetilselulosa sebagai eksipien farmasi, natrium kroskarmelosa juga dapat digunakan sebagai eksipien farmasi. Natrium kroskarmelosa (CCMC-Na) adalah produk karboksimetilselulosa yang tidak larut dalam air, bereaksi dengan zat pengikat silang pada suhu tertentu (40-80°C) di bawah aksi katalis asam anorganik dan dimurnikan. Sebagai bahan pengikat silang, propilen glikol, suksinat anhidrida, anhidrida maleat, dan adipik anhidrida dapat digunakan. Natrium kroskarmelosa digunakan sebagai penghancur tablet, kapsul dan butiran dalam sediaan oral. Itu bergantung pada efek kapiler dan pembengkakan untuk hancur. Ia memiliki kompresibilitas yang baik dan kekuatan disintegrasi yang kuat. Penelitian telah menunjukkan bahwa tingkat pembengkakan natrium kroskarmelosa dalam air lebih besar dibandingkan dengan bahan penghancur umum seperti natrium karmelosa tersubstitusi rendah dan selulosa mikrokristalin terhidrasi.

Metilselulosa：

Metil selulosa (MC) adalah eter tunggal selulosa non-ionik yang dibuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi metil klorida. Metilselulosa memiliki kelarutan dalam air yang sangat baik dan stabil pada kisaran pH2.0~13.0. Ini banyak digunakan dalam eksipien farmasi, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskular, sediaan mata, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral dan sediaan topikal. Selain itu, dalam sediaan lepas lambat, MC dapat digunakan sebagai sediaan lepas lambat matriks gel hidrofilik, bahan pelapis larut lambung, bahan pelapis mikrokapsul lepas lambat, bahan film obat lepas lambat, dll.

Hidroksipropil metil selulosa：

Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) adalah eter campuran selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi, propilen oksida, dan eterifikasi metil klorida. Tidak berbau, tidak berasa, tidak beracun, larut dalam air dingin dan berbentuk gel dalam air panas. Hidroksipropil metilselulosa adalah jenis eter campuran selulosa yang produksi, dosis, dan kualitasnya meningkat pesat di Tiongkok dalam 15 tahun terakhir. Ini juga merupakan salah satu eksipien farmasi yang paling banyak digunakan di dalam dan luar negeri. tahun sejarah. Saat ini penerapan HPMC terutama tercermin pada lima aspek berikut:

Salah satunya sebagai pengikat dan penghancur. Sebagai bahan pengikat, HPMC dapat membuat obat mudah basah, dan dapat mengembang ratusan kali lipat setelah menyerap air, sehingga dapat meningkatkan laju disolusi atau laju pelepasan tablet secara signifikan. HPMC memiliki viskositas yang kuat, yang dapat meningkatkan viskositas partikel dan meningkatkan kompresibilitas bahan baku dengan tekstur renyah atau rapuh. HPMC dengan viskositas rendah dapat digunakan sebagai pengikat dan penghancur, dan yang memiliki viskositas tinggi hanya dapat digunakan sebagai pengikat.

Yang kedua adalah sebagai bahan pelepasan yang berkelanjutan dan terkontrol untuk sediaan oral. HPMC adalah bahan matriks hidrogel yang umum digunakan dalam sediaan lepas lambat. HPMC dengan tingkat viskositas rendah (5-50mPa·s) dapat digunakan sebagai bahan pengikat, pengental, dan bahan pensuspensi, dan HPMC dengan tingkat viskositas tinggi (4000-100000mPa·s) dapat digunakan untuk menyiapkan bahan campuran Bahan penghambat untuk kapsul, matriks hidrogel tablet rilis diperpanjang. HPMC larut dalam cairan gastrointestinal, memiliki keunggulan kompresibilitas yang baik, fluiditas yang baik, kapasitas pemuatan obat yang kuat, dan karakteristik pelepasan obat tidak terpengaruh oleh PH. Ini adalah bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem sediaan lepas lambat dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan pelapis untuk sediaan lepas lambat, serta bahan tambahan untuk sediaan terapung lambung dan sediaan film obat lepas lambat.

Yang ketiga sebagai bahan pembentuk film pelapis. HPMC memiliki sifat pembentuk film yang baik. Film yang dibentuknya seragam, transparan dan kuat, serta tidak mudah menempel selama produksi. Khusus untuk obat yang mudah menyerap kelembapan dan tidak stabil, penggunaannya sebagai lapisan isolasi dapat sangat meningkatkan stabilitas obat dan mencegah perubahan warna pada lapisan film. HPMC memiliki spesifikasi viskositas yang beragam. Jika dipilih dengan benar, kualitas dan tampilan tablet salut lebih unggul dibandingkan bahan lainnya. Konsentrasi yang biasa adalah 2% hingga 10%.

