Gyógyszerészeti segédanyagok Cellulóz-éter

A természetes cellulóz-éter egy általános kifejezés egy sorozatracellulózszármazékokalkálifém-cellulóz és éterezőszer reakciójával állítják elő bizonyos körülmények között. Ez egy olyan termék, amelyben a cellulóz makromolekuláin lévő hidroxilcsoportokat részben vagy teljesen étercsoportok helyettesítik. A cellulóz-étereket széles körben használják a kőolaj, építőanyagok, bevonatok, élelmiszerek, gyógyszerek és napi vegyszerek területén. Különböző területeken a gyógyszeripari minőségű termékek alapvetően az ipar közép- és felsőkategóriás területein találhatók, magas hozzáadott értékkel. A szigorú minőségi követelmények miatt a gyógyszerészeti minőségű cellulóz-éter előállítása is viszonylag nehézkes. Elmondható, hogy a gyógyszeripari termékek minősége alapvetően a cellulózéteres vállalkozások műszaki erejét képviselheti. A cellulóz-étert rendszerint blokkolóként, mátrixanyagként és sűrítőként adják hozzá nyújtott hatóanyag-leadású mátrixtabletták, gyomorban oldódó bevonóanyagok, nyújtott hatóanyag-leadású mikrokapszula-bevonó anyagok, nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerfilm anyagok stb.

Nátrium-karboxi-metil-cellulóz:

A karboximetil-cellulóz-nátrium (CMC-Na) a cellulóz-éter fajta, amely a legnagyobb termelést és felhasználást kínálja itthon és külföldön. Ez egy ionos cellulóz-éter, amelyet pamutból és fából lúgosítanak és klór-ecetsavval étereznek. A CMC-Na egy általánosan használt gyógyszerészeti segédanyag. Gyakran használják szilárd készítmények kötőanyagaként, sűrítőszerként, sűrítőszerként és szuszpendálószerként folyékony készítményekhez. Vízoldható mátrixként és filmképző anyagként is használható. Gyakran használják nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerfilm anyagként és nyújtott hatóanyag-leadású mátrix tablettaként nyújtott (szabályozott) hatóanyag-leadású készítményekben.

Gyógyászati ​​segédanyagként a nátrium-karboxi-metil-cellulóz mellett a kroszkarmellóz-nátrium is alkalmazható gyógyszerészeti segédanyagként. A kroszkarmellóz-nátrium (CCMC-Na) a karboxi-metil-cellulóz vízben oldhatatlan terméke, amely egy bizonyos hőmérsékleten (40-80 °C) egy térhálósító szerrel reagál szervetlen savkatalizátor hatására, és tisztítja. Térhálósítószerként propilénglikolt, borostyánkősavanhidridet, maleinsavanhidridet és adipinsavanhidridet használhatunk. A kroszkarmellóz-nátriumot tabletták, kapszulák és granulátumok szétesést elősegítő anyagaként használják orális készítményekben. A széteséshez kapilláris és duzzadó hatásokra támaszkodik. Jó összenyomhatósága és erős széteső ereje van. Tanulmányok kimutatták, hogy a vízben lévő kroszkarmellóz-nátrium duzzadási foka nagyobb, mint a közönséges szétesést elősegítő anyagoké, mint például az alacsony szubsztituált karmellóz-nátrium és a hidratált mikrokristályos cellulóz.

Metilcellulóz:

A metil-cellulóz (MC) egy nemionos cellulóz-egy éter, amelyet pamutból és fából lúgosítással és metil-kloridos éterezéssel állítanak elő. A metil-cellulóz kiváló vízoldékonysággal rendelkezik, és pH 2,0-13,0 tartományban stabil. Széles körben alkalmazzák gyógyszerészeti segédanyagokban, nyelvalatti tablettákban, intramuszkuláris injekciókban, szemészeti készítményekben, orális kapszulákban, orális szuszpenziókban, orális tablettákban és helyi készítményekben. Ezenkívül az elnyújtott hatóanyag-leadású készítményekben az MC felhasználható hidrofil gélmátrix nyújtott hatóanyag-leadású készítményként, gyomorban oldódó bevonóanyagként, nyújtott hatóanyag-leadású mikrokapszula bevonóanyagként, nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerfilm anyagként stb.

