Դեղագործական օժանդակ նյութեր Ցելյուլոզային Եթեր

Բնական ցելյուլոզային եթերը մի շարք ընդհանուր տերմին էցելյուլոզայի ածանցյալներարտադրվում է որոշակի պայմաններում ալկալային ցելյուլոզայի և եթերիֆիկացնող նյութի ռեակցիայի արդյունքում: Այն արտադրանք է, որում ցելյուլոզային մակրոմոլեկուլների հիդրօքսիլ խմբերը մասամբ կամ ամբողջությամբ փոխարինվում են եթերային խմբերով: Ցելյուլոզային եթերները լայնորեն օգտագործվում են նավթի, շինանյութերի, ծածկույթների, սննդի, դեղամիջոցների և ամենօրյա քիմիական նյութերի ոլորտներում։ Տարբեր ոլորտներում դեղագործական կարգի արտադրանքը հիմնականում գտնվում է արդյունաբերության միջին և բարձրակարգ ոլորտներում՝ բարձր ավելացված արժեքով: Որակի խիստ պահանջների պատճառով համեմատաբար դժվար է նաև դեղագործական կարգի ցելյուլոզային եթերի արտադրությունը: Կարելի է ասել, որ դեղագործական կարգի արտադրանքի որակը հիմնականում կարող է ներկայացնել ցելյուլոզային եթերային ձեռնարկությունների տեխնիկական ուժը։ Ցելյուլոզային եթերը սովորաբար ավելացվում է որպես արգելափակող, մատրիցային նյութ և խտացուցիչ՝ կայուն արձակման մատրիցային հաբեր, ստամոքսում լուծվող ծածկույթի նյութեր, կայուն արձակման միկրոկապսուլա ծածկող նյութեր, կայուն արձակման թմրամիջոցների թաղանթային նյութեր և այլն:

Նատրիումի կարբոքսիմեթիլ ցելյուլոզա:

Կարբոքսիմեթիլ ցելյուլոզային նատրիումը (CMC-Na) բջջանյութի եթերի տեսակն է, որն ունի ամենամեծ արտադրությունը և սպառումը տանը և արտերկրում: Այն իոնային ցելյուլոզային եթեր է, որը պատրաստված է բամբակից և փայտից՝ ալկալիզացիայի և քլորաքացախաթթվով եթերիֆիկացման միջոցով: CMC-Na-ն սովորաբար օգտագործվող դեղագործական օժանդակ նյութ է: Այն հաճախ օգտագործվում է որպես պինդ պատրաստուկների կապակցիչ, թանձրացնող միջոց, խտացնող միջոց և հեղուկ պատրաստուկների կասեցման միջոց։ Այն կարող է օգտագործվել նաև որպես ջրում լուծվող մատրիցա և թաղանթ ձևավորող նյութ։ Այն հաճախ օգտագործվում է որպես կայուն արձակման թմրամիջոցների ֆիլմի նյութ և կայուն ազատ արձակման մատրիցային դեղահատ կայուն (վերահսկվող) թողարկման պատրաստուկներում:

Բացի նատրիումի կարբոքսիմեթիլցելյուլոզից՝ որպես դեղագործական օժանդակ նյութ, նատրիումի կրոսկարմելոզը կարող է օգտագործվել նաև որպես դեղագործական օժանդակ նյութ։ Նատրիումի խաչկարմելոզա (CCMC-Na) կարբոքսիմեթիլցելյուլոզայի ջրում չլուծվող արտադրանք է, որը փոխազդում է խաչաձև կապող նյութի հետ որոշակի ջերմաստիճանում (40-80°C) անօրգանական թթու կատալիզատորի ազդեցության տակ և մաքրվում է: Որպես խաչաձև կապող միջոց կարող են օգտագործվել պրոպիլեն գլիկոլը, սուկցինային անհիդրիդը, մալեյնային անհիդրիդը և ադիպիկ անհիդրիդը: Նատրիումի կրոսկարմելոզա օգտագործվում է որպես տարրալուծիչ հաբերի, պարկուճների և հատիկների համար բանավոր պատրաստուկներում: Այն քայքայվելու համար հենվում է մազանոթային և այտուցված ազդեցությունների վրա: Այն ունի լավ սեղմելիություն և ուժեղ քայքայման ուժ: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ նատրիումի նատրիումի կրոսկարմելոզայի այտուցվածության աստիճանը ավելի մեծ է, քան սովորական տարրալուծիչների, ինչպիսիք են ցածր փոխարինված կարմելոզ նատրիումի և հիդրատացված միկրոբյուրեղային ցելյուլոզայի աստիճանը:

Մեթիլցելյուլոզա:

Մեթիլ ցելյուլոզը (MC) ոչ իոնային ցելյուլոզային մեկ եթեր է, որը պատրաստված է բամբակից և փայտից՝ ալկալիզացիայի և մեթիլքլորիդային եթերիֆիկացման միջոցով: Մեթիլցելյուլոզը հիանալի լուծելիություն ունի ջրի մեջ և կայուն է pH2.0~13.0 միջակայքում: Այն լայնորեն օգտագործվում է դեղագործական օժանդակ նյութերի մեջ և օգտագործվում է ենթալեզու հաբերի, միջմկանային ներարկումների, ակնաբուժական պատրաստուկների, բանավոր պարկուճների, բանավոր կասեցումների, բանավոր հաբերի և տեղային պատրաստուկների մեջ: Բացի այդ, կայուն արձակման պատրաստուկներում MC-ն կարող է օգտագործվել որպես հիդրոֆիլ գելային մատրիցով կայուն արձակման պատրաստուկներ, ստամոքսում լուծվող ծածկույթի նյութեր, կայուն արձակման միկրոպարկուճային նյութեր, կայուն արձակման թմրամիջոցների թաղանթային նյութեր և այլն:

Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլ ցելյուլոզա:

Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզը (HPMC) ոչ իոնային ցելյուլոզային խառը եթեր է, որը պատրաստված է բամբակից և փայտից՝ ալկալիզացիայի, պրոպիլեն օքսիդի և մեթիլքլորիդային եթերիֆիկացման միջոցով: Անհոտ է, անհամ, թունավոր չէ, լուծվում է սառը ջրում և գելվում է տաք ջրում։ Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզը ցելյուլոզային խառը եթերի տեսակ է, որի արտադրությունը, դեղաչափը և որակը Չինաստանում վերջին 15 տարիների ընթացքում արագորեն աճում են: Այն նաև ամենալայն կիրառվող դեղագործական օժանդակ նյութերից է տանը և արտերկրում: տարիների պատմություն։ Ներկայումս HPMC-ի կիրառումը հիմնականում արտացոլված է հետևյալ հինգ ասպեկտներով.

Մեկը որպես կապող և կազմալուծող: Որպես կապող միջոց՝ HPMC-ն կարող է դեղամիջոցը դարձնել հեշտ թրջելու համար, և այն կարող է հարյուրավոր անգամներ ընդլայնվել ջուրը ներծծվելուց հետո, այնպես որ կարող է զգալիորեն բարելավել պլանշետի տարրալուծման արագությունը կամ թողարկման արագությունը: HPMC-ն ունի ուժեղ մածուցիկություն, որը կարող է բարձրացնել մասնիկների մածուցիկությունը և բարելավել հումքի սեղմելիությունը փխրուն կամ փխրուն հյուսվածքով: Ցածր մածուցիկությամբ HPMC-ն կարող է օգտագործվել որպես կապող և տարրալուծող նյութ, իսկ բարձր մածուցիկություն ունեցողները կարող են օգտագործվել միայն որպես կապող նյութ:

Երկրորդը որպես կայուն և վերահսկվող թողարկման նյութ բանավոր պատրաստուկների համար: HPMC-ն սովորաբար օգտագործվող հիդրոգելային մատրիցային նյութ է կայուն արձակման պատրաստուկներում: Ցածր մածուցիկության աստիճանի (5-50 mPa·s) HPMC-ն կարող է օգտագործվել որպես կապող, մածուցիկացնող և կասեցող նյութ, իսկ բարձր մածուցիկության աստիճանի (4000-100000 mPa·s) HPMC-ն կարող է օգտագործվել խառը նյութի արգելափակման միջոց պարկուճների, հիդրոգելային մատրիցայի համար: երկարաձգված թողարկման հաբեր: HPMC-ն լուծվում է ստամոքս-աղիքային հեղուկում, ունի լավ սեղմելիության, լավ հեղուկության, դեղամիջոցի բեռնման հզոր հզորության և թմրամիջոցների արտազատման բնութագրերի առավելությունները, որոնք չեն ազդում PH-ի վրա: Այն չափազանց կարևոր հիդրոֆիլ կրող նյութ է կայուն արձակման պատրաստման համակարգերում և հաճախ օգտագործվում է որպես հիդրոֆիլ գելային մատրիցա և երեսպատման նյութեր կայուն արձակման պատրաստուկների համար, ինչպես նաև օժանդակ նյութեր ստամոքսի լողացող պատրաստուկների և կայուն արձակման թմրամիջոցների թաղանթի պատրաստուկների համար:

