Farmaceutski pomoćni sastojci celulozni eter

Prirodni celulozni eter je opći izraz za nizderivati ​​celulozenastaje reakcijom alkalne celuloze i sredstva za eterifikaciju pod određenim uvjetima. To je proizvod u kojem su hidroksilne skupine na celuloznim makromolekulama djelomično ili potpuno zamijenjene eterskim skupinama. Celulozni eteri naširoko se koriste u poljima nafte, građevinskih materijala, premaza, hrane, lijekova i svakodnevnih kemikalija. U raznim područjima, proizvodi farmaceutske kvalitete uglavnom su u srednjim i vrhunskim područjima industrije, s visokom dodanom vrijednošću. Zbog strogih zahtjeva kvalitete, proizvodnja celuloznog etera farmaceutske kvalitete također je relativno teška. Može se reći da kvaliteta proizvoda farmaceutske kvalitete može u osnovi predstavljati tehničku snagu poduzeća celuloznog etera. Celulozni eter obično se dodaje kao blokator, matrični materijal i zgušnjivač za izradu matričnih tableta s produljenim otpuštanjem, materijala za oblaganje topivih u želucu, materijala za oblaganje mikrokapsula s odgođenim otpuštanjem, materijala za film lijeka s odgođenim otpuštanjem, itd.

Natrijeva karboksimetil celuloza:

Natrijeva karboksimetil celuloza (CMC-Na) je vrsta celuloznog etera s najvećom proizvodnjom i potrošnjom u zemlji i inozemstvu. To je ionski celulozni eter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom klorooctenom kiselinom. CMC-Na je često korištena farmaceutska pomoćna tvar. Često se koristi kao vezivo za krute pripravke, sredstvo za zgušnjavanje, sredstvo za zgušnjavanje i sredstvo za suspendiranje tekućih pripravaka. Također se može koristiti kao matrica topiva u vodi i materijal za stvaranje filma. Često se koristi kao filmski materijal lijeka s produljenim oslobađanjem i matrična tableta s produljenim oslobađanjem u pripravcima s produljenim (kontroliranim) oslobađanjem.

Osim natrijeve karboksimetilceluloze kao farmaceutske pomoćne tvari, natrijeva kroskarmeloza također se može koristiti kao farmaceutska pomoćna tvar. Natrijeva kroskarmeloza (CCMC-Na) je u vodi netopljivi produkt karboksimetilceluloze koja reagira sa sredstvom za umrežavanje na određenoj temperaturi (40-80°C) pod djelovanjem katalizatora anorganske kiseline i pročišćena. Kao sredstvo za umrežavanje mogu se koristiti propilen glikol, jantarni anhidrid, maleinski anhidrid i adipinski anhidrid. Kroskarmeloza natrij se koristi kao dezintegrant za tablete, kapsule i granule u oralnim pripravcima. Oslanja se na kapilarni učinak i učinak bubrenja da bi se raspao. Ima dobru kompresibilnost i jaku snagu dezintegracije. Istraživanja su pokazala da je stupanj bubrenja natrijeve kroskarmeloze u vodi veći od stupnja bubrenja uobičajenih sredstava za raspadanje kao što su nisko supstituirana natrijeva karmeloza i hidratizirana mikrokristalna celuloza.

Metilceluloza:

Metil celuloza (MC) je neionski celulozni jednostruki eter proizveden od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom metil kloridom. Metilceluloza ima izvrsnu topljivost u vodi i stabilna je u rasponu pH 2,0~13,0. Naširoko se koristi u farmaceutskim pomoćnim tvarima, a koristi se u sublingvalnim tabletama, intramuskularnim injekcijama, oftalmološkim pripravcima, oralnim kapsulama, oralnim suspenzijama, oralnim tabletama i topikalnim pripravcima. Osim toga, u pripravcima s produljenim oslobađanjem, MC se može koristiti kao pripravci s produljenim oslobađanjem hidrofilne gel matrice, materijali za oblaganje topivi u želucu, materijali za oblaganje mikrokapsula s produženim oslobađanjem, filmovi za lijekove s produženim oslobađanjem itd.