Hidroxi-propil-metil-cellulóz:

A hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) egy nemionos cellulóz vegyes éter, amelyet pamutból és fából lúgosítással, propilén-oxiddal és metil-kloriddal éterezéssel állítanak elő. Szagtalan, íztelen, nem mérgező, hideg vízben oldódik, forró vízben gélesedik. A hidroxi-propil-metil-cellulóz egy cellulóz vegyes éterfajta, amelynek termelése, adagolása és minősége gyorsan nőtt Kínában az elmúlt 15 évben. Itthon és külföldön is az egyik legszélesebb körben használt gyógyszerészeti segédanyag. éves történelem. Jelenleg a HPMC alkalmazása elsősorban a következő öt szempontban tükröződik:

Az egyik kötőanyag és szétesést elősegítő anyag. Kötőanyagként a HPMC könnyen nedvesíthetővé teheti a gyógyszert, vízfelvétel után pedig több százszorosára tágulhat, így jelentősen javíthatja a tabletta oldódási sebességét vagy felszabadulási sebességét. A HPMC erős viszkozitással rendelkezik, ami növelheti a részecskék viszkozitását és javíthatja a ropogós vagy törékeny textúrájú nyersanyagok összenyomhatóságát. Az alacsony viszkozitású HPMC kötőanyagként és szétesést elősegítő anyagként, a nagy viszkozitásúak pedig csak kötőanyagként használhatók.

A második egy nyújtott és szabályozott hatóanyag-leadású anyag orális készítményekhez. A HPMC egy általánosan használt hidrogél mátrix anyag a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben. Alacsony viszkozitású (5-50 mPa·s) HPMC használható kötőanyagként, viszkozitásnövelőként és szuszpendálószerként, a nagy viszkozitású (4000-100 000 mPa·s) HPMC pedig vegyes anyag előállítására. Blokkolóanyag kapszulákhoz, hidrogél mátrix elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták. A HPMC emésztőrendszeri folyadékban oldódik, előnye a jó összenyomhatóság, jó folyékonyság, erős gyógyszerbetöltő képesség és a PH által nem befolyásolt hatóanyag-leadási jellemzők. Rendkívül fontos hidrofil hordozóanyag a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben, és gyakran használják hidrofil gélmátrixként és bevonóanyagként nyújtott hatóanyag-leadású készítményekhez, valamint segédanyagként gyomorban lebegő készítményekhez és nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerfilm-készítményekhez.

A harmadik bevonó filmképző szer. A HPMC jó filmképző tulajdonságokkal rendelkezik. Az általa kialakított fólia egységes, átlátszó és szívós, gyártás közben nem könnyű megragadni. Különösen azoknál a gyógyszereknél, amelyek könnyen felszívják a nedvességet és instabilok, szigetelőrétegként való használata nagymértékben javíthatja a gyógyszer stabilitását és megakadályozhatja, hogy a film színe megváltozzon. A HPMC számos viszkozitási specifikációval rendelkezik. Ha megfelelően választják ki, a bevont tabletták minősége és megjelenése jobb, mint más anyagok. A szokásos koncentráció 2-10%.

A negyedik kapszulaanyag. Az elmúlt években a globális állatjárványok gyakori kitörése miatt a zselatin kapszulákkal összehasonlítva a növényi kapszulák a gyógyszer- és élelmiszeripar új kedvenceivé váltak. Az amerikai Pfizer sikeresen kinyerte a HPMC-t természetes növényekből, és elkészítette a VcapTM növényi kapszulákat. A hagyományos üreges zselatin kapszulákkal összehasonlítva a növényi kapszulák előnye a széles alkalmazkodóképesség, a keresztkötési reakciók veszélye és a nagy stabilitás. A gyógyszer felszabadulási sebessége viszonylag stabil, az egyéni különbségek kicsik. Az emberi szervezetben történő felbomlás után nem szívódik fel és kiválasztódik. Az anyag kiválasztódik a szervezetből. Tárolási körülményeket tekintve, nagyszámú teszt után alacsony páratartalom mellett szinte nem törékeny, a kapszulahéj tulajdonságai magas páratartalom mellett is stabilak, és a növényi kapszulák mutatóit extrém tárolás nem befolyásolja. körülmények. Mivel az emberek megértik a növényi kapszulákat, és a hazai és külföldi közgyógyászati ​​koncepciók átalakulnak, a növényi kapszulák iránti piaci kereslet gyorsan növekedni fog.

