Hidroksipropil selulosa, eksipien farmasi, dibagi menjadi hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC) dan hidroksipropil selulosa tersubstitusi tinggi (H-HPC) sesuai dengan kandungan gugus hidroksipropoksil substituennya. L-HPC membengkak menjadi larutan koloid dalam air, memiliki sifat adhesi, pembentukan film, emulsifikasi, dll., dan terutama digunakan sebagai bahan penghancur dan pengikat; sedangkan H-HPC larut dalam air dan berbagai pelarut organik pada suhu kamar, serta memiliki termoplastisitas yang baik. , kekompakan dan sifat pembentuk film, film yang terbentuk keras, mengkilap, dan elastis penuh, dan terutama digunakan sebagai bahan pembentuk film dan bahan pelapis. Aplikasi spesifik hidroksipropil selulosa dalam sediaan padat kini diperkenalkan.
1. Sebagai penghancur sediaan padat seperti tablet
Permukaan partikel kristal hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah tidak rata, dengan struktur seperti batuan lapuk yang jelas. Struktur permukaan yang kasar ini tidak hanya membuatnya memiliki luas permukaan yang lebih besar, tetapi juga ketika dikompres menjadi tablet bersama dengan obat dan eksipien lainnya, banyak pori dan kapiler yang terbentuk di inti tablet, sehingga inti tablet dapat meningkatkan kelembapan. tingkat penyerapan dan penyerapan air meningkatkan pembengkakan. Penggunaan L-HPC sebagai eksipien dapat membuat tablet cepat hancur menjadi bubuk seragam, dan secara signifikan meningkatkan disintegrasi, disolusi, dan bioavailabilitas tablet. Misalnya, penggunaan L-HPC dapat mempercepat disintegrasi tablet parasetamol, tablet aspirin, dan tablet klorfeniramin, serta meningkatkan laju disolusi. Disintegrasi dan disolusi obat yang sukar larut seperti tablet ofloksasin dengan L-HPC sebagai penghancur lebih baik dibandingkan dengan PVPP ikatan silang, ikatan silang CMC-Na dan CMS-Na sebagai penghancur. Menggunakan L-HPC sebagai penghancur internal butiran dalam kapsul bermanfaat untuk disintegrasi butiran, meningkatkan luas permukaan kontak antara obat dan media disolusi, mendorong pembubaran obat, dan meningkatkan bioavailabilitas. Sediaan padat lepas segera yang diwakili oleh sediaan padat yang cepat hancur dan sediaan padat yang larut seketika mempunyai efek cepat hancur, larut seketika, kerja cepat, bioavailabilitas tinggi, mengurangi iritasi obat pada kerongkongan dan saluran cerna, dan mudah dikonsumsi. dan memiliki kepatuhan yang baik. dan kelebihan lainnya, menduduki kedudukan penting dalam bidang farmasi. L-HPC telah menjadi salah satu eksipien terpenting untuk sediaan padat pelepasan segera karena sifat hidrofilisitasnya yang kuat, higroskopisitasnya, kemampuan ekspansinya, waktu histeresis yang singkat untuk penyerapan air, kecepatan penyerapan air yang cepat, dan saturasi penyerapan air yang cepat. Ini adalah penghancur yang ideal untuk tablet yang hancur secara oral. Tablet parasetamol yang didisintegrasi secara oral dibuat dengan L-HPC sebagai penghancur, dan tablet tersebut hancur dengan cepat dalam waktu 20 detik. L-HPC digunakan sebagai penghancur tablet, dan dosis umumnya adalah 2% hingga 10%, sebagian besar 5%.