Yang keempat sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun terakhir, dengan seringnya merebaknya epidemi hewan global, dibandingkan dengan kapsul gelatin, kapsul nabati telah menjadi favorit baru di industri farmasi dan makanan. Pfizer Amerika Serikat telah berhasil mengekstraksi HPMC dari tumbuhan alami dan menyiapkan kapsul nabati VcapTM. Dibandingkan dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul tumbuhan memiliki keunggulan yaitu kemampuan beradaptasi yang luas, tidak ada risiko reaksi ikatan silang dan stabilitas yang tinggi. Tingkat pelepasan obat relatif stabil dan perbedaan individunya kecil. Setelah terurai dalam tubuh manusia, ia tidak diserap dan dapat dikeluarkan. Zat tersebut dikeluarkan dari tubuh. Dalam hal kondisi penyimpanan, setelah banyak pengujian, hampir tidak rapuh dalam kondisi kelembaban rendah, dan sifat cangkang kapsul masih stabil dalam kondisi kelembaban tinggi, dan indikator kapsul tanaman tidak terpengaruh dalam kondisi penyimpanan ekstrim. kondisi. Dengan pemahaman masyarakat tentang kapsul tanaman dan transformasi konsep pengobatan publik di dalam dan luar negeri, permintaan pasar kapsul tanaman akan tumbuh pesat.

Yang kelima adalah sebagai bahan pensuspensi. Sediaan cair tipe suspensi adalah bentuk sediaan klinis yang umum digunakan, yaitu sistem dispersi heterogen di mana obat padat yang tidak larut didispersikan dalam media pendispersi cair. Stabilitas sistem menentukan kualitas sediaan cairan suspensi. Larutan koloid HPMC dapat mengurangi tegangan antar muka padat-cair, mengurangi energi bebas permukaan partikel padat, dan menstabilkan sistem dispersi heterogen. Ini adalah agen pensuspensi yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pengental obat tetes mata, dengan kandungan 0,45% hingga 1,0%.

Hidroksipropil Selulosa：

Hidroksipropil selulosa (HPC) adalah eter tunggal selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi propilen oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40°C dan sejumlah besar pelarut polar, dan kinerjanya terkait dengan kandungan gugus hidroksipropil dan derajat polimerisasi. HPC dapat kompatibel dengan berbagai obat dan memiliki inersia yang baik.

Hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC) terutama digunakan sebagai penghancur dan pengikat tablet. -HPC dapat meningkatkan kekerasan dan kecerahan tablet, dan juga dapat membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualitas internal tablet, dan meningkatkan efek kuratif.

Hidroksipropil selulosa (H-HPC) tersubstitusi tinggi dapat digunakan sebagai pengikat tablet, butiran, dan butiran halus di bidang farmasi. H-HPC memiliki sifat pembentuk film yang sangat baik, dan film yang diperoleh bersifat keras dan elastis, yang dapat dibandingkan dengan bahan pemlastis. Kinerja film dapat lebih ditingkatkan dengan mencampurkannya dengan bahan pelapis tahan lembab lainnya, dan sering digunakan sebagai bahan pelapis film untuk tablet. H-HPC juga dapat digunakan sebagai bahan matriks untuk menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan matriks, pelet pelepasan berkelanjutan, dan tablet pelepasan berkelanjutan dua lapis.

Hidroksietil selulosa

Hidroksietil selulosa (HEC) adalah eter tunggal selulosa non-ionik yang dibuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi etilen oksida. Di bidang kedokteran, HEC terutama digunakan sebagai pengental, zat pelindung koloid, perekat, pendispersi, penstabil, zat pensuspensi, zat pembentuk film dan bahan pelepasan berkelanjutan, dan dapat diaplikasikan pada emulsi topikal, salep, obat tetes mata, Cairan oral, tablet padat, kapsul dan bentuk sediaan lainnya. Hidroksietil selulosa telah tercatat di Farmakope AS/Formula Nasional AS dan Farmakope Eropa.

Etil selulosa：

Etil selulosa (EC) adalah salah satu turunan selulosa tidak larut air yang paling banyak digunakan. EC tidak beracun, stabil, tidak larut dalam air, larutan asam atau alkali, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang umum digunakan adalah toluena/etanol sebagai pelarut campuran 4/1 (berat). EC memiliki banyak kegunaan dalam sediaan pelepasan berkelanjutan, banyak digunakan sebagai pembawa, mikrokapsul, dan bahan pembentuk film pelapis untuk sediaan pelepasan berkelanjutan, seperti penghambat tablet, perekat, dan bahan pelapis film, digunakan sebagai bahan matriks film untuk pembuatannya. berbagai jenis tablet lepas lambat matriks, digunakan sebagai bahan campuran untuk membuat sediaan lepas lambat bersalut, pelet lepas lambat, dan digunakan sebagai bahan pembantu enkapsulasi untuk membuat mikrokapsul lepas lambat; itu juga dapat digunakan secara luas sebagai bahan pembawa Untuk pembuatan dispersi padat; banyak digunakan dalam teknologi farmasi sebagai zat pembentuk film dan lapisan pelindung, serta sebagai pengikat dan pengisi. Sebagai lapisan pelindung tablet, dapat mengurangi sensitivitas tablet terhadap kelembapan dan mencegah obat terpengaruh oleh kelembapan, perubahan warna, dan kerusakan; itu juga dapat membentuk lapisan gel pelepasan lambat, mikroenkapsulasi polimer, dan memungkinkan pelepasan efek obat secara berkelanjutan.