Ekssipyan yo komen nan fòm oral solid dòz

Preparasyon solid yo se kounye a fòm dòz ki pi lajman sikile ak pi itilize nan mache a, epi yo anjeneral konpoze de de sibstans prensipal ak ekssipyan. Ekssipyan, ke yo rele tou ekssipyan, refere a tèm jeneral la pou tout materyèl adisyonèl nan preparasyon solid eksepte dwòg prensipal la. Dapre pwopriyete yo diferan ak fonksyon nan ekssipyan yo, ekssipyan yo nan preparasyon solid yo souvan divize an: file, atach, dezentegrasyon, grès machin, regilatè lage, epi pafwa ajan koloran ak ajan arom yo ka ajoute tou selon kondisyon ki nan preparasyon an. amelyore Oswa ajiste aparans ak gou fòmilasyon an.
Ekssipyan yo nan preparasyon solid yo ta dwe satisfè kondisyon yo pou itilizasyon medsin, epi yo gen karakteristik sa yo: ①Li ta dwe gen gwo estabilite chimik epi yo pa gen okenn reyaksyon fizik ak chimik ak dwòg prensipal la; ②Li pa ta dwe afekte efè terapetik ak detèminasyon kontni dwòg prensipal la; ③Pa gen mal nan kò imen an Danjre, senk pwazon, pa gen okenn reyaksyon negatif.
1. Filler (pi mens)
Akòz dòz la ba nan dwòg prensipal la, dòz la nan kèk dwòg se pafwa sèlman kèk miligram oswa mwens, ki pa fezab nan fòme tablèt oswa administrasyon klinik. Se poutèt sa, lè kontni dwòg prensipal la se mwens pase 50mg, yon sèten dòz filler, ke yo rele tou diluan, bezwen ajoute.
Yon filler ideyal yo ta dwe fizyolojik ak chimikman inaktif epi yo pa afekte byodisponibilite nan engredyan aktif nan dwòg la. Filler yo itilize souvan gen ladan yo sitou: ① Lanmidon, ki gen ladan lanmidon ble, lanmidon mayi, ak lanmidon pòmdetè, nan mitan ki lanmidon mayi ki pi souvan itilize; ki estab nan lanati, ki ba nan igroskopisite, men pòv nan konpresibilite; ② Laktoz, ekselan nan pwopriyete ak konpresibl, bon likidite; ③ sikwoz, gen gwo igroskopisite; ④ lanmidon pregelatinize, ke yo rele tou lanmidon konpresib, gen bon konpresibilite, likidite ak pwòp tèt ou-lubrisite; ⑤ seluloz mikrokristalin, refere yo kòm MCC, gen gwo kapasite obligatwa ak bon konpresibilite; ke yo rekonèt kòm "lyan sèk"; ⑥Mannitol, konpare ak file ki anwo yo, se yon ti kras pi chè, epi li souvan itilize nan tablèt moulen, ki tou gen yon gou delika; ⑦Sèl inòganik, sitou ki gen ladan silfat kalsyòm, fosfat kalsyòm, kabonat kalsyòm, elatriye, ak pwopriyete fizik ak chimik relativman ki estab.
2. Ajan mouye ak adezif
Ajan mouye ak lyan yo se ekssipyan ki ajoute pandan etap granulasyon an. Ajan mouye nan tèt li se pa gluan, men se yon likid ki pwovoke viskozite nan materyèl la pa mouye materyèl la. Ajan pipi souvan itilize sitou gen ladan dlo distile ak etanòl, nan mitan ki dlo distile se premye chwa.
Adhésifs refere a materyèl oksilyè ki konte sou pwòp viskozite yo pou bay materyèl ki pa gluan oswa ki pa ase gluan ak viskozite apwopriye. Adhésifs souvan itilize sitou gen ladan: ① Sispansyon lanmidon, ki se youn nan adezif ki pi souvan itilize yo, se bon mache, epi li gen bon pèfòmans, ak konsantrasyon an souvan itilize se 8% -15%; ②Methylcellulose, refere yo kòm MC, gen bon solubility dlo; ③Hydroxypropylcellulose, refere yo kòm HPC, ka itilize kòm yon lyan poud tablèt dirèk; ④Hydroxypropylmethylcellulose, refere yo kòm HPMC, materyèl la idrosolubl nan dlo frèt; ⑤Carboxymethylcellulose sodyòm, refere yo kòm CMC-Na, apwopriye pou dwòg ki gen konpresibilite pòv; ⑥Etilceluloz, refere yo kòm EC , materyèl la se solubl nan dlo, men idrosolubl nan etanòl; ⑦Povidon, refere yo kòm PVP, materyèl la trè igroskopik, idrosolubl nan dlo ak etanòl; ⑧Anplis de sa, gen polyethylene glycol (ki refere kòm PEG), Materyèl tankou jelatin.