Երրորդը որպես ծածկույթի թաղանթ ձևավորող նյութ է: HPMC-ն ունի լավ թաղանթ ձևավորող հատկություններ: Նրա կողմից ձևավորված թաղանթը միատեսակ է, թափանցիկ և կոշտ, և այն հեշտ չէ կպչել արտադրության ընթացքում։ Հատկապես այն դեղամիջոցների համար, որոնք հեշտությամբ կլանվում են խոնավությունը և անկայուն են, դրա օգտագործումը որպես մեկուսիչ շերտ կարող է զգալիորեն բարելավել դեղամիջոցի կայունությունը և կանխել թաղանթի գույնի փոփոխությունը: HPMC-ն ունի մի շարք մածուցիկության բնութագրեր: Պատշաճ ընտրության դեպքում պատված պլանշետների որակը և տեսքը գերազանցում են այլ նյութերին: Սովորական կոնցենտրացիան 2% -ից 10% է:

Չորրորդը՝ որպես պարկուճային նյութ։ Վերջին տարիներին, գլոբալ կենդանիների համաճարակների հաճախակի բռնկումներով, ժելատինե պարկուճների համեմատ, բուսական պարկուճները դարձել են դեղագործության և սննդի արդյունաբերության նոր սիրելին: Միացյալ Նահանգների Pfizer-ը հաջողությամբ դուրս է բերել HPMC բնական բույսերից և պատրաստել VcapTM բուսական պարկուճներ: Համեմատած ավանդական ժելատինի խոռոչ պարկուճների հետ՝ բուսական պարկուճներն ունեն լայն հարմարվողականության առավելություններ, խաչաձեւ կապակցման ռեակցիաների վտանգ չկա և բարձր կայունություն: Դեղերի թողարկման արագությունը համեմատաբար կայուն է, և անհատական ​​տարբերությունները փոքր են: Մարդու օրգանիզմում քայքայվելուց հետո այն չի ներծծվում և կարող է արտազատվել Նյութը արտազատվում է օրգանիզմից։ Պահպանման պայմանների առումով, մեծ թվով թեստերից հետո, այն գրեթե փխրուն չէ ցածր խոնավության պայմաններում, իսկ պարկուճի պատյանների հատկությունները դեռ կայուն են բարձր խոնավության պայմաններում, և բույսերի պարկուճների ցուցանիշները չեն ազդում ծայրահեղ պահպանման պայմաններում: պայմանները. Բուսական պարկուճների մասին մարդկանց ըմբռնմամբ և երկրում և արտերկրում հանրային բժշկության հասկացությունների փոխակերպմամբ, բույսերի պարկուճների շուկայի պահանջարկը արագորեն կաճի:

Հինգերորդը՝ որպես կասեցնող: Կասեցիայի տիպի հեղուկ պատրաստուկը սովորաբար օգտագործվող կլինիկական դեղաչափային ձև է, որը տարասեռ ցրման համակարգ է, որտեղ չլուծվող պինդ դեղամիջոցները ցրվում են հեղուկ դիսպերսիոն միջավայրում: Համակարգի կայունությունը որոշում է կասեցման հեղուկի պատրաստման որակը: HPMC կոլոիդային լուծույթը կարող է նվազեցնել պինդ-հեղուկ միջերեսային լարվածությունը, նվազեցնել պինդ մասնիկների մակերեսային ազատ էներգիան և կայունացնել տարասեռ ցրման համակարգը: Դա հիանալի կասեցնող միջոց է։ HPMC-ն օգտագործվում է որպես աչքի կաթիլների խտացուցիչ՝ 0,45%-ից 1,0% պարունակությամբ։

Հիդրօքսիպրոպիլ Ցելյուլոզա:

Հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը (HPC) ոչ իոնային ցելյուլոզային մեկ եթեր է, որը պատրաստված է բամբակից և փայտից՝ ալկալիզացիայի և պրոպիլենօքսիդի եթերիֆիկացման միջոցով: HPC-ն սովորաբար լուծվում է 40°C-ից ցածր ջրում և մեծ քանակությամբ բևեռային լուծիչներում, և դրա կատարումը կապված է հիդրօքսիպրոպիլ խմբի պարունակության և պոլիմերացման աստիճանի հետ։ HPC-ն կարող է համատեղելի լինել տարբեր դեղամիջոցների հետ և ունի լավ իներցիա:

Ցածր փոխարինված հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը (L-HPC) հիմնականում օգտագործվում է որպես պլանշետների կազմալուծում և կապող նյութ: -HPC-ն կարող է բարելավել պլանշետի կարծրությունն ու պայծառությունը, ինչպես նաև կարող է ստիպել պլանշետը արագ քայքայվել, բարելավել պլանշետի ներքին որակը և բարելավել բուժիչ ազդեցությունը:

Բարձր փոխարինված հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը (H-HPC) կարող է օգտագործվել որպես դեղագործական ոլորտում հաբերի, հատիկների և մանր հատիկների համար կապող նյութ: H-HPC-ն ունի գերազանց թաղանթ գոյացնող հատկություն, իսկ ստացված թաղանթը կոշտ է և առաձգական, որը կարելի է համեմատել պլաստիկացնողների հետ։ Ֆիլմի կատարումը կարող է հետագայում բարելավվել՝ խառնելով այլ խոնավության դիմացկուն ծածկույթի նյութերի հետ, և այն հաճախ օգտագործվում է որպես պլանշետների թաղանթապատման նյութ: H-HPC-ն կարող է օգտագործվել նաև որպես մատրիցային նյութ՝ մատրիցային կայուն արձակման պլանշետների, կայուն արձակման գնդիկների և երկշերտ կայուն արձակման հաբեր պատրաստելու համար:

Հիդրօքսիէթիլ ցելյուլոզա

Հիդրօքսիէթիլ ցելյուլոզը (HEC) ոչ իոնային ցելյուլոզային մեկ եթեր է, որը պատրաստված է բամբակից և փայտից՝ էթիլեն օքսիդի ալկալացման և եթերիացման միջոցով: Բժշկության ոլորտում HEC-ը հիմնականում օգտագործվում է որպես խտացուցիչ, կոլոիդային պաշտպանիչ միջոց, սոսինձ, ցրող, կայունացուցիչ, կասեցող նյութ, թաղանթ ձևավորող նյութ և կայուն արձակման նյութ, և կարող է կիրառվել տեղային էմուլսիաների, քսուքների, աչքի կաթիլների համար, Բերանի հեղուկ, պինդ հաբեր, պարկուճ և այլ դեղաչափեր: Հիդրօքսիէթիլ ցելյուլոզը գրանցվել է ԱՄՆ Դեղագրության/ԱՄՆ ազգային բանաձևում և Եվրոպական դեղագրքում:

Էթիլ ցելյուլոզա:

Էթիլ ցելյուլոզը (EC) ջրի մեջ չլուծվող ցելյուլոզայի ամենաշատ օգտագործվող ածանցյալներից է: EC-ը ոչ թունավոր է, կայուն, անլուծելի ջրում, թթվային կամ ալկալային լուծույթում և լուծելի օրգանական լուծիչներում, ինչպիսիք են էթանոլը և մեթանոլը: Սովորաբար օգտագործվող լուծիչը տոլուոլ/էթանոլն է՝ որպես 4/1 (քաշի) խառը լուծիչ: EC-ն ունի բազմաթիվ կիրառումներ դեղերի կայուն արձակման պատրաստուկներում, որոնք լայնորեն օգտագործվում են որպես կրիչներ, միկրոպատիճներ և թաղանթ ձևավորող նյութեր կայուն արձակման պատրաստուկների համար, ինչպիսիք են պլանշետային արգելափակումները, սոսինձները և թաղանթապատման նյութերը, որոնք օգտագործվում են որպես մատրիցային նյութի թաղանթ պատրաստելու համար: տարբեր տեսակի մատրիցային կայուն արձակման հաբեր, որոնք օգտագործվում են որպես խառը նյութ՝ ծածկված կայուն արձակման պատրաստուկների, կայուն արձակման գնդիկների պատրաստման համար և օգտագործվում են որպես պարկուճային օժանդակ նյութեր՝ կայուն արձակման միկրոկապսուլների պատրաստման համար. այն կարող է նաև լայնորեն օգտագործվել որպես կրող նյութ պինդ դիսպերսիաների պատրաստման համար. լայնորեն օգտագործվում է դեղագործական տեխնոլոգիայի մեջ՝ որպես թաղանթ ձևավորող նյութ և պաշտպանիչ ծածկույթ, ինչպես նաև կապող և լցոնիչ։ Որպես պլանշետի պաշտպանիչ ծածկույթ, այն կարող է նվազեցնել դեղահատի զգայունությունը խոնավության նկատմամբ և կանխել դեղամիջոցի ազդեցությունը խոնավության, գունաթափման և վատթարացման հետևանքով. այն կարող է նաև ձևավորել դանդաղ արձակվող գելային շերտ, միկրոէկապսուլացնել պոլիմերը և թույլ տալ դեղամիջոցի ազդեցության կայուն ազատումը: