(1). Ներածություն
Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզը (HPMC), որը նաև հայտնի է որպես հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզա, բազմակողմանի կիսասինթետիկ ցելյուլոզային եթեր է՝ մի շարք դեղագործական կիրառություններով: Դեղագործական ոլորտում HPMC-ի կիրառումը հիմնականում պայմանավորված է նրա գերազանց ֆիզիկական և քիմիական հատկություններով, ներառյալ թաղանթ ձևավորող, գելացնող, խտացնող, կպչունություն և կայունություն: Որպես իներտ և ոչ իոնային միացություն՝ HPMC-ն կարող է արդյունավետորեն ապահովել դեղագործական պատրաստուկներում վերահսկվող թողարկում, համի քողարկում, թաղանթ ձևավորող, կպչուն և պաշտպանիչ գործառույթներ:
(2). Կազմը և պատրաստումը
HPMC-ն փոփոխվում է բջջանյութի մասնակի մեթիլացմամբ և հիդրօքսիպրոպիլացմամբ՝ ալկալային պայմաններում ցելյուլոզայի եթերիֆիկացման միջոցով մեթանոլով և պրոպիլեն օքսիդով: HPMC-ի հատկությունները, ինչպիսիք են մածուցիկությունը, գելացման ջերմաստիճանը և լուծելիությունը, ազդում են դրա փոխարինողների պարունակությունից և մոլեկուլային քաշից: Դեղագործական կարգի HPMC-ի արտադրությունը պետք է համապատասխանի խիստ որակի չափանիշներին, որպեսզի ապահովի դրա մաքրությունը և հետևողականությունը դեղագործական պատրաստուկների պահանջներին համապատասխան:
(3). Ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ
Թաղանթ ձևավորող հատկություն. HPMC-ն կարող է ձևավորել թափանցիկ, անգույն, ճկուն թաղանթ:
Ջրում լուծելիություն. սառը ջրում արագ լուծվում է, բայց տաք ջրում գել է ձևավորում:
Մածուցիկության վերահսկում. HPMC լուծույթի մածուցիկությունը կարելի է վերահսկել՝ կարգավորելով դրա կոնցենտրացիան և մոլեկուլային քաշը:
Քիմիական իներտություն. այն քիմիապես կայուն է շատ պայմաններում և չի փոխազդում դեղամիջոցի բաղադրիչների հետ:
(4). Դեղագործական կիրառություններ
4.1 Վերահսկվող թողարկման պատրաստուկներ
HPMC-ն կարևոր դեր է խաղում կայուն և վերահսկվող արձակման պատրաստուկներում: Այն կարող է ձևավորել գելային պատնեշ, վերահսկել դեղամիջոցի տարրալուծման արագությունը և հասնել դեղամիջոցի գործողության ժամանակը երկարացնելու նպատակին:
Բերանի վերահսկվող արձակման հաբեր. դեղամիջոցի հետ խառնվելով, այն ձևավորում է դեղամիջոցի դանդաղ ազատման մատրիցա: Որպես կայուն արձակման որոշ հաբերի հիմնական օժանդակ նյութ՝ HPMC-ն կարող է աստիճանաբար խոնավանալ և ձևավորել գելային շերտ՝ դեղամիջոցի արտազատումը վերահսկելու համար:
Միկրոսֆերաներ և միկրոկապսուլներ. Որպես թաղանթ ձևավորող նյութ կամ կասեցման կայունացուցիչ, այն օգտագործվում է թմրամիջոցների մասնիկները պարուրելու և ազատման արագությունը նվազեցնելու համար:
4.2 Ծածկույթի նյութեր
Որպես ծածկույթի նյութեր՝ HPMC-ն կարող է ապահովել թմրամիջոցների պաշտպանություն, վերահսկել ազատումը, բարելավել արտաքին տեսքը և քողարկել տհաճ հոտերը կամ համերը:
Էնտերիկ ծածկույթ. HPMC-ն զուգակցվում է այլ պոլիմերների հետ՝ ստամոքսահյութի նկատմամբ դիմացկուն աղիքային ծածկույթներ ստեղծելու համար՝ ապահովելով, որ դեղամիջոցն արտազատվում է աղիքներում, այլ ոչ թե ստամոքսում:
Թաղանթային ծածկույթ. թաղանթային ծածկույթ, որն օգտագործվում է պլանշետների կամ հատիկների համար՝ կայունությունը բարելավելու և կուլ տալու հարմարավետությունը:
4.3 Կապակցիչներ