2. Sebagai bahan pengikat sediaan seperti tablet dan granul
Struktur kasar L-HPC juga membuatnya memiliki efek mosaik yang lebih besar dengan obat dan partikel, yang meningkatkan derajat kohesi, dan memiliki kinerja pencetakan kompresi yang baik. Setelah ditekan menjadi tablet, terlihat lebih keras dan kilap, sehingga meningkatkan kualitas tampilan tablet. Khusus untuk tablet yang tidak mudah dibentuk, longgar atau mudah dibuka, penambahan L-HPC dapat meningkatkan efeknya. Tablet ciprofloxacin hidroklorida memiliki kompresibilitas yang buruk, mudah pecah dan lengket, serta mudah terbentuk setelah penambahan L-HPC, dengan kekerasan yang sesuai, tampilan cantik, dan laju disolusi memenuhi persyaratan baku mutu. Setelah menambahkan L-HPC ke dalam tablet terdispersi, penampilan, kerapuhan, keseragaman dispersi, dan aspek lainnya meningkat dan meningkat pesat. Setelah pati dalam resep asli diganti dengan L-HPC, kekerasan tablet terdispersi azitromisin meningkat, kerapuhan ditingkatkan, dan masalah sudut yang hilang dan tepi busuk tablet asli teratasi. L-HPC digunakan sebagai pengikat tablet, dan dosis umumnya adalah 5% hingga 20%; sedangkan H-HPC digunakan sebagai pengikat tablet, butiran, dll., dan dosis umumnya adalah 1% hingga 5% dari sediaan.
3. Aplikasi dalam pelapisan film dan sediaan pelepasan yang berkelanjutan dan terkontrol
Saat ini, bahan yang larut dalam air yang biasa digunakan dalam pelapis film antara lain hidroksipropil metilselulosa (HPMC), hidroksipropil selulosa, polietilen glikol (PEG), dll. Hidroksipropil selulosa sering digunakan sebagai bahan pembentuk film pada bahan premix pelapis film karena sifatnya yang keras. , film elastis dan mengkilap. Jika hidroksipropil selulosa dicampur dengan bahan pelapis tahan suhu lainnya, kinerja pelapisannya dapat lebih ditingkatkan.
Dengan menggunakan eksipien dan teknik yang tepat untuk membuat obat menjadi tablet matriks, tablet pengapung lambung, tablet multi lapis, tablet bersalut, tablet pompa osmotik dan tablet pelepasan lambat dan terkontrol lainnya, signifikansinya terletak pada: meningkatkan derajat penyerapan obat dan menstabilkan obat. obat dalam darah. Konsentrasi, mengurangi reaksi merugikan, mengurangi jumlah obat, dan berusaha memaksimalkan khasiat dengan dosis terkecil, dan meminimalkan reaksi merugikan. Hidroksipropil selulosa adalah salah satu eksipien utama dari sediaan tersebut. Pembubaran dan pelepasan tablet natrium diklofenak dikendalikan dengan menggunakan hidroksipropil selulosa dan etil selulosa sebagai bahan sambungan dan kerangka. Setelah pemberian oral dan kontak dengan jus lambung, permukaan tablet lepas lambat natrium diklofenak akan terhidrasi menjadi gel. Melalui pelarutan gel dan difusi molekul obat dalam celah gel, tujuan pelepasan molekul obat secara perlahan tercapai. Hidroksipropil selulosa digunakan sebagai matriks pelepasan terkontrol pada tablet, bila kandungan penghambat etil selulosa konstan, kandungannya dalam tablet secara langsung menentukan laju pelepasan obat, dan obat dari tablet dengan kandungan lebih tinggi. pelepasan hidroksipropil selulosa lebih lambat. Pelet yang dilapisi dibuat dengan menggunakan L-HPC dan proporsi tertentu HPMC sebagai larutan pelapis untuk pelapis sebagai lapisan yang mengembang, dan sebagai lapisan pelepasan terkontrol untuk pelapisan dengan dispersi berair etil selulosa. Ketika resep dan dosis lapisan pembengkakan ditetapkan, dengan mengontrol ketebalan lapisan pelepasan yang terkontrol, pelet yang dilapisi dapat dilepaskan pada waktu yang diharapkan berbeda. Beberapa jenis pelet berlapis dengan penambahan berat berbeda pada lapisan pelepasan terkontrol dicampur untuk membuat kapsul pelepasan berkelanjutan Shuxiong. Dalam media disolusi, berbagai pelet berlapis dapat melepaskan obat secara berurutan pada waktu yang berbeda, sehingga komponen dengan sifat fisik dan kimia berbeda Pelepasan simultan dicapai saat pelepasan berkelanjutan.
Waktu posting: 28 Januari 2023