Az orális szilárd adagolási formák gyakori segédanyagai

A szilárd készítmények jelenleg a legszélesebb körben elterjedt és leggyakrabban használt gyógyszerformák a piacon, és általában két fő anyagból és segédanyagból állnak. A segédanyagok, más néven segédanyagok a fő gyógyszer kivételével a szilárd készítményekben lévő összes további anyag általános kifejezésére utalnak. A szilárd készítmények segédanyagait a segédanyagok eltérő tulajdonságai és funkciója szerint gyakran osztják: töltőanyagok, kötőanyagok, szétesést elősegítő anyagok, kenőanyagok, felszabadulást szabályozó anyagok, esetenként színező- és ízesítőanyagok is adhatók hozzá a készítmény követelményei szerint. javítani Vagy módosítani a készítmény megjelenését és ízét.
A szilárd készítmények segédanyagainak meg kell felelniük a gyógyászati ​​felhasználásra vonatkozó követelményeknek, és a következő jellemzőkkel kell rendelkezniük: ①Nagy kémiai stabilitással kell rendelkezniük, és nem léphetnek fel semmilyen fizikai és kémiai reakcióba a fő gyógyszerrel; ②Nem befolyásolhatja a fő gyógyszer terápiás hatását és tartalmának meghatározását; ③Nem árt az emberi szervezetnek Ártalmas, öt méreg, nincs mellékhatás.
1. Töltőanyag (hígító)
A fő gyógyszer alacsony dózisa miatt egyes gyógyszerek adagja esetenként csak néhány milligramm vagy kevesebb, ami nem kedvez a tablettaképzésnek vagy a klinikai beadásnak. Ezért, ha a fő gyógyszertartalom kevesebb, mint 50 mg, egy bizonyos adag töltőanyagot, más néven hígítót kell hozzáadni.
Az ideális töltőanyagnak fiziológiailag és kémiailag inertnek kell lennie, és nem befolyásolhatja a hatóanyag hatóanyagának biológiai hozzáférhetőségét. Az általánosan használt töltőanyagok főként a következők: ① Keményítő, beleértve a búzakeményítőt, a kukoricakeményítőt és a burgonyakeményítőt, amelyek közül a kukoricakeményítő a leggyakrabban használt; stabil természetű, alacsony a higroszkópossága, de rossz az összenyomhatósága; ② Laktóz, kiváló tulajdonságokkal, összenyomható, jó folyékonyság; ③ szacharóz, erős higroszkópos; ④ az előzselatinizált keményítő, más néven összenyomható keményítő, jó összenyomhatósággal, folyékonysággal és önkenőképességgel rendelkezik; ⑤ a mikrokristályos cellulóz, amelyet MCC-nek neveznek, erős kötőképességgel és jó összenyomhatósággal rendelkezik; „száraz kötőanyagként” ismert; ⑥ A mannit a fenti töltőanyagokkal összehasonlítva valamivel drágább, és gyakran használják rágótablettákban, amelyek szintén finom ízűek; ⑦ Szervetlen sók, főleg kalcium-szulfátot, kalcium-foszfátot, kalcium-karbonátot stb., viszonylag stabil fizikai és kémiai tulajdonságokkal.
2. Nedvesítőszer és ragasztó
Nedvesítőszerek és kötőanyagok a granulálási lépés során hozzáadott segédanyagok. Maga a nedvesítőszer nem viszkózus, hanem folyadék, amely az anyag nedvesítésével az anyag viszkozitását indukálja. Az általánosan használt nedvesítőszerek főként a desztillált víz és az etanol, amelyek közül a desztillált víz az első választás.
A ragasztók azokra a segédanyagokra utalnak, amelyek saját viszkozitásukra támaszkodnak, hogy a nem viszkózus vagy nem kellően viszkózus anyagokat megfelelő viszkozitással ruházzák fel. Az általánosan használt ragasztók főként a következők: ① A keményítőszuszpenzió, amely az egyik leggyakrabban használt ragasztó, olcsó és jó teljesítményű, és az általánosan használt koncentráció 8-15%; ② A metil-cellulóz, amelyet MC-nek neveznek, jó vízoldékonysággal rendelkezik; ③ A hidroxipropil-cellulóz, más néven HPC, használható por közvetlen tablettázási kötőanyagként; ④Hidroxipropilmetilcellulóz, más néven HPMC, az anyag hideg vízben oldódik; ⑤Karboxi-metil-cellulóz-nátrium, más néven CMC-Na, alkalmas gyenge összenyomhatóságú gyógyszerekhez; ⑥EtilcellulózEC , az anyag vízben oldhatatlan, de etanolban oldódik; ⑦ Povidon, PVP, az anyag rendkívül higroszkópos, vízben és etanolban oldódik; ⑧ Ezenkívül vannak polietilénglikol (a továbbiakban: PEG), olyan anyagok, mint a zselatin.
