1. A HPMC alapvető tulajdonságai
Hidroxi-propil-metil-cellulóz, az angol neve hidroxi-propil-metil-cellulóz, más néven HPMC. Molekulaképlete C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, molekulatömege megközelítőleg 86 000. A termék félszintetikus, részben metil- és részben cellulóz-polihidroxi-propil-éterből áll. Két módszerrel készíthető: az egyik, hogy a megfelelő minőségű metil-cellulózt NaOH-val kezelik, majd magas hőmérsékleten és nagy nyomáson propilén-oxiddal reagáltatják. A reakcióidőt fenn kell tartani, hogy a metil- és hidroxi-propil-csoportok éterekké alakulhassanak. A forma létezik, és a szükséges mértékben kötődik a cellulóz dehidratált glükózgyűrűjéhez; a másik a gyapotszöszöt vagy a fapép szálat nátronlúggal kezelve metán-kloridot és propilén-oxidot eredményezve, amely tovább finomítható és őrölhető. Finom és egyenletes porrá vagy granulátummá készítsük. A HPMC egy természetes növényi cellulóz és kiváló gyógyszerészeti segédanyag, sokféle forrásból. Jelenleg széles körben használják itthon és külföldön, és az egyik leggyakrabban használt gyógyszerészeti segédanyag az orális gyógyszerekben.
Ez a termék fehér vagy tejfehér, nem mérgező, szagtalan, szemcsés vagy rostos, könnyen folyó por. Viszonylag stabil fény és páratartalom mellett. Hideg vízben kitágul, és bizonyos viszkozitású tejszerű kolloid oldatot képez, és a szol-gél interkonverziós jelenség az oldat hőmérséklet-változása miatt következik be bizonyos koncentráció mellett. Nagyon jól oldódik 70%-os etanolban vagy dimetil-ketonban, de nem oldódik abszolút etanolban, kloroformban vagy etoxietánban.
A hidroxi-propil-metil-cellulóz pH-értéke 4,0 és 8,0 között van, és jó stabilitású. A pH-érték stabilan 3,0 és 11,0 között van. 20°C-on és 80%-os relatív páratartalom mellett 10 napig tárolható. A HPMC nedvességabszorpciós együtthatója 6,2%.
A hidroxi-propil-metil-cellulóz különböző típusú termékekkel rendelkezik, mivel a szerkezetben különböző metoxi- és hidroxi-propil-csoportokat tartalmaz. Meghatározott koncentrációknál a különféle típusú termékek sajátos viszkozitású és termikus tulajdonságokkal rendelkeznek. A gél hőmérséklete, és ezért különböző tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek különböző célokra használhatók. Az egyes országok gyógyszerkönyvei eltérő modellkövetelményeket és kifejezéseket tartalmaznak: az Európai Gyógyszerkönyv a piacon értékesített különféle minőségű termékek eltérő viszkozitásán, eltérő helyettesítési fokán, felhasználási szintjein és számán alapul. Az Egyesült Államok Gyógyszerkönyvének mértékegysége mPa·s, a közönséges elnevezések pedig a következők. Használjon négy számjegyet a hidroxi-propil-metil-cellulóz különböző szubsztituensekkel és típusokkal rendelkező tartalmának jelölésére, például hidroxi-propil-metil-cellulóz, 2208. Az első két számjegy a hozzávetőleges százalékos arányt jelenti. metoxicsoportok, az utolsó két számjegy pedig a hidroxilcsoportot jelenti. Hozzávetőleges százalékos propil.
2. Vízben oldott HPMC módszer
2.1 Melegvíz módszer
Mivel a hidroxi-propil-cellulóz forró vízben nem oldódik, egyenletesen eloszlatható forró vízben, majd lehűthető. Két tipikus módszert mutatunk be az alábbiak szerint:
(1) Tegye a szükséges mennyiségű forró vizet a tartályba, és melegítse fel kb. 70°C-ra. Fokozatosan, lassú keverés közben adjuk hozzá a terméket. A termék először a vízen lebeg, majd fokozatosan zagyot képez.
(2) Öntse a szükséges vízmennyiség 1/3-át vagy 2/3-át az edénybe, és melegítse 70°C-ra, hogy a termék eloszlassa, készítsen forró vizes zagyot, majd adjon hozzá maradék hideg vizet vagy jeget. vizet a forró vizes zagyhoz. szuszpenziót vízben, hűtés után keverjük össze.
2.2 Porkeverési módszer
A porszemcséket szárazon keverve azonos vagy nagyobb mennyiségű egyéb porított összetevővel alaposan diszpergálják, majd vízzel feloldják, ahol a HMCS koaguláció nélkül oldódik.
3. A HPMC előnyei
3.1 Hideg vízben oldódik
40 ℃ alatti hideg vízben vagy 70 %-os etanolban oldódik, 60 ℃ feletti forró vízben alapvetően nem oldódik, de gélesedhet.
3.2 Kémiai tehetetlenség
A HPMC egy nemionos cellulóz-éter. Oldatának nincs iontöltése, és nem lép kölcsönhatásba fémsókkal vagy ionos szerves vegyületekkel. Ezért a készítmény előállítási folyamata során más segédanyagok nem lépnek reakcióba vele.
3.3 Stabilitás
Savval és lúgokkal szemben stabil, pH 3 és 1l között hosszú ideig tárolható anélkül, hogy a viszkozitásban jelentős változás következne be. A hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) vizes oldatai gombaellenesek és jó viszkozitási stabilitást biztosítanak a hosszú távú tárolás során. A HPMC minőségi stabilitása jobb, mint a hagyományos segédanyagoké (például dextrin, keményítő stb.).
3.4 Állítható viszkozitás
A HPMC különböző viszkozitású származékai eltérő arányban lehetnek, és viszkozitásuk az igények szerint változtatható bizonyos szabályok betartása és jó lineáris kapcsolat érdekében, így az arány igény szerint választható.
3.5 Metabolikus tehetetlenség
A HPMC nem szívódik fel és nem metabolizálódik a szervezetben, és nem ad hőt, így biztonságos segédanyag a gyógyszerkészítményekhez.
3.6 Biztonság
A HPMC-t általában nem mérgező, nem irritáló anyagnak tekintik, LD50-értéke egereknél 5 g/kg, patkányoknál 5,2 g/kg. A napi adagok ártalmatlanok az emberre.
4 HPMC alkalmazása előkészítés alatt
4.1 Filmbevonó anyagok és filmképző anyagok
Filmbevonó anyagként hidroxipropil-metil-cellulózt (HPMC) használnak. A bevont tablettáknak nincs nyilvánvaló előnye a hagyományos bevont tablettákhoz, például a cukorral bevont tablettákkal szemben a gyógyszer ízének és megjelenésének elfedése tekintetében, de keménysége, törékenysége és higroszkópossága, gyenge szétesése. , bevonat súlygyarapodás és egyéb minőségi mutatók jobbak. Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású fokozatát vízben oldódó filmbevonó anyagként használják tablettákhoz és pirulákhoz, a magas viszkozitású fokozatot pedig szerves oldószeres rendszerek filmbevonóanyagaként. A koncentráció általában 2,0-20%.
4.2 Kötőanyagként és szétesést elősegítő anyagként
Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású osztálya kötőanyagként és szétesést elősegítő anyagként használható tablettákhoz, pirulákhoz és granulátumokhoz, míg a magas viszkozitású fokozat csak kötőanyagként használható. Az adagolás a modelltől és a követelményektől függően változik, általában 5% száraz granulált tabletták és 2% nedves granulátum tabletták esetén.
4.3 Felfüggesztési segédanyagként
A szuszpendálószer egy viszkózus gél anyag, amely hidrofil, és a részecskék ülepedési sebességének lelassítására használható, és a részecskék felületéhez tapad, hogy megakadályozza a részecskék golyókká aggregálódását. A szuszpenziós segédanyagok fontos szerepet játszanak a szuszpendálószerek gyártásában. A HPMC kiváló szuszpenziós adalék. Oldott kolloid oldata csökkentheti a folyadék-szilárd határfelületi feszültséget és a kisméretű szilárd részecskék szabadenergiáját, ezáltal növelve a heterogén diszperziós rendszer stabilitását. Ez a termék egy nagy viszkozitású szuszpenzió készítmény, jó szuszpenziós hatással, könnyen diszpergálható, tapadásmentes falú és finom pelyhesítő részecskékkel. Szokásos adagja 0,5-1,5%.
4.4 Késleltető, nyújtott hatóanyag-leadású szer és porogén
Ennek a terméknek a nagy viszkozitású fokozatát hidrofil gélmátrix nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, kevert anyagú mátrix nyújtott hatóanyag-leadású retardáló és szabályozott hatóanyag-leadású szerek készítésére használják. A gyógyszer felszabadulását késleltető hatása van. Felhasználási koncentrációja 10%-80% (W/W). Az elnyújtott vagy szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben alacsony viszkozitási szinteket alkalmaznak pórusképző anyagokként. Az ilyen tabletták gyorsan elérhetik a terápiás hatáshoz szükséges kezdeti dózist, majd elnyújtott vagy szabályozott hatóanyag-leadású hatást fejtenek ki, és fenntartják a hatékony vérgyógyszer-koncentrációt a szervezetben. A hidroxi-propil-metil-cellulóz vízben hidratál, és gélréteget képez. A mátrix tabletták gyógyszerfelszabadulási mechanizmusa elsősorban a gélréteg diffúzióját és a gélréteg feloldását foglalja magában.
4.5 Sűrítők és védőkolloidok
Ha ezt a terméket sűrítőszerként használják, az általánosan használt koncentráció 0,45% ~ 1,0%. Ez a termék növelheti a hidrofób ragasztó stabilitását, védőkolloidot képezhet, megakadályozhatja a részecskék agglomerációját és agglomerációját, ezáltal gátolja a csapadékképződést. Gyakori koncentrációja 0,5-1,5%.
4.6 Használja kapszula anyagaként
A kapszulák kapszulahéjának anyaga általában zselatin. A zselatin kapszulahéj gyártási folyamata egyszerű, de vannak olyan problémák és jelenségek, mint a nedvesség- és oxigénérzékeny gyógyszerekkel szembeni gyenge védelem, a gyógyszer oldódásának csökkenése, a kapszulahéj tárolás közbeni késleltetett szétesése. Ezért a hidroxi-propil-metil-cellulózt a kapszulák előállítása során a kapszulaanyagok helyettesítőjeként használják, ami javítja a kapszulák gyártási, formázási és használati hatásait, és széles körben népszerűsítik itthon és külföldön.
4.7 Bioragasztóként
A bioadhéziós technológia a biológiai nyálkahártyához való tapadásra, valamint a készítmény és a nyálkahártya közötti érintkezés konzisztenciájának és szorosságának fokozására bioadhéziós polimerekkel rendelkező segédanyagokat használ, lehetővé téve a gyógyszer lassú felszabadulását és felszívódását a nyálkahártyán a terápiás célok elérése érdekében. A kezelés céljának elérése érdekében jelenleg széles körben alkalmazzák az orrüregben, a szájnyálkahártyában és más testrészekben előforduló betegségek kezelésére. A gasztrointesztinális bioadhéziós technológia az elmúlt években kifejlesztett új típusú gyógyszeradagoló rendszer. Nemcsak a gyógyszerkészítmények gasztrointesztinális traktusban való tartózkodási idejét hosszabbítja meg, hanem javítja a gyógyszer és a sejtmembrán felszívódási hely közötti érintkezési teljesítményt és megváltoztatja a sejtmembrán szerkezetét is. Mobilitás, vagyis a gyógyszer permeabilitása a bélhámsejtek felé, ezáltal
Feladás időpontja: 2024.02.01