Uobičajeni ekscipijenti oralnih krutih oblika doziranja

Čvrsti pripravci trenutno su najrasprostranjeniji i najkorišteniji oblici doziranja na tržištu, a obično se sastoje od dvije glavne tvari i pomoćnih tvari. Pomoćne tvari, također poznate kao pomoćne tvari, odnose se na opći izraz za sve dodatne tvari u čvrstim pripravcima osim glavnog lijeka. Prema različitim svojstvima i funkcijama pomoćnih tvari, pomoćne tvari krutih pripravaka često se dijele na: punila, veziva, dezintegrante, lubrikante, regulatore otpuštanja, a ponekad se mogu dodati i bojila i arome prema zahtjevima pripravka. poboljšati Ili prilagoditi izgled i okus formulacije.
Pomoćne tvari krutih pripravaka trebaju ispunjavati uvjete za medicinsku uporabu i imati sljedeće karakteristike: ①Trebaju imati visoku kemijsku stabilnost i ne smiju imati fizikalne i kemijske reakcije s glavnim lijekom; ②Ne bi trebalo utjecati na terapeutski učinak i određivanje sadržaja glavnog lijeka; ③Ne šteti ljudskom tijelu. Štetno, pet otrova, nema nuspojava.
1. Punilo (razrjeđivač)
Zbog niske doze glavnog lijeka, doza nekih lijekova je ponekad samo nekoliko miligrama ili manje, što ne pogoduje oblikovanju tableta ili kliničkoj primjeni. Stoga, kada je glavni sadržaj lijeka manji od 50 mg, potrebno je dodati određenu dozu punila, također poznatog kao razrjeđivač.
Idealno punilo mora biti fiziološki i kemijski inertno i ne smije utjecati na bioraspoloživost aktivnog sastojka lijeka. Uobičajena punila uglavnom uključuju: ① Škrob, uključujući pšenični škrob, kukuruzni škrob i krumpirov škrob, među kojima se najčešće koristi kukuruzni škrob; stabilan u prirodi, niske higroskopnosti, ali slabe kompresivnosti; ② Laktoza, izvrsnih svojstava i kompresibilna, dobra fluidnost; ③ saharoza, ima jaku higroskopnost; ④ preželatinizirani škrob, poznat i kao kompresibilni škrob, ima dobru kompresibilnost, fluidnost i samomazivost; ⑤ mikrokristalna celuloza, poznata kao MCC, ima jaku sposobnost vezivanja i dobru kompresibilnost; poznato kao "suho vezivo"; ⑥Manitol je, u usporedbi s gore navedenim punilima, nešto skuplji, a često se koristi u tabletama za žvakanje, koje također imaju nježan okus; ⑦Anorganske soli, uglavnom uključujući kalcijev sulfat, kalcijev fosfat, kalcijev karbonat itd., s relativno stabilnim fizičkim i kemijskim svojstvima.
2. Sredstvo za vlaženje i ljepilo
Sredstva za vlaženje i veziva su pomoćne tvari koje se dodaju tijekom koraka granulacije. Sredstvo za vlaženje samo po sebi nije viskozno, već tekućina koja vlaženjem materijala inducira viskoznost materijala. Uobičajeno korištena sredstva za vlaženje uglavnom uključuju destiliranu vodu i etanol, među kojima je destilirana voda prvi izbor.
Ljepila se odnose na pomoćne materijale koji se oslanjaju na vlastitu viskoznost kako bi neviskoznim ili nedovoljno viskoznim materijalima dali odgovarajuću viskoznost. Uobičajeno korištena ljepila uglavnom uključuju: ① Škrobna kaša, koja je jedno od najčešće korištenih ljepila, jeftina je i ima dobre performanse, a uobičajeno korištena koncentracija je 8%-15%; ②Metilceluloza, poznata kao MC, ima dobru topljivost u vodi; ③Hidroksipropilceluloza, poznata kao HPC, može se koristiti kao vezivo za izravno tabletiranje u prahu; ④Hidroksipropilmetilceluloza, poznata kao HPMC, materijal je topiv u hladnoj vodi; ⑤Natrijeva karboksimetilceluloza, poznata kao CMC-Na, pogodna za lijekove s slabom kompresibilnošću; ⑥Etilceluloza, koji se naziva EC, materijal je netopljiv u vodi, ali topiv u etanolu; ⑦Povidon, poznat kao PVP, materijal je izuzetno higroskopan, topiv u vodi i etanolu; ⑧Pored toga, postoje polietilen glikol (naziva se PEG), materijali kao što je želatina.