Hidroksipropil metil celuloza:

Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je neionski celulozni miješani eter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom, propilen oksidom i eterifikacijom metil kloridom. Bez mirisa je, bez okusa, netoksičan, topiv u hladnoj vodi i želiran u vrućoj vodi. Hidroksipropil metilceluloza je vrsta miješanog etera celuloze čija proizvodnja, doziranje i kvaliteta brzo rastu u Kini u posljednjih 15 godina. Također je jedan od najčešće korištenih farmaceutskih pomoćnih tvari u zemlji i inozemstvu. godina povijesti. Trenutno se primjena HPMC-a uglavnom ogleda u sljedećih pet aspekata:

Jedan je kao vezivo i sredstvo za razgradnju. Kao vezivo, HPMC može olakšati vlaženje lijeka i može se proširiti stotine puta nakon upijanja vode, tako da može značajno poboljšati brzinu otapanja ili brzinu otpuštanja tablete. HPMC ima jaku viskoznost, koja može povećati viskoznost čestica i poboljšati kompresibilnost sirovina s oštrom ili lomljivom teksturom. HPMC niske viskoznosti mogu se koristiti kao vezivo i dezintegrator, a one visoke viskoznosti samo kao vezivo.

Drugi je kao materijal s kontinuiranim i kontroliranim otpuštanjem za oralne pripravke. HPMC je često korišten hidrogel matrični materijal u pripravcima s produljenim otpuštanjem. HPMC niske viskoznosti (5-50 mPa·s) može se koristiti kao vezivo, viskozifikator i sredstvo za suspendiranje, a HPMC visoke viskoznosti (4000-100000 mPa·s) može se koristiti za pripremu miješanog materijala Blokirajuće sredstvo za kapsule, hidrogelnu matricu tablete s produljenim oslobađanjem. HPMC je topiv u gastrointestinalnoj tekućini, ima prednosti dobre kompresibilnosti, dobre fluidnosti, snažnog kapaciteta učitavanja lijeka i karakteristika otpuštanja lijeka na koje PH ne utječe. Izuzetno je važan hidrofilni noseći materijal u sustavima priprave s produljenim oslobađanjem i često se koristi kao hidrofilna gel matrica i materijali za oblaganje pripravaka s produljenim oslobađanjem, kao i pomoćni materijali za želučane plutajuće pripravke i filmske pripravke s produljenim oslobađanjem.

Treći je kao sredstvo za stvaranje filma premaza. HPMC ima dobra svojstva stvaranja filma. Film koji se njime stvara je ujednačen, proziran i čvrst te ga nije lako zalijepiti tijekom izrade. Posebno za lijekove koji lako upijaju vlagu i nestabilni su, korištenjem kao izolacijskog sloja može se znatno poboljšati stabilnost lijeka i spriječiti da film promijeni boju. HPMC ima različite specifikacije viskoznosti. Ako su pravilno odabrane, kvaliteta i izgled obloženih tableta bolji su od drugih materijala. Uobičajena koncentracija je 2% do 10%.

Četvrti je kao materijal za kapsule. Posljednjih godina, s čestim izbijanjem globalnih životinjskih epidemija, u usporedbi s želatinskim kapsulama, biljne kapsule postale su novi miljenik farmaceutske i prehrambene industrije. Pfizer iz Sjedinjenih Država uspješno je ekstrahirao HPMC iz prirodnih biljaka i pripremio VcapTM biljne kapsule. U usporedbi s tradicionalnim želatinskim šupljim kapsulama, biljne kapsule imaju prednosti široke prilagodljivosti, bez rizika od reakcija unakrsnog povezivanja i visoke stabilnosti. Stopa oslobađanja lijeka je relativno stabilna, a individualne razlike su male. Nakon razgradnje u ljudskom tijelu, ne apsorbira se i može se izlučiti Tvar se izlučuje iz tijela. Što se tiče uvjeta skladištenja, nakon velikog broja testova, gotovo da nije lomljiv u uvjetima niske vlažnosti, a svojstva ljuske kapsule su i dalje stabilna u uvjetima visoke vlažnosti, a pokazatelji biljnih kapsula nisu pogođeni ekstremnim skladištenjem uvjetima. S razumijevanjem ljudi o biljnim kapsulama i transformacijom koncepata javne medicine u zemlji i inozemstvu, tržišna potražnja za biljnim kapsulama brzo će rasti.

