Hidroksipropil celuloza, farmaceutska pomoćna tvar, dijeli se na nisko supstituiranu hidroksipropil celulozu (L-HPC) i visoko supstituiranu hidroksipropil celulozu (H-HPC) prema sadržaju supstituenta hidroksipropoksi. L-HPC bubri u koloidnu otopinu u vodi, ima svojstva prianjanja, stvaranja filma, emulgiranja itd., i uglavnom se koristi kao sredstvo za dezintegraciju i vezivo; dok je H-HPC topiv u vodi i raznim organskim otapalima na sobnoj temperaturi, te ima dobru termoplastičnost. , kohezivnost i svojstva stvaranja filma, formirani film je tvrd, sjajan i potpuno elastičan, a uglavnom se koristi kao materijal za stvaranje filma i materijal za oblaganje. Sada je uvedena specifična primjena hidroksipropil celuloze u čvrstim pripravcima.
1. Kao dezintegrant za čvrste pripravke kao što su tablete
Površina nisko supstituiranihhidroksipropil celulozakristalne čestice su neujednačene, s očitom istrošenom strukturom poput stijene. Ova hrapava površinska struktura ne samo da čini da ima veću površinu, već i kada se komprimira u tabletu zajedno s lijekovima i drugim pomoćnim tvarima, u jezgri tablete se stvaraju brojne pore i kapilare, tako da jezgra tablete može povećati vlažnost brzina upijanja i Upijanje vode povećava bubrenje. Korištenje L-HPC kao pomoćne tvari može učiniti da se tableta brzo raspadne u jednoličan prah i značajno poboljšati razgradnju, otapanje i bioraspoloživost tablete. Na primjer, korištenje L-HPC može ubrzati raspadanje tableta paracetamola, tableta aspirina i tableta klorfeniramina te poboljšati brzinu otapanja. Razgradnja i otapanje slabo topivih lijekova kao što su tablete ofloksacina s L-HPC kao dezintegratorima bili su bolji od onih s umreženim PVPP, umreženim CMC-Na i CMS-Na kao dezintegratorima. Korištenje L-HPC kao unutarnjeg dezintegratora granula u kapsulama je korisno za dezintegraciju granula, povećava kontaktnu površinu između lijeka i medija za otapanje, potiče otapanje lijeka i poboljšava bioraspoloživost. Čvrsti pripravci s trenutnim otpuštanjem, predstavljeni brzoraspadljivim krutim pripravcima i trenutno otapajućim krutim pripravcima, imaju učinke brzog raspadanja, trenutnog otapanja, brzog djelovanja, visoku bioraspoloživost, smanjenu iritaciju jednjaka i gastrointestinalnog trakta lijekom te su praktični za uzimanje i imaju dobru usklađenost. i druge prednosti, zauzimajući važno mjesto u području farmacije. L-HPC je postao jedan od najvažnijih pomoćnih tvari za krute pripravke s trenutačnim otpuštanjem zbog svoje jake hidrofilnosti, higroskopnosti, ekspanzivnosti, kratkog vremena histereze za apsorpciju vode, velike brzine apsorpcije vode i brzog zasićenja apsorpcije vode. Idealan je dezintegrator za oralno raspadljive tablete. Oralno raspadljive tablete paracetamola pripremljene su s L-HPC kao sredstvom za raspadanje, a tablete su se brzo raspadale unutar 20 sekundi. L-HPC se koristi kao dezintegrator za tablete, a njegova opća doza je 2% do 10%, uglavnom 5%.