3. Dezintegrator
Sredstva za raspadanje odnose se na pomoćne tvari koje potiču brzu razgradnju tableta na fine čestice u gastrointestinalnim tekućinama. Osim za oralne tablete s posebnim zahtjevima kao što su tablete s produljenim otpuštanjem, tablete s kontroliranim otpuštanjem i tablete za žvakanje, općenito je potrebno dodati sredstva za raspadanje. Uobičajeno korištena sredstva za raspadanje su: ① suhi škrob, pogodan za netopljive ili slabo topive lijekove; ② natrijev karboksimetil škrob, koji se naziva CMS-Na, ovaj je materijal visokoučinkovit dezintegrant; ③ nisko supstituirana hidroksipropil celuloza, poznata kao L-HPC, koja može brzo nabubriti nakon upijanja vode; ④Umrežena natrijeva metil celuloza, poznata kao CCMC-Na; materijal prvo bubri u vodi, a zatim se otapa i netopljiv je u etanolu; Nedostatak je što ima jaku higroskopnost i obično se koristi u granulaciji šumećih tableta ili tableta za žvakanje; ⑥Pjenušava sredstva za raspadanje uglavnom uključuju mješavinu natrijevog bikarbonata i limunske kiseline, a također se mogu koristiti limunska kiselina, fumarna kiselina i natrijev karbonat, kalijev karbonat i kalijev bikarbonat itd.
4. Lubrikant
Maziva se mogu općenito podijeliti u tri kategorije, uključujući klizna sredstva, sredstva protiv lijepljenja i maziva u užem smislu. ① Sredstvo za klizanje: njegova glavna funkcija je smanjiti trenje između čestica, poboljšati fluidnost praha i pomoći smanjiti razliku u težini tablete; ② sredstvo protiv lijepljenja: njegova glavna funkcija je spriječiti lijepljenje tijekom kompresije tableta, kako bi se osigurao nesmetan rad kompresije tableta, također može poboljšati izgled tableta; ③ viteški lubrikant: smanjite trenje između materijala i stijenke kalupa kako biste osigurali nesmetan rad kompresije i guranja tableta. Uobičajeno korišteni lubrikanti (u širem smislu) uključuju talk, magnezijev stearat (MS), mikronizirani silikagel, polietilen glikole, natrijev lauril sulfat, hidrogenirano biljno ulje itd.
5. Otpustite modulator
Regulatori otpuštanja u oralnim tabletama prikladni su za kontrolu brzine i stupnja otpuštanja lijeka u oralnim pripravcima s produljenim oslobađanjem, kako bi se osiguralo da se lijek isporučuje na mjesto pacijenta određenom brzinom i održava određenu koncentraciju u tkivima ili tjelesnim tekućinama , čime se postiže očekivani terapeutski učinak i smanjuju toksični i nuspojave. Uobičajeno korišteni regulatori otpuštanja uglavnom se dijele na matrični tip, filmski obložen polimer sporog otpuštanja i zgušnjivač.
(1) Modulator otpuštanja matričnog tipa
①Hidrofilni gel skeletni materijal: bubri kada je izložen vodi stvarajući gel barijeru za kontrolu otpuštanja lijeka, obično se koriste metil celuloza, karboksimetil celuloza, hidroksipropil celuloza, povidon, karbomer, sol alginske kiseline, kitozan itd.
② Netopljivi skeletni materijal: Netopljivi skeletni materijal odnosi se na visokomolekularni polimer koji je netopljiv u vodi ili ima minimalnu topljivost u vodi. Obično se uglavnom koriste etil celuloza, polietilen, petotoksični polietilen, polimetakrilna kiselina, kopolimer etilen-vinil acetata, silikonska guma itd.
③ Bioerodibilni materijali za okvire: Uobičajeno korišteni bioerodibilni materijali za okvire uglavnom uključuju životinjsku mast, hidrogenirano biljno ulje, pčelinji vosak, stearil alkohol, karnauba vosak, gliceril monostearat, itd. Može odgoditi proces otapanja i oslobađanja lijekova topivih u vodi.
(2) Obloženi modifikator oslobađanja
① Netopljivi polimerni materijali: uobičajeni netopljivi materijali kostura kao što je EC.
②Enterični polimerni materijali: uobičajeni enterički polimerni materijali uglavnom uključuju akrilnu smolu, L-tip i S-tip, hidroksipropilmetilceluloza acetat sukcinat (HPMCAS), celuloza acetat ftalat (CAP), hidroksipropilmetilceluloza ftalat (HPMCP), itd. Koristi karakteristike otapanja gore navedenih materijala u crijevnom soku, i otapa se u određenim dijelovima da igra ulogu.
6. Ostali pribor
Osim gore navedenih često korištenih pomoćnih tvari, ponekad se dodaju i druge pomoćne tvari kako bi se bolje zadovoljile potrebe primjene lijeka, poboljšalo prepoznavanje lijeka ili poboljšala usklađenost. Na primjer, bojila, arome i zaslađivači.
①Agens za bojanje: Glavna svrha dodavanja ovog materijala je poboljšati izgled tablete i olakšati prepoznavanje i razlikovanje. Uobičajeno korišteni pigmenti trebaju zadovoljavati farmaceutske specifikacije, a dodana količina općenito ne smije prelaziti 0,05%.
②Aromati i sladila: Glavna svrha aromata i sladila je poboljšati okus lijekova, kao što su tablete za žvakanje i oralno raspadajuće tablete. Uobičajeno korišteni mirisi uglavnom uključuju esencije, različita aromatična ulja itd.; najčešće korišteni zaslađivači uglavnom uključuju saharozu, aspartam itd.