3. Szétesést elősegítő
A szétesést elősegítő szerek olyan segédanyagokat jelentenek, amelyek elősegítik a tabletták gyors finom részecskékre történő bomlását a gyomor-bélrendszeri folyadékokban. A speciális követelményeket támasztó orális tabletták kivételével, mint például a nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, szabályozott hatóanyag-leadású tabletták és rágótabletták, általában szétesést elősegítő anyagokat kell hozzáadni. Az általánosan használt szétesést elősegítő anyagok a következők: ① száraz keményítő, amely alkalmas oldhatatlan vagy gyengén oldódó gyógyszerekhez; ② karboximetil-keményítő-nátrium, amelyet CMS-Na néven említenek, ez az anyag nagy hatékonyságú szétesést elősegítő anyag; ③ alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz, amelyet L-HPC-nek neveznek, amely vízfelvétel után gyorsan megduzzad; ④Térhálósított metil-cellulóz-nátrium, a továbbiakban CCMC-Na; az anyag először vízben megduzzad, majd feloldódik, és etanolban oldhatatlan; Hátránya, hogy erős higroszkópos, és gyakran használják pezsgőtabletták vagy rágótabletták granulálására; ⑥ A pezsgő szétesést elősegítő anyagok főként nátrium-hidrogén-karbonát és citromsav keverékét tartalmazzák, valamint citromsav, fumársav és nátrium-karbonát is használható, kálium-karbonát és kálium-hidrogén-karbonát stb.
4. Kenőanyag
A kenőanyagok nagy vonalakban három kategóriába sorolhatók, beleértve a csúszóanyagokat, a tapadásgátló anyagokat és a szűk értelemben vett kenőanyagokat. ① Glidant: fő funkciója a részecskék közötti súrlódás csökkentése, a por folyékonyságának javítása, valamint a tabletta tömege közötti különbség csökkentése; ② tapadásgátló szer: fő feladata, hogy megakadályozza a ragadást a tabletta tömörítése során, A tabletta tömörítésének zavartalan működése érdekében javíthatja a tabletták megjelenését is; ③ lovagi kenőanyag: csökkentse az anyag és a formafal közötti súrlódást, hogy biztosítsa a tabletta tömörítésének és tolásának zavartalan működését. Az általánosan használt kenőanyagok (tágabb értelemben) a talkumpor, a magnézium-sztearát (MS), a mikronizált szilikagél, a polietilénglikolok, a nátrium-lauril-szulfát, a hidrogénezett növényi olaj stb.
5. Oldja ki a modulátort
Az orális tablettákban lévő hatóanyag-felszabadulás-szabályozók alkalmasak a hatóanyag-felszabadulás sebességének és mértékének szabályozására az orális, nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben, így biztosítva, hogy a gyógyszer meghatározott sebességgel kerüljön a beteg helyre, és a szövetekben vagy testnedvekben meghatározott koncentrációt tartson fenn. , ezáltal eléri a várt terápiás hatást és csökkenti a toxikus és mellékhatásokat. Az általánosan használt felszabadulás-szabályozókat főként mátrix típusúra, filmbevonatú, lassú felszabadulású polimerre és sűrítőre osztják.
(1) Mátrix típusú kioldó modulátor
①Hidrofil gélváz anyaga: víz hatására megduzzad, és gélgátat képez a gyógyszerfelszabadulás szabályozására, általánosan használt metil-cellulóz, karboxi-metil-cellulóz, hidroxipropil-cellulóz, povidon, karbomer, alginsav só, kitozán stb.
② Oldhatatlan vázanyag: Az oldhatatlan vázanyag olyan nagy molekulatömegű polimert jelent, amely vízben oldhatatlan vagy minimális vízoldékonysággal rendelkezik. Általában az etil-cellulózt, polietilént, öttoxikus polietilént, polimetakrilsavat, etilén-vinil-acetát kopolimert, szilikongumit stb. használják.
③ Bioerodálható vázanyagok: Az általánosan használt bioerodálható vázanyagok főként állati zsírokat, hidrogénezett növényi olajokat, méhviaszt, sztearil-alkoholt, karnaubaviaszt, gliceril-monosztearátot stb.
(2) Bevonatos felszabadulás-módosító
① Oldhatatlan polimer anyagok: gyakori oldhatatlan vázanyagok, mint például az EC.
②Enterikus polimer anyagok: a gyakori bélben oldódó polimer anyagok elsősorban az L-típusú és S-típusú akrilgyanta, a hidroxi-propil-metil-cellulóz-acetát-szukcinát (HPMCAS), a cellulóz-acetát-ftalát (CAP), a hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalát (HPMCP), stb. Kihasználja az oldódási jellemzőket. a bélnedvben lévő anyagok felett, és bizonyos részekben feloldódik, hogy szerepet játszhasson.
6. Egyéb tartozékok
A fenti általánosan használt segédanyagokon kívül néha más segédanyagokat is adnak a gyógyszerbeadási igények jobb kielégítése, a gyógyszerfelismerés javítása vagy a megfelelőség javítása érdekében. Például színező-, ízesítő- és édesítőszerek.
①Színezőanyag: Az anyag hozzáadásának fő célja a tabletta megjelenésének javítása, valamint az azonosítás és megkülönböztetés megkönnyítése. Az általánosan használt pigmenteknek meg kell felelniük a gyógyszerészeti előírásoknak, és a hozzáadott mennyiség általában nem haladhatja meg a 0,05%-ot.
②Aromás anyagok és édesítőszerek: Az aromás és édesítőszerek fő célja a gyógyszerek, például a rágótabletták és a szájban széteső tabletták ízének javítása. Az általánosan használt illatanyagok főként esszenciák, különféle aromás olajok stb.; az általánosan használt édesítőszerek főként a szacharózt, az aszpartámot stb.