3. Dezentegre
Disintegrants refere a ekssipyan ki ankouraje dekonpozisyon rapid nan tablèt nan patikil amann nan likid gastwoentestinal. Eksepte pou tablèt oral ki gen kondisyon espesyal tankou tablèt lage soutni, tablèt lage kontwole, ak tablèt moulen, dezentegrasyon jeneralman bezwen ajoute. Dezentegrasyon souvan itilize yo se: ① lanmidon sèk, apwopriye pou dwòg ensolubl oswa yon ti kras idrosolubl; ② carboxymethyl lanmidon sodyòm, refere yo kòm CMS-Na, materyèl sa a se yon dezentegrasyon segondè-efikasite; ③ seluloz idroksipropil ki ba-ranplase, yo rele L -HPC, ki ka anfle rapidman apre absòbe dlo; ④Methyl cellulose sodyòm ki lye kwa, yo rele CCMC-Na; materyèl la anfle an premye nan dlo ak Lè sa a, fonn, epi li se solubl nan etanòl; Dezavantaj la se ke li gen igroskopisite fò epi li se souvan itilize nan granulasyon nan tablèt efervesan oswa tablèt moulen; ⑥Dezentegrasyon efervesan sitou gen ladan yon melanj de bikabonat sodyòm ak asid asid, ak asid asid, asid fumarik, ak kabonat sodyòm ka itilize tou, kabonat potasyòm ak bikabonat potasyòm elatriye.
4. Lubrifyan
Lubrifyan yo ka lajman divize an twa kategori, ki gen ladan glidan, ajan anti-kole, ak grès machin nan yon sans etwat. ① Glidant: fonksyon prensipal li se diminye friksyon ki genyen ant patikil, amelyore likidite nan poud, epi ede diminye diferans lan nan pwa tablèt; ② ajan anti-kole: fonksyon prensipal li se anpeche kole pandan konpresyon tablèt, Yo nan lòd asire operasyon an lis nan konpresyon tablèt, li kapab tou amelyore aparans nan tablèt; ③ lubrifyan chevalye: redwi friksyon ki genyen ant materyèl la ak miray mwazi an, konsa tankou asire operasyon an lis nan konpresyon tablèt ak pouse. Yo itilize souvan grès machin (nan yon sans laj) gen ladan poud talk, mayezyòm stearate (MS), jèl silica mikronize, glikol polyethylene, sodyòm lauryl silfat, lwil legim idwojèn, elatriye.
5. Liberasyon modulator
Regilatè lage nan tablèt oral yo apwopriye pou kontwole vitès la ak degre nan lage dwòg nan preparasyon oral lage soutni, konsa tankou asire ke dwòg la delivre nan sit pasyan an nan yon vitès sèten epi kenbe yon sèten konsantrasyon nan tisi oswa likid kò. , kidonk Jwenn efè terapetik espere epi redwi efè toksik ak segondè. Regilatè lage souvan itilize yo sitou divize an kalite matris, fim-kouvwi ralanti-lage polymère ak epesè.
(1) Matrice-type lage modulator
①Materyèl kilè eskèlèt jèl idrofil: li anfle lè ekspoze a dlo pou fòme yon baryè jèl pou kontwole liberasyon dwòg, souvan itilize yo se methyl cellulose, karboksimetil seluloz, idroksipropil seluloz, povidone, carbomer, asid aljinik Sèl, chitosan, elatriye.
② Materyèl ki pa ka fonn kilè eskèlèt: Materyèl ki pa ka fonn nan kilè eskèlèt refere a yon polymère molekilè segondè ki pa ka fonn nan dlo oswa ki gen yon minimòm solubilite dlo. Souvan itilize sitou se etil seluloz, polyethylene, senk-toksik polyethylene, asid polymethacrylic, copolymer ethylene-vinyl acetate, kawotchou silikon, elatriye.
③ Materyèl kad bioerodible: Materyèl kad bioerodible yo itilize yo sitou gen ladan grès bèt, lwil legim idwojèn, sire myèl, alkòl stearyl, sir karnauba, monostearat gliseril, elatriye. Li ka retade pwosesis disolisyon ak lage nan dwòg idrosolubl dlo.
(2) Modificateur lage kouvwi
① Materyèl polymère ensolubl: materyèl ki pa ka fonn ki pa ka fonn tankou EC.
②Materyèl polymère enterik: materyèl polymère enterik komen sitou gen ladan résine Acrylic, L-kalite ak S-kalite, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), elatriye. Li itilize karakteristik nan solisyon an. pi wo a materyèl nan ji entesten, ak fonn nan pati espesifik yo jwe yon wòl.
6. Lòt Pwodwi pou Telefòn
Anplis de sa yo pi wo a souvan itilize ekssipyan, lòt ekssipyan pafwa yo ajoute yo nan lòd yo pi byen satisfè bezwen yo nan administrasyon dwòg, amelyore rekonesans dwòg oswa amelyore konfòmite. Pou egzanp, koloran, arom ak ajan sik.
①Ajan koloran: Objektif prensipal ajoute materyèl sa a se amelyore aparans tablèt la epi fè li pi fasil pou idantifye ak distenge. Pigman yo souvan itilize yo ta dwe satisfè espesifikasyon pharmaceutique yo, ak kantite lajan an ajoute ta dwe jeneralman pa depase 0.05%.
②Aromatik ak edulkoran: Objektif prensipal aromat ak edulkoran se amelyore gou medikaman, tankou tablèt moulen ak tablèt dezentegre oralman. Parfen souvan itilize sitou gen ladan esans, divès kalite lwil aromat, elatriye; edulkoran souvan itilize sitou gen ladan sikwoz, aspartame, elatriye.