Peti je kao sredstvo za suspenziju. Tekući pripravak tipa suspenzije često je korišten klinički oblik doziranja, koji je heterogeni disperzijski sustav u kojem su netopljivi kruti lijekovi dispergirani u tekućem disperzijskom mediju. Stabilnost sustava određuje kvalitetu pripreme suspenzijske tekućine. HPMC koloidna otopina može smanjiti međufaznu napetost kruto-tekuće, smanjiti površinsku slobodnu energiju krutih čestica i stabilizirati heterogeni disperzijski sustav. Izvrsno je suspendirajuće sredstvo. HPMC se koristi kao zgušnjivač za kapi za oči, s udjelom od 0,45% do 1,0%.

Hidroksipropil celuloza:

Hidroksipropil celuloza (HPC) je neionski jednostruki eter celuloze napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom propilen oksida. HPC je obično topiv u vodi ispod 40°C i velikom broju polarnih otapala, a njegova izvedba ovisi o sadržaju hidroksipropilne skupine i stupnju polimerizacije. HPC može biti kompatibilan s različitim lijekovima i ima dobru inerciju.

Nisko supstituirana hidroksipropil celuloza (L-HPC) uglavnom se koristi kao sredstvo za raspadanje tableta i vezivo. -HPC može poboljšati tvrdoću i svjetlinu tablete, a također može učiniti da se tableta brzo raspadne, poboljšati unutarnju kvalitetu tablete i poboljšati ljekoviti učinak.

Visoko supstituirana hidroksipropil celuloza (H-HPC) može se koristiti kao vezivo za tablete, granule i fine granule u farmaceutskom polju. H-HPC ima izvrsna svojstva stvaranja filma, a dobiveni film je čvrst i elastičan, što se može usporediti s plastifikatorima. Učinkovitost filma može se dodatno poboljšati miješanjem s drugim sredstvima za oblaganje otpornim na vlagu, a često se koristi kao materijal za oblaganje filmom za tablete. H-HPC se također može koristiti kao matrični materijal za pripremu matričnih tableta s produljenim otpuštanjem, peleta s produljenim otpuštanjem i dvoslojnih tableta s produljenim otpuštanjem.

Hidroksietil celuloza

Hidroksietil celuloza (HEC) je neionski celulozni jednostruki eter proizveden od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom etilen oksida. U području medicine, HEC se uglavnom koristi kao zgušnjivač, koloidno zaštitno sredstvo, ljepilo, sredstvo za raspršivanje, stabilizator, sredstvo za suspendiranje, sredstvo za stvaranje filma i materijal za produljeno oslobađanje, a može se primijeniti na lokalne emulzije, masti, kapi za oči, Oralna tekućina, čvrsta tableta, kapsula i drugi oblici doziranja. Hidroksietil celuloza je zabilježena u američkoj farmakopeji/američkom nacionalnom formularu i europskoj farmakopeji.

Etil celuloza:

Etil celuloza (EC) je jedan od najčešće korištenih derivata celuloze netopljivih u vodi. EC je netoksičan, stabilan, netopljiv u vodi, otopini kiseline ili lužine i topiv u organskim otapalima kao što su etanol i metanol. Obično korišteno otapalo je toluen/etanol kao 4/1 (težinski) miješano otapalo. EC ima višestruku primjenu u pripravcima s produljenim oslobađanjem lijekova, naširoko se koristi kao nosači, mikrokapsule i materijali za oblaganje koji stvaraju film za pripravke s produljenim oslobađanjem, kao što su blokatori tableta, ljepila i materijali za oblaganje filmom, koji se koriste kao film matričnog materijala za pripremu razne vrste matričnih tableta s produljenim otpuštanjem, koje se koriste kao miješani materijal za pripravu obloženih pripravaka s produljenim otpuštanjem, peleta s produljenim otpuštanjem, i koriste se kao pomoćni materijali za kapsuliranje za pripremu mikrokapsula s produženim otpuštanjem; također se može široko koristiti kao noseći materijal za pripremu čvrstih disperzija; naširoko se koristi u farmaceutskoj tehnologiji kao tvar koja stvara film i zaštitni premaz, kao i vezivo i punilo. Kao zaštitni omotač tablete, može smanjiti osjetljivost tablete na vlagu i spriječiti utjecaj vlage, promjene boje i kvarenja na lijek; također može formirati sloj gela sa sporim otpuštanjem, mikrokapsulirati polimer i omogućiti produženo oslobađanje učinka lijeka.