Kapsil difisil / HPMC kapsil kre / kapsil legim / API ki gen gwo efikasite ak engredyan ki sansib pou imidite / syans fim / kontwòl lage soutni / teknoloji jeni OSD ....
Eksepsyonèl pri-efikasite, relatif fasilite nan fabrike, ak fasilite nan kontwòl pasyan nan dòz, oral solid dòz (OSD) pwodwi rete fòm nan pi pito nan administrasyon pou devlopè dwòg.
Nan 38 nouvo ti antite molekil (NMEs) te apwouve pa US Food and Drug Administration an 2019, 26 te OSD1. Nan 2018, revni sou mache a nan pwodwi OSD ki gen mak ak pwosesis segondè pa CMOs nan mache Nò Ameriken an te apeprè $ 7.2 milya dola USD 2. Ti molekil externalisation mache a espere depase USD 69 milya dola nan 20243. Tout done sa yo sijere ke oral. fòm dòz solid (OSD) ap kontinye genyen.
Tablèt toujou domine mache OSD, men kapsil difisil yo ap vin yon altènatif de pli zan pli atire. Sa a se an pati akòz fyab nan kapsil kòm yon mòd nan administrasyon, espesyalman moun ki gen gwo pisans antitumor APIs. Kapsil yo pi entim pou pasyan yo, maske odè dezagreyab ak gou, epi yo pi fasil pou vale, siyifikativman pi bon pase lòt fòm dòz.
Julien Lamps, Manadjè pwodwi nan Lonza Capsules and Health Ingredients, diskite sou plizyè avantaj kapsil difisil yo sou tablèt yo. Li pataje lide li sou kapsil kre idroksipropil methylcellulose (HPMC) ak fason yo ka ede devlopè dwòg yo optimize pwodwi yo pandan y ap satisfè demann konsomatè pou medikaman ki sòti nan plant yo.
Kapsil difisil: Amelyore konfòmite pasyan yo ak optimize pèfòmans
Pasyan yo souvan lite ak medikaman ki gen bon gou oswa pran sant, ki difisil pou vale, oswa ki ka gen efè negatif. Avèk sa a nan tèt ou, devlope fòm dòz itilizatè-zanmitay ta ka amelyore konfòmite pasyan yo ak rejim tretman. Kapsil difisil yo se yon opsyon atire pou pasyan yo paske, anplis maskin gou ak odè, yo ka pran mwens souvan, diminye fado tablèt, epi yo gen pi bon fwa lage, atravè itilizasyon imedya-lage, kontwole-lage ak lage ralanti. reyalize.
Pi bon kontwòl sou konpòtman lage yon dwòg, pou egzanp pa micropelletizing API a, ka anpeche dòz ap jete fatra ak diminye efè segondè. Devlopè dwòg yo jwenn ke konbine teknoloji multiparticule ak kapsil ogmante fleksibilite ak efikasite nan pwosesis API kontwole. Li ka menm sipòte granules ki gen diferan API nan menm kapsil la, ki vle di ke plizyè dwòg ka administre ansanm nan diferan dòz, plis diminye frekans nan dòz.
Konpòtman pharmacokinetic ak pharmacodynamic nan fòmilasyon sa yo, ki gen ladan sistèm nan multipartikule4, ekstrizyon spheronization API3, ak sistèm nan konbinezon dòz fiks5, te montre tou pi bon repwodiksyon konpare ak fòmilasyon konvansyonèl yo.
Li se akòz amelyorasyon potansyèl sa a nan konfòmite pasyan ak efikasite ke demann sou mache a pou API granulaire ankapsule nan kapsil difisil kontinye ap grandi.
Polymère preferans:
Bezwen kapsil legim pou ranplase kapsil jelatin difisil
Kapsil difisil tradisyonèl yo fèt ak jelatin, sepandan, kapsil difisil jelatin ka prezante defi lè yo rankontre kontni igroskopik oswa imidite-sansib. Jelatin se yon pwodwi bèt ki sòti nan bèt ki gen tandans fè reyaksyon kwaze ki afekte konpòtman disolisyon, e li gen yon kontni dlo relativman wo pou kenbe fleksibilite li, men li ka tou echanj dlo ak API ak ekssipyan.
Anplis enpak materyèl kapsil sou pèfòmans pwodwi yo, plis pasyan yo pa vle enjere pwodwi bèt pou rezon sosyal oswa kiltirèl epi yo ap chèche medikaman ki sòti nan plant oswa vejetalyen. Pou satisfè bezwen sa a, konpayi pharmaceutique yo ap kontinye envesti tou nan rejim dòz inovatè pou devlope altènativ ki baze sou plant ki an sekirite ak efikas. Avansman nan syans materyèl yo te fè kapsil kre ki sòti nan plant posib, ofri pasyan yo yon opsyon ki pa sòti nan bèt anplis avantaj ki genyen nan kapsil jelatin-valable, fasilite nan fabrike, ak pri-efikasite.
