Օժանդակ նյութի հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզայի կիրառումը պինդ պատրաստման մեջ

Հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը՝ դեղագործական օժանդակ նյութ, բաժանվում է ցածր փոխարինված հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզայի (L-HPC) և բարձր փոխարինված հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզայի (H-HPC)՝ ըստ իր փոխարինող հիդրօքսիպրոպոքսիի պարունակության։ L-HPC-ն ուռչում է ջրի մեջ կոլոիդային լուծույթի մեջ, ունի կպչունության, թաղանթի ձևավորման, էմուլսացման և այլնի հատկություններ և հիմնականում օգտագործվում է որպես քայքայող և կապող նյութ. մինչդեռ H-HPC-ն սենյակային ջերմաստիճանում լուծելի է ջրի և տարբեր օրգանական լուծիչների մեջ և ունի լավ ջերմապլաստիկություն: , համակցվածություն և թաղանթ ձևավորող հատկություններ, ձևավորված թաղանթը կոշտ է, փայլուն և լիովին առաձգական, և հիմնականում օգտագործվում է որպես թաղանթ ձևավորող նյութ և ծածկույթի նյութ: Այժմ ներկայացվել է հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզայի հատուկ կիրառումը պինդ պատրաստուկներում:

1. Որպես տարրալուծիչ պինդ պատրաստուկների համար, ինչպիսիք են պլանշետները

Մակերեւույթը ցածր փոխարինված էհիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզաբյուրեղային մասնիկները անհավասար են, ակնհայտ քայքայված ապարանման կառուցվածքով: Այս կոպիտ մակերևույթի կառուցվածքը ոչ միայն ստիպում է այն ունենալ ավելի մեծ մակերես, այլ նաև երբ այն սեղմվում է դեղահատի մեջ դեղամիջոցների և այլ օժանդակ նյութերի հետ միասին, պլանշետի միջուկում ձևավորվում են բազմաթիվ ծակոտիներ և մազանոթներ, որպեսզի պլանշետի միջուկը կարող է մեծացնել խոնավությունը: կլանման արագությունը և ջրի կլանումը մեծացնում է այտուցը: L-HPC-ի օգտագործումը որպես օժանդակ նյութ կարող է ստիպել դեղահատը արագորեն քայքայվել և վերածվել միատարր փոշու և զգալիորեն բարելավել պլանշետի տարրալուծումը, լուծարումը և կենսամատչելիությունը: Օրինակ, L-HPC-ի օգտագործումը կարող է արագացնել պարացետամոլի, ասպիրինի և քլորֆենիրամինի հաբերի քայքայումը և բարելավել տարրալուծման արագությունը: Վատ լուծվող դեղամիջոցների տարրալուծումը և տարրալուծումը, ինչպիսին է օֆլոքասին հաբերը, L-HPC-ով որպես տարրալուծիչներ, ավելի լավն էին, քան խաչաձև կապակցված PVPP-ով, խաչաձև կապակցված CMC-Na-ով և CMS-Na-ով որպես տարրալուծիչներ: L-HPC-ի օգտագործումը որպես պարկուճներում գտնվող հատիկների ներքին տարրալուծիչ, օգտակար է հատիկների քայքայման համար, մեծացնում է դեղամիջոցի և տարրալուծման միջավայրի միջև շփման մակերեսը, նպաստում է դեղամիջոցի տարրալուծմանը և բարելավում է կենսահասանելիությունը: Անմիջական արձակման պինդ պատրաստուկները, որոնք ներկայացված են արագ քայքայվող պինդ պատրաստուկներով և ակնթարթային լուծվող պինդ պատրաստուկներով, ունեն արագ քայքայվող, ակնթարթային լուծվող, արագ ազդող ազդեցություն, բարձր կենսամատչելիություն, նվազեցնում են դեղորայքի գրգռումը կերակրափողի և ստամոքս-աղիքային տրակտի վրա և հարմար են ընդունելու համար: և ունեն լավ համապատասխանություն: եւ այլ առավելություններ՝ կարեւոր դիրք զբաղեցնելով դեղագործության ոլորտում։ L-HPC-ն դարձել է անհապաղ արձակվող պինդ պատրաստուկների ամենակարևոր օժանդակ նյութերից մեկը՝ շնորհիվ իր ուժեղ հիդրոֆիլության, հիգրոսկոպիկության, ընդարձակելիության, ջրի կլանման կարճ հիստերեզի ժամանակի, ջրի արագ կլանման արագության և ջրի արագ կլանման արագության: Այն իդեալական տարրալուծիչ է բանավոր տարրալուծվող հաբերի համար: Պարացետամոլ բանավոր տարրալուծող հաբերը պատրաստվել են L-HPC-ով որպես տարրալուծիչ, և պլանշետները արագորեն քայքայվել են 20 վայրկյանում: L-HPC-ն օգտագործվում է որպես հաբերի քայքայման միջոց, և դրա ընդհանուր չափաբաժինը կազմում է 2% -ից 10%, հիմնականում 5%:

2. Որպես կապող միջոց այնպիսի պատրաստուկների համար, ինչպիսիք են պլանշետները և հատիկները

