Kemény kapszulák / HPMC üreges kapszulák / növényi kapszulák / nagy hatékonyságú API és nedvességérzékeny összetevők / filmtudomány / tartós kibocsátás szabályozás / OSD mérnöki technológia….
A kiemelkedő költséghatékonyság, a viszonylag egyszerű gyártás és az adagolás könnyű kontrollálhatósága, az orális szilárd adagolású (OSD) termékek továbbra is a gyógyszerfejlesztők előnyben részesített beadási formája.
Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala által 2019-ben jóváhagyott 38 új kis molekulájú entitás (NME) közül 26 volt OSD1. 2018-ban az észak-amerikai piacon a KPSZ által másodlagosan feldolgozott OSD márkájú termékek piaci bevétele körülbelül 7,2 milliárd USD 2 volt. A kis molekulájú outsourcing piac 2024-ben várhatóan meghaladja a 69 milliárd USD-t3. Mindezek az adatok arra utalnak, hogy a szóbeli a szilárd dózisformák (OSD) továbbra is érvényesülni fognak.
A táblagépek továbbra is uralják az OSD piacot, de a kemény kapszulák egyre vonzóbb alternatívává válnak. Ez részben a kapszulák mint beadási mód megbízhatóságának köszönhető, különösen a nagy hatékonyságú daganatellenes API-kkal. A kapszulák bensőségesebbek a betegek számára, elfedik a kellemetlen szagokat és ízeket, és könnyebben lenyelhetők, lényegesen jobbak, mint más adagolási formák.
Julien Lamps, a Lonza Capsules and Health Ingredients termékmenedzsere a kemény kapszulák különféle előnyeit tárgyalja a tablettákkal szemben. Megosztja meglátásait a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) üreges kapszulákkal kapcsolatban, és arról, hogyan segíthetik a gyógyszerfejlesztőket termékeik optimalizálásában, miközben kielégítik a növényi eredetű gyógyszerek iránti fogyasztói keresletet.
Kemény kapszulák: Javítja a beteg együttműködését és optimalizálja a teljesítményt
A betegek gyakran küzdenek rossz ízű vagy szagú, nehezen lenyelhető vagy káros hatású gyógyszerekkel. Ezt szem előtt tartva a felhasználóbarát adagolási formák fejlesztése javíthatja a betegek kezelési rendjének való megfelelését. A kemény kapszulák vonzó választási lehetőséget jelentenek a betegek számára, mert az íz és szag elfedése mellett az azonnali, szabályozott és lassú hatóanyag-leadású készítmény alkalmazásával ritkábban is bevehetők, csökkentik a tablettaterhelést és jobbak a felszabadulási idők. elérni.
A gyógyszer felszabadulási viselkedésének jobb szabályozása, például az API mikropelletizálásával, megelőzheti a dóziskidobást és csökkentheti a mellékhatásokat. A gyógyszerfejlesztők azt tapasztalták, hogy a többszemcsés technológia és a kapszulák kombinálása növeli a szabályozott hatóanyag-leadású API-feldolgozás rugalmasságát és hatékonyságát. Akár különböző API-kat tartalmazó pelleteket is képes ugyanabban a kapszulában tartani, ami azt jelenti, hogy több gyógyszer is beadható egyszerre különböző dózisokban, tovább csökkentve az adagolás gyakoriságát.
Ezeknek a készítményeknek a farmakokinetikai és farmakodinámiás viselkedése, beleértve a sokszemcsés rendszert4, az extrudált szferonizációs API-t3 és a fix dózisú kombinációs rendszert5, szintén jobb reprodukálhatóságot mutatott a hagyományos készítményekhez képest.
A betegek együttműködésének és hatékonyságának e lehetséges javulása miatt a kemény kapszulákba zárt granulált API-k iránti piaci kereslet folyamatosan növekszik.
Polimer preferencia:
A növényi kapszulák szükségessége a kemény zselatin kapszulák helyettesítésére
A hagyományos kemény kapszulák zselatinból készülnek, azonban a zselatin kemény kapszulák kihívást jelenthetnek, ha higroszkópos vagy nedvességre érzékeny tartalommal találkoznak. A zselatin egy állati eredetű melléktermék, amely hajlamos az oldódási viselkedést befolyásoló térhálósító reakciókra, és viszonylag magas víztartalommal rendelkezik, hogy megőrizze rugalmasságát, de vizet is cserélhet API-kkal és segédanyagokkal.
A kapszula anyagának a termékteljesítményre gyakorolt hatásán túlmenően egyre több beteg nem hajlandó állati eredetű termékeket fogyasztani társadalmi vagy kulturális okokból, és növényi eredetű vagy vegán gyógyszereket keres. Ennek az igénynek a kielégítése érdekében a gyógyszergyárak továbbra is innovatív adagolási rendekbe fektetnek be, hogy biztonságos és hatékony növényi alapú alternatívákat fejlesszenek ki. Az anyagtudomány fejlődése lehetővé tette a növényi eredetű üreges kapszulák előállítását, amelyek a zselatin kapszulák előnyei – lenyelhetőség, egyszerű gyártás és költséghatékonyság – mellett nem állati eredetű lehetőséget kínálnak a betegeknek.
A jobb oldódás és kompatibilitás érdekében:
HPMC alkalmazása
Jelenleg a zselatin egyik legjobb alternatívája a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC), egy faszálakból származó polimer.
A HPMC kémiailag kevésbé inert, mint a zselatin, és kevesebb vizet szív fel, mint a zselatin6. A HPMC kapszulák alacsony víztartalma csökkenti a vízcserét a kapszula és a tartalom között, ami bizonyos esetekben javíthatja a készítmény kémiai és fizikai stabilitását, meghosszabbíthatja az eltarthatóságot, és könnyen megfelel a higroszkópos API-k és segédanyagok kihívásainak. A HPMC üreges kapszulák érzéketlenek a hőmérsékletre, és könnyebben tárolhatók és szállíthatók.
A nagy hatékonyságú API-k terjedésével a készítményekkel szemben támasztott követelmények egyre összetettebbé válnak. A gyógyszerfejlesztők eddig nagyon pozitív eredményeket értek el a HPMC kapszulák hagyományos zselatin kapszulák helyettesítésére való felhasználásának feltárásában. Valójában a HPMC kapszulákat jelenleg általában előnyben részesítik a klinikai vizsgálatok során, mivel jól kompatibilisek a legtöbb gyógyszerrel és segédanyaggal7.
A HPMC kapszula technológiájának folyamatos fejlesztése azt is jelenti, hogy a gyógyszerfejlesztők jobban ki tudják használni az oldódási paramétereket és az NME-k széles skálájával való kompatibilitást, beleértve a rendkívül erős vegyületeket is.
A zselésítőszer nélküli HPMC kapszulák kiváló oldódási tulajdonságokkal rendelkeznek ion- és pH-függés nélkül, így a betegek ugyanazt a terápiás hatást érik el, ha éhgyomorra vagy étkezés közben veszik be a gyógyszert. Ahogy az 1. 8. ábrán látható
Ennek eredményeként az oldódás javulása lehetővé teheti a betegek számára, hogy ne aggódjanak az adagok beosztásával kapcsolatban, ezáltal növelve az együttműködést.
Ezen túlmenően a HPMC kapszula membrán megoldásainak folyamatos innovációja lehetővé teszi a bélrendszer védelmét és a gyors felszabadulást az emésztőrendszer bizonyos területein, a célzott gyógyszeradagolást egyes terápiás megközelítéseknél, és tovább fokozza a HPMC kapszulák lehetséges alkalmazási lehetőségeit.
A HPMC kapszulák másik alkalmazási iránya a pulmonális beadásra szolgáló inhalációs eszközök. A piaci kereslet tovább növekszik a jobb biológiai hozzáférhetőségnek köszönhetően, mivel elkerülhető a májon keresztüli first-pass hatás, és közvetlenebb beadási módot biztosítanak olyan betegségek kezelésére, mint az asztma és a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) ezzel a beadási formával.
A gyógyszergyártók folyamatosan törekednek arra, hogy költséghatékony, betegbarát és hatékony kezeléseket fejlesszenek ki a légúti megbetegedések kezelésére, valamint bizonyos központi idegrendszeri (CNS) betegségek esetén keressenek inhalációs gyógyszeradagoló kezeléseket. növekszik a kereslet.
A HPMC kapszulák alacsony víztartalma ideálissá teszi őket higroszkópos vagy vízre érzékeny API-khoz, bár a kiszerelés és az üreges kapszulák közötti elektrosztatikus tulajdonságokat is figyelembe kell venni a fejlesztés során8.
végső gondolatok
A membrántudomány és az OSD mérnöki technológia fejlődése megteremtette a HPMC kapszulák alapjait, amelyek bizonyos készítményekben helyettesítik a zselatin kapszulákat, így több lehetőséget biztosítanak a termék teljesítményének optimalizálására. Ezenkívül a fogyasztói preferenciákra helyezett növekvő hangsúly és az olcsó inhalációs gyógyszerek iránti növekvő kereslet növelte a nedvességre érzékeny molekulákkal jobban kompatibilis üreges kapszulák iránti keresletet.
A membrán anyagának megválasztása azonban kulcsfontosságú a termék sikerének biztosításában, és a zselatin és a HPMC között csak megfelelő szakértelemmel lehet választani. A membránanyag helyes megválasztása nemcsak a hatékonyságot javíthatja és csökkentheti a mellékhatásokat, hanem segíthet bizonyos formulázási kihívások leküzdésében is.
Feladás időpontja: 2022-09-23