Pou pi bon disolisyon ak konpatibilite:
Aplikasyon HPMC
Kounye a, youn nan pi bon altènativ yo nan jelatin se hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), yon polymère ki sòti nan fib pye bwa.
HPMC se mwens chimikman inaktif pase jelatin epi tou li absòbe mwens dlo pase jelatin6. Kontni dlo ki ba nan kapsil HPMC diminye echanj dlo ant kapsil la ak sa ki ladan yo, ki nan kèk ka ka amelyore estabilite chimik ak fizik fòmilasyon an, pwolonje lavi etajè, epi fasil pou rankontre defi API igroskopik ak ekssipyan yo. HPMC kapsil kre yo ensansib nan tanperati ak pi fasil yo estoke ak transpòte.
Avèk ogmantasyon API ki gen gwo efikasite, kondisyon pou fòmilasyon yo ap vin pi plis ak plis konplèks. Jiskaprezan, devlopè dwòg yo te reyalize rezilta trè pozitif nan pwosesis pou yo eksplore itilizasyon kapsil HPMC pou ranplase kapsil jelatin tradisyonèl yo. An reyalite, kapsil HPMC yo jeneralman pi pito nan esè klinik akòz bon konpatibilite yo ak pifò dwòg ak ekssipyan7.
Amelyorasyon kontinyèl nan teknoloji kapsil HPMC vle di tou ke devlopè dwòg yo pi byen kapab pran avantaj de paramèt disolisyon li yo ak konpatibilite ak yon pakèt NMEs, ki gen ladan konpoze ki trè pisan.
Kapsil HPMC san ajan jele gen pwopriyete disolisyon ekselan san depandans ion ak pH, se konsa ke pasyan yo pral jwenn menm efè a terapetik lè yo pran dwòg la sou yon lestomak vid oswa ak manje. Jan yo montre nan Figi 1. 8
Kòm yon rezilta, amelyorasyon nan yap divòse ka pèmèt pasyan yo pa gen okenn diskisyon sou orè dòz yo, kidonk ogmante konfòmite.
Anplis de sa, inovasyon kontinye nan solisyon manbràn kapsil HPMC kapab pèmèt tou pwoteksyon entesten ak lage rapid nan zòn espesifik nan aparèy dijestif la, livrezon dwòg vize pou kèk apwòch ki ka geri, ak plis amelyore aplikasyon potansyèl kapsil HPMC.
Yon lòt direksyon aplikasyon pou kapsil HPMC se nan aparèy rale pou administrasyon poumon. Demann mache a kontinye ap grandi akòz byodisponibilite amelyore lè w evite efè premye pasaj epatik la epi bay yon wout administrasyon pi dirèk lè yo vize maladi tankou opresyon ak maladi pulmonè obstriktif kwonik (COPD) ak fòm administrasyon sa a.
Manifaktirè dwòg yo toujou ap chèche pou devlope tretman ki efikas, ki bon pou pasyan, epi ki efikas pou maladi respiratwa, epi pou yo eksplore tretman pou livrezon medikaman ki respire pou kèk maladi sistèm nève santral (CNS). demann ap ogmante.
Kontni dlo ki ba nan kapsil HPMC fè yo ideyal pou API igroskopik oswa dlo-sansib, byenke pwopriyete elektwostatik ant fòmilasyon ak kapsil kre yo dwe konsidere tou nan tout devlopman8.
panse final
Devlopman syans manbràn ak teknoloji jeni OSD te mete fondasyon pou kapsil HPMC pou ranplase kapsil jelatin nan kèk fòmilasyon, bay plis opsyon nan optimize pèfòmans pwodwi yo. Anplis de sa, ogmante anfaz sou preferans konsomatè yo ak demann k ap monte pou dwòg ki pa chè respire yo te ranfòse demann lan pou kapsil kre ak pi bon konpatibilite ak molekil imidite-sansib.
Sepandan, chwa nan materyèl manbràn se kle nan asire siksè nan pwodwi a, ak chwa ki dwat ant jelatin ak HPMC ka fèt sèlman ak ekspètiz nan dwa. Chwa ki kòrèk la nan materyèl manbràn ka pa sèlman amelyore efikasite a epi redwi reyaksyon negatif, men tou, ede simonte sèten defi fòmilasyon.
Tan pòs: 23-Sep 2022