HPMC-ի կապող հատկությունները այն դարձնում են իդեալական կապակցիչ պլանշետների պատրաստման համար: Այն կարող է բարելավել փոշիների սեղմելիությունը և պլանշետների մեխանիկական ուժը:
Պլանշետներ. Օգտագործվում է որպես թաց հատիկավորման մեջ կապող միջոց՝ ապահովելու համար, որ փոշիները կարող են սեղմվել ամուր և միատարր հաբերի մեջ:
Հատիկավոր պատրաստուկներ. HPMC-ն կարող է բարելավել հատիկների միատեսակությունն ու ամրությունը և նվազեցնել տարրալուծման ժամանակը:
4.4 Թանձրացուցիչներ և կասեցնող նյութեր
Որպես խտացուցիչ և կասեցնող նյութեր՝ HPMC-ն կարող է բարելավել հեղուկ պատրաստուկների կայունությունն ու միատեսակությունը:
Բերանի հեղուկներ. բարելավում են համը և կայունությունը և կանխում բաղադրիչների տեղումները:
Տեղական կիրառություն. Օգտագործվում է որպես խտացուցիչ քսուքների և գելերի մեջ՝ համապատասխան մածուցիկություն և հպում ապահովելու համար:
4.5 Ակնաբուժական կիրառություններ
HPMC-ն լայնորեն կիրառվում է ակնաբուժական պատրաստուկների, հատկապես արհեստական արցունքների և ակնաբուժական գելերի մեջ:
Արհեստական արցունքներ. Որպես քսանյութ, այն ապահովում է հարմարավետ խոնավեցնող ազդեցություն և թեթևացնում է չոր աչքի ախտանիշները:
Ակնաբուժական գել. երկարացնում է դեղամիջոցի մնալու ժամանակը աչքի մակերեսին և բարելավում է արդյունավետությունը:
4.6 Պարկուճ
HPMC-ն կարող է օգտագործվել բուսական պարկուճներ (HPMC capsules) արտադրելու համար՝ որպես ժելատինային պարկուճների փոխարինող, հարմար բուսակերների կամ կենդանական ծագման բաղադրիչների նկատմամբ ալերգիկ հիվանդների համար:
Բուսական պարկուճներ. Ապահովում են ժելատինային պարկուճների լուծարման նույն հատկությունները և չեն ազդում կենդանական ծագման բաղադրիչների էթիկական խնդիրների վրա:
(5). Առավելությունները
Կենսահամատեղելիություն. HPMC-ն ոչ թունավոր և ոչ գրգռիչ է, հարմար է տարբեր դեղամիջոցների պատրաստուկների համար:
Քիմիական կայունություն. չի փոխազդում ակտիվ դեղագործական բաղադրիչների հետ և պահպանում է դեղամիջոցի ակտիվությունը:
Բազմակողմանիություն. Կարող է օգտագործվել վերահսկվող թողարկման, ծածկույթի, կապի, խտացման և կասեցման մեջ:
Էկոլոգիապես մաքուր. HPMC-ն պատրաստված է բնական ցելյուլոզից և վերականգնվող և կենսաքայքայվող է:
6. Մարտահրավերներ և հեռանկարներ
Չնայած HPMC-ն դեղերի պատրաստման մեջ ունի բազմաթիվ առավելություններ, որոշ դեպքերում կան նաև մարտահրավերներ: Օրինակ, դրա ֆիզիկական հատկությունները կարող են օպտիմիզացվել՝ թմրամիջոցների բարձր բեռնվածության դեպքում դեղամիջոցի միատեսակ թողարկումն ապահովելու համար: Բացի այդ, ապագա հետազոտությունները կարող են կենտրոնանալ HPMC-ի կիրառման հետագա բարելավման վրա դեղերի բարձր արդյունավետության մատակարարման համակարգերում՝ մոլեկուլային մոդիֆիկացիայով կամ այլ օժանդակ նյութերի հետ համատեղելով՝ դրա արդյունավետությունը բարձրացնելու համար:
Դեղագործական կարգի հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզը (HPMC) անփոխարինելի դեր է խաղում ժամանակակից դեղագործական ձևակերպումների մեջ՝ շնորհիվ իր բազմակողմանիության և գերազանց ֆիզիկաքիմիական հատկությունների: Վերահսկվող թողարկումից, ծածկույթից մինչև միացում և խտացում, HPMC-ի կիրառման շրջանակը լայն է և ընդլայնվում է: Տեխնոլոգիաների առաջընթացով և նոր դեղերի մշակմամբ HPMC-ն ավելի կարևոր դեր կխաղա դեղերի առաքման ապագա համակարգերում:
Հրապարակման ժամանակը՝ հունիս-14-2024