L-HPC-ի կոպիտ կառուցվածքը նաև ստիպում է այն ավելի մեծ խճանկարային ազդեցություն ունենալ դեղամիջոցների և մասնիկների հետ, ինչը մեծացնում է համախմբվածության աստիճանը և ունի սեղմման ձևավորման լավ կատարում: Պլանշետների մեջ սեղմվելուց հետո այն ցույց է տալիս ավելի կոշտություն և փայլ՝ դրանով իսկ բարելավելով պլանշետի արտաքին տեսքի որակը: Հատկապես այն պլանշետների համար, որոնք հեշտ չեն ձևավորվում, չեն ազատվում կամ հեշտությամբ բացվում, L-HPC ավելացնելը կարող է բարելավել ազդեցությունը: Ցիպրոֆլոքսասին հիդրոքլորիդ դեղահատը վատ սեղմելիություն ունի, հեշտ է տրոհվում և կպչուն, և այն հեշտ է ձևավորվում L-HPC-ն ավելացնելուց հետո՝ համապատասխան կարծրությամբ, գեղեցիկ տեսքով, և լուծարման արագությունը համապատասխանում է որակի ստանդարտ պահանջներին: Ցրվող պլանշետի մեջ L-HPC ավելացնելուց հետո նրա տեսքը, փխրունությունը, ցրման միատեսակությունը և այլ կողմերը զգալիորեն բարելավվում և բարելավվում են: Այն բանից հետո, երբ սկզբնական դեղատոմսում օսլան փոխարինվեց L-HPC-ով, ավելացավ ազիտրոմիցին ցրվող դեղահատի կարծրությունը, բարելավվեց փխրունությունը և լուծվեցին սկզբնական պլանշետի բացակայող անկյունների և փտած եզրերի խնդիրները: L-HPC-ն օգտագործվում է որպես հաբերի կապակցիչ, իսկ ընդհանուր դեղաչափը կազմում է 5% -ից 20%; մինչդեռ H-HPC-ն օգտագործվում է որպես կապող նյութ հաբերի, հատիկների և այլնի համար, իսկ ընդհանուր դեղաչափը կազմում է պատրաստուկի 1%-ից 5%-ը:

3. Կիրառում թաղանթապատման և կայուն և վերահսկվող թողարկման պատրաստուկներում

Ներկայումս թաղանթապատման մեջ սովորաբար օգտագործվող ջրում լուծվող նյութերը ներառում են հիդրօքսիպրոպիլմեթիլցելյուլոզա (HPMC), հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզա, պոլիէթիլեն գլիկոլ (PEG) և այլն: Հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը հաճախ օգտագործվում է որպես թաղանթ ձևավորող նյութ թաղանթապատման նախախառնիչ նյութերում՝ իր կոշտ, առաձգական և փայլուն թաղանթի պատճառով: Եթե ​​հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը խառնվում է ջերմաստիճանի դիմացկուն այլ ծածկույթի նյութերի հետ, ապա դրա ծածկույթի կատարումը կարող է ավելի բարելավվել:

Օգտագործելով համապատասխան օժանդակ նյութեր և տեխնիկա՝ դեղը մատրիցային պլանշետների, ստամոքսի լողացող հաբերի, բազմաշերտ հաբերի, ծածկված հաբերի, օսմոտիկ պոմպի հաբերի և դանդաղ և վերահսկվող այլ հաբերի վերածելու համար, նշանակությունը կայանում է նրանում. դեղամիջոց արյան մեջ. Համակենտրոնացում, նվազեցնել անբարենպաստ ռեակցիաները, նվազեցնել դեղերի քանակը և ձգտել առավելագույնի հասցնել բուժիչ ազդեցությունը նվազագույն չափաբաժիններով և նվազագույնի հասցնել անբարենպաստ ռեակցիաները: Հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը նման պատրաստուկների հիմնական օժանդակ բաղադրիչներից է։ Դիկլոֆենակ նատրիումի հաբերի տարրալուծումը և թողարկումը վերահսկվում են հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզայի և էթիլ ցելյուլոզայի օգտագործմամբ՝ որպես հոդերի և կմախքի նյութ: Բերանի ընդունումից և ստամոքսահյութի հետ շփվելուց հետո դիկլոֆենակ նատրիումի կայուն արձակման հաբերի մակերեսը կխոնավեցվի գելի մեջ: Գելի լուծարման և թմրամիջոցների մոլեկուլների գելի բացվածքում տարածման միջոցով ձեռք է բերվում դեղամիջոցի մոլեկուլների դանդաղ ազատման նպատակը: Հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը օգտագործվում է որպես պլանշետի վերահսկվող թողարկման մատրիցա, երբ արգելափակող էթիլ ցելյուլոզայի պարունակությունը հաստատուն է, դրա պարունակությունը պլանշետում ուղղակիորեն որոշում է դեղամիջոցի արտազատման արագությունը, իսկ դեղահատից դեղը ավելի բարձր պարունակությամբ: հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզայի արձակումն ավելի դանդաղ է ընթանում: Ծածկված գնդիկները պատրաստվել են օգտագործելով L-HPC և HPMC-ի որոշակի համամասնություն՝ որպես ծածկույթի լուծույթ՝ որպես ուռեցնող շերտ, և որպես վերահսկվող ազատման շերտ՝ էթիլցելյուլոզայի ջրային դիսպերսիայով ծածկելու համար: Երբ այտուցված շերտի դեղատոմսը և դեղաչափը ամրագրված են, վերահսկելով վերահսկվող թողարկման շերտի հաստությունը, ծածկված գնդիկները կարող են ազատվել տարբեր սպասվող ժամանակներում: Մի քանի տեսակի ծածկված գնդիկներ, որոնք ունեն վերահսկվող ազատման շերտի տարբեր քաշի ավելացում, խառնվում են Shuxiong կայուն արձակման պարկուճներ պատրաստելու համար: Տարրալուծման միջավայրում տարբեր պատված գնդիկները կարող են տարբեր ժամանակներում հաջորդաբար թմրանյութեր արձակել, այնպես որ տարբեր ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ ունեցող բաղադրիչները միաժամանակյա թողարկումը ձեռք է բերվում կայուն արձակման հետ միաժամանակ: