Hidroxipropil-cellulóz, egy gyógyszerészeti segédanyag, a szubsztituens hidroxi-propoxicsoport tartalma szerint alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulózra (L-HPC) és nagy szubsztituált hidroxi-propil-cellulózra (H-HPC) oszlik. Az L-HPC vízben kolloid oldattá duzzad, tapadó, filmképző, emulgeáló stb. tulajdonságokkal rendelkezik, és főleg szétesést elősegítő és kötőanyagként használják; míg a H-HPC szobahőmérsékleten vízben és különféle szerves oldószerekben oldódik, és jó hőre lágyuló képességgel rendelkezik. , kohéziós és filmképző tulajdonságok, a kialakított film kemény, fényes és teljesen rugalmas, és főleg filmképző anyagként és bevonóanyagként használják. A hidroxi-propil-cellulóz szilárd készítményekben való specifikus alkalmazása most kerül bevezetésre.
1. Dezintegrálószerként szilárd készítményekhez, például tablettákhoz
Az alacsony szubsztituált hidroxipropil-cellulóz kristályos részecskék felülete egyenetlen, nyilvánvalóan mállott kőzetszerű szerkezettel. Ez a durva felületi szerkezet nemcsak nagyobb felületet tesz lehetővé, hanem ha gyógyszerekkel és egyéb segédanyagokkal együtt tablettává préselik, számos pórus és kapilláris képződik a tablettamagban, így a tablettamag növelheti a nedvességet. a felszívódási sebesség és a vízfelvétel növeli a duzzanatot. Az L-HPC segédanyagként történő felhasználásával a tabletta gyorsan széteshet egységes porrá, és jelentősen javíthatja a tabletta szétesését, oldódását és biológiai hozzáférhetőségét. Például az L-HPC használata felgyorsíthatja a paracetamol tabletták, az aszpirin tabletták és a klórfeniramin tabletták szétesését, és javíthatja az oldódási sebességet. A rosszul oldódó gyógyszerek, például az L-HPC-t szétesést elősegítő ofloxacin tabletták szétesése és oldódása jobb volt, mint a térhálósított PVPP-vel, térhálósított CMC-Na-val és CMS-Na-val szétesést elősegítő szerekkel. Az L-HPC használata a granulátum belső szétesését elősegítő anyagként a kapszulákban előnyös a granulátum szétesése szempontjából, növeli a gyógyszer és az oldóközeg érintkezési felületét, elősegíti a gyógyszer oldódását, és javítja a biológiai hozzáférhetőséget. Azonnali felszabadulású szilárd készítmények, amelyeket a gyorsan széteső szilárd készítmények és az azonnal oldódó szilárd készítmények képviselnek, gyorsan széteső, azonnal oldódó, gyorsan ható hatásúak, magas biológiai hozzáférhetőséggel, csökkentett gyógyszerirritációval rendelkeznek a nyelőcsőben és a gyomor-bélrendszerben, és kényelmesen bevihetők. és jó betartásuk van. és egyéb előnyökkel, fontos pozíciót foglalva el a gyógyszerészet területén. Az L-HPC az azonnali felszabadulású szilárd készítmények egyik legfontosabb segédanyagává vált erős hidrofilitása, higroszkópossága, tágulhatósága, rövid vízfelvételi hiszterézisideje, gyors vízabszorpciós sebessége és gyors vízabszorpciós telítettsége miatt. Ideális szétesést elősegítő szer a szájban széteső tablettákhoz. A paracetamol orálisan széteső tablettákat szétesést elősegítőként L-HPC-vel állítottuk elő, és a tabletták 20 másodpercen belül gyorsan szétestek. Az L-HPC-t tabletták szétesését elősegítő anyagként használják, általános adagolása 2-10%, többnyire 5%.
2. Készítmények, például tabletták és granulátumok kötőanyagaként
Az L-HPC durva szerkezete azt is lehetővé teszi, hogy drogokkal és részecskékkel nagyobb mozaikhatást fejtsen ki, ami növeli a kohézió mértékét, és jó préselési teljesítményt nyújt. Tablettákká préselve nagyobb keménységet és fényességet mutat, ezáltal javítja a tabletta megjelenésének minőségét. Különösen a nehezen formálható, laza vagy könnyen feltárható tabletták esetében az L-HPC hozzáadása javíthatja a hatást. A ciprofloxacin-hidroklorid tabletta gyenge összenyomhatóságú, könnyen hasítható és ragadós, L-HPC hozzáadása után könnyen formálható, megfelelő keménységű, szép megjelenésű, kioldódási sebessége megfelel a minőségi szabvány követelményeinek. Miután L-HPC-t adtunk a diszpergálható tablettához, annak megjelenése, morzsalékonysága, diszperziós egyenletessége és egyéb szempontjai jelentősen javulnak. Miután az eredeti receptben szereplő keményítőt L-HPC-re cserélték, az azitromicin diszpergálható tabletta keménysége megnőtt, javult a morzsalékosság, és megoldódtak az eredeti tabletta sarkai és elkorhadt élei miatti problémák. Az L-HPC-t tabletták kötőanyagaként használják, és az általános adagolás 5-20%; míg a H-HPC-t tabletták, granulátumok stb. kötőanyagaként használják, és az általános adagolás a készítmény 1-5%-a.
3. Alkalmazás filmbevonatban, valamint nyújtott és szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben
Jelenleg a filmbevonatokban általánosan használt vízben oldódó anyagok közé tartozik a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC), a hidroxi-propil-cellulóz, a polietilén-glikol (PEG) stb. A hidroxi-propil-cellulózt gyakran használják filmbevonat-előkeverő anyagokban filmképző anyagként, mivel szívós. , rugalmas és fényes film. Ha a hidroxi-propil-cellulózt más hőálló bevonószerrel keverik, a bevonat teljesítménye tovább javítható.
Megfelelő segédanyagok és technikák alkalmazásával a gyógyszer mátrix tablettákká, gyomorban lebegő tablettákká, többrétegű tablettákká, bevont tablettákká, ozmotikus pumpás tablettákká és más lassú és szabályozott hatóanyag-leadású tablettákká alakítható, a jelentősége a következőkben rejlik: a gyógyszer felszívódási fokának növelése és a gyógyszer a vérben. Koncentráljon, csökkentse a mellékhatásokat, csökkentse a gyógyszerek számát, és törekedjen a hatékonyság maximalizálására a legkisebb dózissal és a mellékhatások minimalizálására. A hidroxi-propil-cellulóz az ilyen készítmények egyik fő segédanyaga. A diklofenak-nátrium tabletták feloldódását és felszabadulását a hidroxipropil-cellulóz és az etil-cellulóz ízületi és vázanyagként történő felhasználásával szabályozzák. Szájon át történő alkalmazás és gyomornedvvel való érintkezés után a diklofenak-nátrium retard tabletta felülete géllé hidratálódik. A gél feloldódása és a gyógyszermolekulák gélrésben való diffúziója révén megvalósul a gyógyszermolekulák lassú felszabadulása. A tabletta szabályozott hatóanyag-leadású mátrixaként hidroxi-propil-cellulózt alkalmazunk, amikor a blokkoló etil-cellulóz tartalma állandó, a tablettában lévő tartalma közvetlenül meghatározza a gyógyszer felszabadulási sebességét, és a tablettából nagyobb tartalmú gyógyszer. hidroxipropil-cellulóz A felszabadulás lassabb. A bevont pelleteket úgy állítottuk elő, hogy L-HPC-t és bizonyos mennyiségű HPMC-t használtunk bevonóoldatként duzzadó rétegként való bevonáshoz, valamint szabályozott hatóanyag-leadású rétegként etil-cellulóz vizes diszperzióval való bevonáshoz. A duzzadó réteg előírásának és adagolásának rögzítésekor a szabályozott hatóanyag-leadású réteg vastagságának szabályozásával a bevont pellet eltérő várható időpontokban szabadulhat fel. A Shuxiong nyújtott hatóanyag-leadású kapszulák előállításához többféle bevont pelletet kevernek össze a szabályozott hatóanyag-leadású réteg különböző tömegnövekedésével. Az oldóközegben a különböző bevont pelletekből egymás után, különböző időpontokban szabadulhatnak fel a hatóanyagok, így a különböző fizikai és kémiai tulajdonságokkal rendelkező komponensek egyidejű felszabadulását érik el a folyamatos felszabadulás mellett.
Feladás időpontja: 2023. január 28