2. Kao vezivo za pripravke kao što su tablete i granule
Gruba struktura L-HPC također čini da ima veći učinak mozaika s lijekovima i česticama, što povećava stupanj kohezije i ima dobre performanse kompresijskog kalupljenja. Nakon prešanja u tablete, pokazuje veću tvrdoću i sjaj, čime se poboljšava kvaliteta izgleda tableta. Dodavanje L-HPC-a može poboljšati učinak, posebno za tablete koje nije lako oblikovati, rastresite ili ih je lako otkriti. Tableta ciprofloksacin hidroklorida ima slabu kompresibilnost, lako se cijepa i ljepljiva je i lako se oblikuje nakon dodavanja L-HPC-a, s odgovarajućom tvrdoćom, lijepim izgledom i brzinom otapanja koja zadovoljava zahtjeve standarda kvalitete. Nakon dodavanja L-HPC-a u disperzibilnu tabletu, njen izgled, drobljivost, ujednačenost disperzije i drugi aspekti znatno su poboljšani i poboljšani. Nakon što je škrob u izvornom receptu zamijenjen L-HPC-om, povećana je tvrdoća disperzibilne tablete azitromicina, poboljšana je drobljivost, a problemi nedostajućih kutova i trulih rubova originalne tablete su riješeni. L-HPC se koristi kao vezivo za tablete, a opća doza je 5% do 20%; dok se H-HPC koristi kao vezivo za tablete, granule i sl., a opća doza je 1% do 5% pripravka.
3. Primjena u filmskom oblaganju i pripravcima s kontinuiranim i kontroliranim otpuštanjem
Trenutno, materijali topivi u vodi koji se obično koriste za oblaganje filmom uključuju hidroksipropilmetilcelulozu (HPMC), hidroksipropilcelulozu, polietilen glikol (PEG) i tako dalje. Hidroksipropil celuloza se često koristi kao sredstvo za stvaranje filma u materijalima za prethodno miješanje filmskih premaza zbog svog čvrstog, elastičnog i sjajnog filma. Ako se hidroksipropil celuloza pomiješa s drugim agensima za premazivanje otpornim na temperaturu, učinak njezinog premaza može se dodatno poboljšati.
Korištenjem odgovarajućih pomoćnih tvari i tehnika za izradu matričnih tableta, plutajućih tableta za želudac, višeslojnih tableta, obloženih tableta, tableta s osmotskom pumpom i drugih tableta s polaganim i kontroliranim otpuštanjem, značaj leži u: povećanju stupnja apsorpcije lijeka i stabilizaciji lijek u krvi. Koncentracija, smanjite nuspojave, smanjite broj lijekova i nastojte maksimizirati ljekoviti učinak s najmanjom dozom, a nuspojave svesti na minimum. Hidroksipropil celuloza je jedna od glavnih pomoćnih tvari takvih pripravaka. Otapanje i oslobađanje diklofenaknatrijevih tableta kontrolira se korištenjem hidroksipropil celuloze i etil celuloze kao materijala za zglob i kostur. Nakon oralne primjene i kontakta sa želučanim sokom, površina tableta diklofenaknatrija s produljenim oslobađanjem bit će hidratizirana u gel. Otapanjem gela i difuzijom molekula lijeka u otvoru gela postiže se svrha sporog otpuštanja molekula lijeka. Kao matrica tablete s kontroliranim otpuštanjem koristi se hidroksipropil celuloza, kada je sadržaj blokatora etil celuloze konstantan, njegov sadržaj u tableti izravno određuje brzinu otpuštanja lijeka, a lijek iz tablete s većim sadržajem hidroksipropil celuloze Otpuštanje je sporije. Obložene kuglice pripremljene su korištenjem L-HPC i određenog udjela HPMC kao otopine za oblaganje kao sloja koji bubri i kao sloja s kontroliranim otpuštanjem za oblaganje s vodenom disperzijom etil celuloze. Kada su propisani sloj za bubrenje i doziranje fiksirani, kontroliranjem debljine sloja za kontrolirano otpuštanje, obložene pelete mogu se otpuštati u različitim očekivanim vremenima. Nekoliko vrsta obloženih peleta s različitim povećanjem težine sloja s kontroliranim otpuštanjem miješa se kako bi se dobile Shuxiong kapsule s produljenim otpuštanjem. U mediju za otapanje, različite obložene pelete mogu otpuštati lijekove sekvencijalno u različito vrijeme, tako da komponente s različitim fizikalnim i kemijskim svojstvima. Istodobno oslobađanje postiže se u isto vrijeme kao i produženo oslobađanje
Vrijeme objave: 28. prosinca 2022