Az ötödik mint felfüggesztő szer. A szuszpenziós típusú folyékony készítmény egy általánosan használt klinikai dózisforma, amely egy heterogén diszperziós rendszer, amelyben az oldhatatlan szilárd gyógyszereket folyékony diszperziós közegben diszpergálják. A rendszer stabilitása meghatározza a szuszpenziós folyékony készítmény minőségét. A HPMC kolloid oldat csökkentheti a szilárd-folyadék határfelületi feszültséget, csökkentheti a szilárd részecskék felületi szabadenergiáját, és stabilizálja a heterogén diszperziós rendszert. Kiváló szuszpendáló szer. A HPMC-t szemcseppek sűrítőanyagaként használják, 0,45% és 1,0% közötti tartalommal.

Hidroxipropil-cellulóz:

A hidroxi-propil-cellulóz (HPC) egy nemionos cellulóz-egy éter, amelyet pamutból és fából lúgosítással és propilén-oxiddal éterezéssel állítanak elő. A HPC általában 40°C alatti vízben és nagyszámú poláros oldószerben oldódik, teljesítménye a hidroxi-propilcsoport-tartalomtól és a polimerizáció mértékétől függ. A HPC különféle gyógyszerekkel kompatibilis és jó tehetetlenséggel rendelkezik.

Az alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulózt (L-HPC) főként tabletta szétesést elősegítő és kötőanyagként használják. -A HPC javíthatja a tabletta keménységét és fényességét, és gyorsan széteshet, javíthatja a tabletta belső minőségét és javíthatja a gyógyító hatást.

A nagymértékben helyettesített hidroxipropil-cellulóz (H-HPC) tabletták, granulátumok és finom granulátumok kötőanyagaként használható a gyógyszeriparban. A H-HPC kiváló filmképző tulajdonságokkal rendelkezik, és a kapott film szívós és rugalmas, ami összehasonlítható a lágyítókkal. A fólia teljesítménye tovább javítható más nedvességálló bevonószerekkel való keveréssel, és gyakran használják tabletták filmbevonó anyagaként. A H-HPC mátrixanyagként is használható mátrix nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, nyújtott hatóanyag-leadású pelletek és kétrétegű, nyújtott hatóanyag-leadású tabletták előállításához.

Hidroxi-etil-cellulóz

A hidroxi-etil-cellulóz (HEC) egy nemionos cellulóz-egy éter, amelyet pamutból és fából állítanak elő etilén-oxid lúgosításával és éteresítésével. Az orvostudomány területén a HEC-t elsősorban sűrítőként, kolloid védőanyagként, ragasztóként, diszpergálószerként, stabilizátorként, szuszpendálószerként, filmképző anyagként és nyújtott hatóanyag-leadású anyagként használják, és alkalmazható helyi emulziókra, kenőcsökre, szemcseppekre, Orális folyadék, szilárd tabletta, kapszula és egyéb adagolási formák. A hidroxi-etil-cellulózt az US Pharmacopoeia/US National Formulary és az Európai Gyógyszerkönyv tartalmazza.

Etil-cellulóz:

Az etil-cellulóz (EC) az egyik legszélesebb körben használt vízben oldhatatlan cellulózszármazék. Az EC nem mérgező, stabil, nem oldódik vízben, sav- vagy lúgoldatban, és oldódik szerves oldószerekben, például etanolban és metanolban. Az általánosan használt oldószer a toluol/etanol, mint 4/1 (tömeg) oldószerkeverék. Az EC-t többféleképpen használják a nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerkészítményekben, amelyeket széles körben használnak hordozóként, mikrokapszulákként és bevonó filmképző anyagokként a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekhez, mint például tablettablokkolók, ragasztók és filmbevonó anyagok, amelyeket mátrixanyag-filmként használnak az előállításához. különböző típusú mátrixos nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, amelyeket kevert anyagként használnak bevont, nyújtott hatóanyag-leadású készítmények, nyújtott hatóanyag-leadású pelletek előállításához, és kapszulázási segédanyagként használnak nyújtott hatóanyag-leadású mikrokapszulák előállításához; hordozóanyagként is széles körben alkalmazható Szilárd diszperziók készítéséhez; a gyógyszertechnológiában széles körben használják filmképző anyagként és védőbevonatként, valamint kötő- és töltőanyagként. A tabletta védőbevonataként csökkentheti a tabletta nedvességgel szembeni érzékenységét, és megakadályozhatja, hogy a gyógyszert nedvesség, elszíneződés és minőségromlás befolyásolja; lassan felszabaduló gélréteget is képezhet, mikrokapszulázhatja a polimert, és lehetővé teszi a gyógyszerhatás tartós felszabadulását.